การประยุกต์ใช้เซมากลูไทด์ในการควบคุมน้ำตาลในเลือด

 

เซมากลูไทด์แบบไลโอฟิไลซ์ CAS 910463-68-2

รหัสสินค้า: BM-2-4-043
ชื่อภาษาอังกฤษ: เซมากลูไทด์
หมายเลข CAS: 910463-68-2
สูตรโมเลกุล: C187H291N45O59
น้ำหนักโมเลกุล: 4113.57754
หมายเลข EINECS: 203-405-2
Analysis items: HPLC>99.0%, LC-MS
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, อังกฤษ, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
ผู้ผลิต: โรงงาน BLOOM TECH ฉางโจว
บริการเทคโนโลยี: แผนก R&D-4
การใช้งาน: Pure API (ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้งานอยู่) สำหรับการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เท่านั้น

เมื่อวันที่ 10 ธันวาคม 2025 Dexmedetomidine ได้ลงทะเบียนการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 ของ MDR-001 สำหรับผู้ที่มีโรคอ้วนหรือมีน้ำหนักเกินบนเว็บไซต์ ClinicalTrials ตามข้อมูลที่เปิดเผยต่อสาธารณะ นี่เป็นระยะที่ 3 แรกที่ริเริ่มโดยยา

นี่เป็นการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 แบบสหสถาบัน สุ่มตัวอย่าง ปกปิดสองเท่า-ด้วยยาหลอก-ที่มีกลุ่มควบคุม โดยมีจุดมุ่งหมายเพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาเม็ดโมเลกุลเล็ก MDR-001 ชนิดรับประทาน เพื่อเป็นการบำบัดแบบเสริมสำหรับการแทรกแซงวิถีชีวิตในผู้เข้าร่วมที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วนภายใน 52 สัปดาห์ วัตถุประสงค์ของการทดลองทางคลินิกนี้คือเพื่อตรวจสอบว่ายารับประทาน MDR-001 สามารถปรับปรุงการควบคุมน้ำหนักในผู้เข้าร่วมผู้ใหญ่ที่มีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วนได้หรือไม่ MDR-001 เป็นยาที่พัฒนาโดย DeRui Pharmaceutical ด้วยความช่วยเหลือของ Baiyan Molecular Pro" ™ ท่อส่งยาที่เป็นนวัตกรรมใหม่ซึ่งออกแบบโดยได้รับความช่วยเหลือจากแพลตฟอร์มการค้นพบยาด้วย AI แบบครบวงจร

ผลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าน้ำหนักตัวของแต่ละกลุ่มยาเม็ด MDR-001 แบบรับประทานลดลง -8.2% ถึง -10.3% เมื่อเทียบกับค่าพื้นฐาน โดยน้ำหนักลดลงแน่นอน 7.4 ถึง 9.2 กก. ในขณะที่กลุ่มยาหลอกลดน้ำหนักได้ 2.4 กก.. 70.9% ถึง 85.4% ของอาสาสมัครลดน้ำหนักมากกว่า 5% และ 34.5% ถึง 48.1% ของอาสาสมัครลดน้ำหนักได้มากกว่า 10% น้ำหนัก

ในแง่ของความปลอดภัย แท็บเล็ต MDR-001 มีความปลอดภัยและความทนทานที่ดี โดยไม่มีเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ร้ายแรง (SAE) ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยยาในระหว่างช่วงทดลอง เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์หลักในแต่ละกลุ่มการรักษาของ MDR-001 คือปฏิกิริยาในทางเดินอาหาร ซึ่งรวมถึงอาการคลื่นไส้ อาเจียน และท้องร่วง ซึ่งส่วนใหญ่ไม่รุนแรงถึงปานกลางและเข้มข้นภายใน 6 สัปดาห์ก่อนช่วงไตเตรท เวลาเฉลี่ยในการฟื้นตัวคือประมาณ 1-5 วัน และประสิทธิภาพความปลอดภัยของตับโดยรวมของผู้เข้ารับการทดสอบอยู่ในเกณฑ์ดี เป็นที่น่าสังเกตว่าการศึกษานี้รวมประมาณ 20% ของอาสาสมัครที่มีประวัติความผิดปกติของตับและมีระดับทรานอะมิเนสสูงในกลุ่มที่ได้รับการรักษา ไม่พบแนวโน้มของระดับทรานอะมิเนสที่เพิ่มขึ้นในกลุ่มใดๆ และเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มยาหลอก ระดับทรานส์อะมิเนสในกลุ่มบำบัด MDR-001 ลดลงอย่างมีนัยสำคัญจากการตรวจวัดพื้นฐาน

เมื่อวันที่ 11 ธันวาคม 2025 เว็บไซต์อย่างเป็นทางการของ CDE แสดงให้เห็นว่าแผนกเภสัชกรรม Lianyungang Runzhong ซึ่งเป็นบริษัทย่อยของ Zhengda Tianqing ได้ยื่นขอจดทะเบียนยาฉีด megglutide และการจัดหมวดหมู่ที่จดทะเบียนคือ 3.3 Zhengda Tianqing [สเมกกลูไทด์] ซึ่งสมัครรับการรักษาทางคลินิกเป็นครั้งแรกในเดือนมิถุนายน พ.ศ. 2566 ได้รับการอนุมัติให้เข้ารับการรักษาทางคลินิกในเดือนสิงหาคม และเริ่มการรักษาทางคลินิกเป็นครั้งแรกในเดือนตุลาคม

ปัจจุบัน ยานี้ได้เริ่มการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 แล้ว 2 ครั้ง:

