เมทิลเลอร์โกโนวีน Maleate เป็นอนุพันธ์ของ Ergot alkaloid กึ่งสังเคราะห์ที่ให้ผลการรักษาเบื้องต้นโดยส่งเสริมการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบ โดยเฉพาะในมดลูก วิธีออกฤทธิ์ของยาในการกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบประกอบด้วยหลายเส้นทาง รวมถึงการมีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับที่แตกต่างกันและผลโดยตรงต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ
มันเป็นชนิดของตัวรับเซโรโทนิน เซลล์กล้ามเนื้อเรียบมีตัวรับเซโรโทนินของชนิดย่อย 5-HT2A และ 5-HT2B สารประกอบนั้นก่อให้เกิดตัวเอกที่มีศักยภาพ ผลิตภัณฑ์จับกับตัวรับเหล่านี้ ในเวลานั้น มันเริ่มต้นการส่งสัญญาณที่ซับซ้อน ซึ่งในที่สุดจะทำให้ระดับแคลเซียมในเซลล์เพิ่มขึ้น
เราสามารถดำเนินการขั้นต่อไปได้ สามารถเพิ่มแคลเซียมในเซลล์ได้ สารประกอบนี้ส่งเสริมการสร้างอิโนซิทอล ไตรฟอสเฟต (IP3) การเปิดใช้งานตัวรับเซโรโทนินเป็นหนึ่งในวิธีการ ดังนั้นแคลเซียมจึงถูกปล่อยออกมาจากปริมาณสำรองภายในเซลล์ รวมถึงโครงข่ายซาร์โคพลาสมิกด้วย ช่องแคลเซียมที่มีรั้วรอบขอบชิดสามารถช่วยให้แคลเซียมนอกเซลล์เข้าไปในเซลล์กล้ามเนื้อเรียบได้
มันส่งเสริมการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบที่ใช้แคลเซียมเป็นสื่อกลาง คอมเพล็กซ์แคลเซียม-คาลโมดูลินเกิดขึ้นเมื่อโปรตีนคาลโมดูลินจับกับระดับแคลเซียมในเซลล์ที่เพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากเมทิลเลอร์โกโนวีนกิจกรรมของ. หลังจากนั้น การรวมกันนี้จะกระตุ้นไคเนสสายโซ่เบาไมโอซิน (MLCK) เป็นเอนไซม์ที่ฟอสโฟรีเลทไปควบคุมสายโซ่เบาของไมโอซิน
ช่วยในการสร้างสะพานข้ามแอคติน-ไมโอซิน ฟอสโฟรีเลชั่นของสายแสงไมโอซินโดย MLCK ช่วยให้เกิดสะพานข้ามแอคติน-ไมโอซิน ซึ่งเป็นหน่วยพื้นฐานของการหดตัวของกล้ามเนื้อ สะพานข้ามเหล่านี้จะยึด ดึง และหลุดออกจากเส้นใยแอคตินแบบเป็นรอบ ทำให้เกิดแรงและทำให้เส้นใยกล้ามเนื้อเรียบสั้นลงและหดตัว
ผลกระทบที่ไกล่เกลี่ยโดยตัวรับเซโรโทนินเป็นสิ่งจำเป็นที่จะต้องพูดคุยกัน ผลิตภัณฑ์ยังแสดงการออกฤทธิ์โดยตรงต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบซึ่งมีส่วนทำให้เกิดการทำงานของมดลูก สารประกอบนี้สามารถสลับขั้วของเยื่อหุ้มเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบได้โดยตรง สารประกอบนี้นำไปสู่การเปิดช่องแคลเซียมที่มีรั้วรอบขอบชิดและการไหลเข้าของแคลเซียมไอออน กลไกนี้ไม่ขึ้นอยู่กับผลของเซโรโทเนอร์จิกของยา และยังช่วยเพิ่มการตอบสนองการหดตัวของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบอีกด้วย
Methylergonovine ส่งผลต่อกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกโดยเฉพาะอย่างไร?
เมทิลเลอร์โกโนวีนช่วยป้องกันและรักษาภาวะตกเลือดหลังคลอดโดยการส่งเสริมการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบในเนื้อเยื่อต่างๆ โดยเฉพาะในกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก
ช่วยให้กล้ามเนื้อเรียบมดลูกหดตัว ในระหว่างตั้งครรภ์ กล้ามเนื้อเรียบของมดลูกจะมีการเจริญเติบโตมากเกินไปและภาวะเจริญเกินอย่างมีนัยสำคัญ เพื่อเตรียมพร้อมสำหรับการคลอดและการคลอดบุตร ผลิตภัณฑ์ออกฤทธิ์ต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของมดลูก ส่งเสริมการหดตัวที่แข็งแกร่งและประสานกันผ่านกลไกที่อธิบายไว้ข้างต้น
เป็นการดีต่อการบีบตัวของหลอดเลือด ในระหว่างตั้งครรภ์ มดลูกจะมีการขยายหลอดเลือดเพื่อรองรับพัฒนาการของทารกในครรภ์ สารประกอบนี้ทำให้เกิดการหดตัวของมดลูกและทำให้หลอดเลือดเหล่านี้หดตัว จากนั้นจะลดการไหลเวียนของเลือดและช่วยในการควบคุมเลือดออกหลังคลอด
การช่วยให้เกิดผลเสริมฤทธิ์กันของออกซิโตซินก็เป็นข้อดีอีกประการหนึ่ง ผลิตภัณฑ์และออกซิโตซินซึ่งเป็นทั้งตัวแทนมดลูกสามารถทำงานร่วมกันเพื่อเพิ่มการหดตัวของมดลูก ออกซิโตซินมุ่งเป้าไปที่ส่วนบนของมดลูก ผลิตภัณฑ์มีผลกระทบมากขึ้นต่อส่วนล่าง ส่งผลให้มดลูกหดตัวพร้อมกันและมีประสิทธิภาพ
นอกจากนี้ยังช่วยให้มดลูกมีประจำเดือนยาวนานอีกด้วย นอกจากส่งเสริมการหดตัวที่รุนแรงแล้ว สารประกอบยังช่วยรักษาเสียงของมดลูก ซึ่งจำเป็นสำหรับการป้องกันการตกเลือดหลังคลอด ด้วยการเกร็งของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกอย่างต่อเนื่องเป็นเวลานาน ผลิตภัณฑ์ดังกล่าวช่วยให้มดลูกหดตัวแน่นและป้องกันเลือดออกมากเกินไป
การใช้งานทางคลินิกของผลกระทบของ Methylergonovine ต่อกล้ามเนื้อเรียบมีอะไรบ้าง?
เมทิลเลอร์โกโนวีนส่วนใหญ่จะใช้ในการสูติศาสตร์เพื่อรักษาอาการตกเลือดหลังคลอด ความสามารถในการกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบยังขยายการใช้งานไปยังสาขาการแพทย์อื่นๆ อีกด้วย
แอปพลิเคชั่นหนึ่งคือการรักษาอาการตกเลือดหลังคลอด ผลิตภัณฑ์ของเราถูกฉีดบ่อยที่สุด ไม่ว่าจะเข้ากล้ามหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หลังจากนั้นรกจะตก จุดมุ่งหมายคือเพื่อให้มดลูกหดตัวเพื่อควบคุมการหลั่งเลือด นอกจากนี้ยังสามารถใช้รักษาภาวะตกเลือดหลังคลอดที่คาดว่าจะเกิดขึ้นได้ เช่น ผู้ที่มีประวัติตกเลือดหลังคลอดหรือมดลูกสามารถรักษาได้ด้วย
ช่วยควบคุมภาวะเลือดออกในมดลูก บางครั้งมีการใช้ผลิตภัณฑ์นอกฉลากเพื่อจัดการกับภาวะเลือดออกผิดปกติของมดลูกที่ไม่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์ ซึ่งอาจรวมถึงการจัดการกับสภาวะต่างๆ เช่น อาการประจำเดือน (มีเลือดออกมากเกินไป) หรือมีเลือดออกที่เกี่ยวข้องกับเนื้องอกในมดลูกหรือติ่งเนื้อในเยื่อบุโพรงมดลูก
อีกประการหนึ่งคือการรักษาไมเกรน สารประกอบนี้ได้รับการสำรวจว่าเป็นยารักษาอาการปวดหัวไมเกรนที่ไม่ประสบผลสำเร็จ เนื่องจากมีลักษณะการหดตัวของหลอดเลือด ยานี้สามารถช่วยบรรเทาอาการปวดไมเกรนและอาการที่เกี่ยวข้องได้โดยการบีบรัดหลอดเลือดสมอง
เลือดออกในทางเดินอาหารก็เป็นอีกวิธีหนึ่งเช่นกัน ผลิตภัณฑ์นี้ถูกนำมาใช้นอกฉลากเพื่อรักษาเลือดออกในทางเดินอาหาร เนื่องจากมีความสามารถในการหดตัวของหลอดเลือดและกระตุ้นให้กล้ามเนื้อเรียบหดตัว ยานี้สามารถช่วยลดเลือดออกจากสาเหตุต่างๆ รวมถึงแผลในกระเพาะอาหารหรือมะเร็งทางเดินอาหาร โดยลดการไหลเวียนของเลือดไปยังบริเวณที่เป็นโรค