ข้อบ่งชี้สำหรับโรคเบาหวานประเภท 2 เริ่มต้นในเดือนมกราคม 2567 และการทดลองเสร็จสิ้นในเดือนมิถุนายนปีนี้
ข้อบ่งชี้โรคอ้วนเริ่มในเดือนธันวาคม 2567 และการรับผู้ป่วยแล้วเสร็จในเดือนสิงหาคมปีนี้

 

Simeglutide เป็นกลูคากอนเหมือนตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับเปปไทด์-1 (GLP-1 RA) ได้รับการอนุมัติในขั้นต้นเพื่อใช้ในการปรับปรุงความต้านทานต่ออินซูลิน การควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดของผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ได้รับการอนุมัติสำหรับการควบคุมน้ำหนักของคนอ้วนหรือผู้ที่มีน้ำหนักเกิน เนื่องจากมีผลในการลดน้ำหนักอย่างมีนัยสำคัญ และยังได้รับการพิสูจน์แล้วว่าสามารถลดความเสี่ยงของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์จากโรคหลอดเลือดหัวใจที่สำคัญในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ได้อีกด้วย โดยจำลองการกระทำตามธรรมชาติของ GLP-1 ในร่างกายมนุษย์ ชะลอการขับถ่ายในกระเพาะอาหาร เพิ่มความอิ่มเพื่อลดการบริโภคอาหาร และส่งเสริมการหลั่งอินซูลินและยับยั้งการหลั่งกลูคากอนเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น บรรลุผลสองประการคือการลดน้ำตาลในเลือดและการลดน้ำหนัก ยานี้มีประเภทฉีดรายสัปดาห์และมีความสอดคล้องสูง

 

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับระบบทางเดินอาหาร (เช่น อาการคลื่นไส้และท้องร่วง) และส่วนใหญ่จะค่อยๆ ยอมรับได้ตามเวลาที่ให้ยา ผลิตภัณฑ์ดั้งเดิมของ Smeglutide ได้รับการพัฒนาโดย Nuo และ Nuo De และข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติ ได้แก่ โรคเบาหวานประเภท 2 ความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ โรคอ้วน และโรคไตเรื้อรัง ในช่วงสามไตรมาสแรกของปีนี้ ยอดขายทั่วโลกของผลิตภัณฑ์ดั้งเดิมของ Smeglutide สูงถึง 25.5 พันล้านดอลลาร์

เมื่อวันที่ 11 ธันวาคม 2025 Lilly ประกาศว่า Retarutide ซึ่งเป็นการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 TRIUMPH-4 ได้รับผลลัพธ์เชิงบวกสูงสุด การทดลองนี้มีจุดมุ่งหมายเพื่อประเมินความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาเรทารูไทด์ในปริมาณสูงสุดในการศึกษา 2 ขนาดสำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นโรคอ้วนหรือมีน้ำหนักเกินที่มีโรคข้อเข่าเสื่อมและไม่มีโรคเบาหวาน วิธีการรักษาคือการรวมยาตามการรับประทานอาหารเพื่อสุขภาพและการออกกำลังกายเป็นประจำ ในการทดลองทางคลินิกที่ลงทะเบียนทั่วโลกนี้ ผู้เข้าร่วม 84.0% มีดัชนีมวลกาย (BMI) พื้นฐานที่ 235 กิโลกรัม/ตารางเมตร ผลการศึกษาพบว่า Retatrutide ทั้งสองขนาด (9 มก. และ 12 มก.) บรรลุถึงจุดยุติหลักและจุดสิ้นสุดรองที่สำคัญทั้งหมด จากวิธีการทางสถิติสองวิธีในการประมาณประสิทธิภาพและการประมาณแผนการรักษา หลังจากการรักษาเป็นเวลา 68 สัปดาห์ ยาดังกล่าวแสดงให้เห็นผลกระทบที่มีนัยสำคัญต่อการลดน้ำหนัก การบรรเทาอาการปวด และการปรับปรุงการทำงานของร่างกาย ในแง่ของจุดยุติปฐมภูมิทั่วไป การรักษาด้วยยารีทาทรูไทด์ทำให้น้ำหนักลดลงเฉลี่ยสูงสุดที่ 28.7% (ประมาณ 32.3 กิโลกรัมหรือ 71.2 ปอนด์) โดยใช้การประเมินคะแนนความเจ็บปวดของ Western Ontario และ McMaster University Osteoarthritis Index (WOMAC) ระดับความเจ็บปวดเฉลี่ยสูงสุดลดลง 4.5 คะแนน โดยลดลง 75.8%

Retatrutide เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับฮอร์โมนสามตัวที่ใช้ในการศึกษา เนื่องจากเป็นยาโมเลกุลเดี่ยว จึงสามารถกระตุ้นอินซูลินโพลีเปปไทด์ที่ขึ้นกับกลูโคส (GIP), กลูคากอนเช่นเปปไทด์-1 (GLP-1) และตัวรับกลูคากอนในร่างกายมนุษย์ Lilly กำลังศึกษา Retalutide ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ 3 จำนวนหนึ่ง เพื่อประเมินประสิทธิภาพและความปลอดภัยที่อาจเกิดขึ้นกับโรคอ้วนและน้ำหนักเกิน (ที่มีปัญหาทางการแพทย์เกี่ยวกับน้ำหนักอย่างน้อยหนึ่งปัญหา), เบาหวานประเภท 2, โรคข้อเข่าเสื่อม, ภาวะหยุดหายใจขณะหลับจากการอุดกั้นปานกลางถึงรุนแรง, อาการปวดหลังส่วนล่างเรื้อรัง, ผลลัพธ์ด้านหัวใจและหลอดเลือดและไต และความผิดปกติของระบบเมตาบอลิซึมที่เกี่ยวข้องกับโรคไขมันพอกตับ