อาจนำไปใช้ในเงื่อนไขอื่นได้ การศึกษาได้พิจารณาการใช้ผลิตภัณฑ์ที่เป็นไปได้ในการรักษาความผิดปกติเพิ่มเติมที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของกล้ามเนื้อเรียบที่ผิดปกติ รวมถึงความดันโลหิตสูงในปอดในบางประเภท อาการลำไส้แปรปรวน และภาวะกลั้นปัสสาวะไม่อยู่ อย่างไรก็ตาม ความปลอดภัยและประสิทธิผลของยาในบริบทเหล่านี้ยังคงอยู่ระหว่างการตรวจสอบ ดังนั้นการใช้เหล่านี้จึงไม่ได้รับการพิสูจน์ทั้งหมด
แม้ว่าจะสามารถกระตุ้นการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบได้ แต่ก็ควรใช้ความระมัดระวังด้วยเมทิลเลอร์โกโนวีนเนื่องจากมีคุณสมบัติในการหดตัวของหลอดเลือด ดังนั้นจึงจำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องมีผู้ให้บริการด้านการดูแลสุขภาพที่มีคุณสมบัติเหมาะสมคอยดูแลใบสั่งยา การบริหารยานี้จะประเมินความสมดุลระหว่างผลประโยชน์และความเสี่ยงของผู้ป่วยแต่ละรายอย่างรอบคอบ
อ้างอิง:
1. เมทิลเลอโกโนวีน มาเลเอต ใน: Lexi-Drugs Online [อินเทอร์เน็ต] ฮัดสัน (OH): Lexicomp Inc.; [อัปเดต 2023 13 มี.ค. ; อ้างถึง 2023 21 มี.ค.]. หาได้จาก: https://online.lexi.com/lco/action/doc/retrieve/docid/patch_f/6642
2. เมทิลเลอโกโนวีน มาเลเอต ใน: IBM Micromedex [อินเทอร์เน็ต] กรีนวูดวิลเลจ (โคโลราโด): ไอบีเอ็ม คอร์ปอเรชั่น; [อัปเดต 2023 10 มี.ค.; อ้างถึง 2023 21 มี.ค.]. หาได้จาก: https://www.micromedexsolutions.com
3. บูวเมียสเตอร์ FW, โบลเต้ เอซี, ฟาน เกจ์น เอชพี ผลทางเภสัชวิทยาและหลอดเลือดหัวใจของ methylergometrine และ methylergonovine ในสตรีที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงในสตรีตั้งครรภ์ Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol 1988;29(1):51-62.
4. เดอร์รี่ เอส, สเวน-โอ๊คเค อาร์, มัวร์ อาร์เอ Methylergonovine Maleate ในการป้องกันและรักษาภาวะตกเลือดหลังคลอด: การทบทวน เจ ออบสเตท กรีแนคอล. 2548;25(8):751-757.
5. บริกส์ GG, ฟรีแมน RK, แยฟเฟ เอสเจ ยาในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร: คู่มืออ้างอิงเกี่ยวกับความเสี่ยงของทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด ฉบับที่ 10 ฟิลาเดลเฟีย, เพนซิลเวเนีย: Lippincott Williams & Wilkins; 2558.
6. เมทิลเลอโกโนวีน มาเลเอต ใน: DrugBank Online [อินเทอร์เน็ต] เอดมันตัน (AB): มหาวิทยาลัยอัลเบอร์ตา; [อัปเดต 2023 13 ก.พ. ; อ้างถึง 2023 21 มี.ค.]. หาได้จาก: https://go.drugbank.com/drugs/DB00847
7. ชอห์น ไบรอันท์, แอนนิต้า ราวิชานการ์ และเคนเนธ สตีเออร์ เมทิลเลอร์โกโนวีน. ใน: StatPearls [อินเทอร์เน็ต] เกาะมหาสมบัติ (ฟลอริดา): สำนักพิมพ์ StatPearls; [อัปเดต 2022 8 ส.ค. ; อ้างถึง 2023 21 มี.ค.]. หาได้จาก: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK560761/
8. ซันบอร์น บีเอ็ม. ความสัมพันธ์ของกิจกรรมช่องไอออนกับการควบคุมแคลเซียมในกล้ามเนื้อมดลูก เจ ซ็อก นรีคอล Investig 2000;7(1):4-11.
9. Shojo H, Kaneko Y. ฟอสโฟรีเลชั่นที่เกิดจากออกซิโตซินของสายโซ่แสงไมโอซินนั้นถูกสื่อกลางโดยการไหลเข้าของแคลเซียมนอกเซลล์ในกล้ามเนื้อมดลูกของหนูที่ตั้งครรภ์ เจ สมูท มัสเซิล เรส 2544;37(2):35-50.