Gentamycin ซัลเฟตเป็นยาปฏิชีวนะทั่วไป อยู่ในกลุ่มของ aminoglycosides และสามารถให้ทางหลอดเลือดดำ เข้ากล้าม หรือรับประทาน ชื่อทางเคมีของมันคือ (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} }[(1R)-1-ไฮดรอกซีเอทิล]- 6-เมทิล-ออกเซน-4-คาร์บอกซิลิกแอซิดซัลเฟต
สูตรโมเลกุลของ Gentamycin Sulfate คือ C21H43N5O7S และน้ำหนักโมเลกุลที่สอดคล้องกันคือ 547.62 g/mol ประกอบด้วยวงแหวน pyrazine, หมู่อะมิโนสองหมู่ในมาโครไซเคิล, พันธะไกลโคซิดิกและหมู่ซัลเฟต Gentamycin Sulfate มีกลุ่มการทำงานที่แตกตัวเป็นไอออนได้หลายกลุ่ม รวมถึงอะตอมของไนโตรเจนที่มีโปรตอน 2 อะตอม, กลุ่มไฮดรอกซิล 2 กลุ่ม, กลุ่มคาร์บอกซิล 1 กลุ่ม และกลุ่มซัลเฟต 1 กลุ่ม เนื่องจากความหลากหลายของโครงสร้างโมเลกุล Gentamycin Sulfate จึงมีการใช้งานที่หลากหลายในด้านวิทยาศาสตร์เพื่อชีวิตและเภสัชกรรมทางคลินิก
นี่คือสิ่งที่ Gentamicin Sulfate ใช้สำหรับ:
1. การติดเชื้อที่ระบบทางเดินปัสสาวะ:
สามารถใช้ Gentamicin Sulfate สำหรับการรักษาการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในม้า การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ (เช่น โรคกระเพาะปัสสาวะอักเสบ pyelonephritis ฯลฯ) นก และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะในสัตว์ปีกอื่นๆ
2. การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ:
Gentamicin Sulfate สามารถใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจ เช่น โรคปอดบวม การติดเชื้อทางเดินหายใจ เป็นต้น
3. การติดเชื้อที่ตา:
Gentamicin Sulfate สามารถใช้รักษาโรคตา เช่น เยื่อบุตาอักเสบ keratitis เป็นต้น
4. การติดเชื้อที่กระดูกและข้อ:
Gentamicin Sulfate สามารถใช้รักษาการติดเชื้อที่กระดูกและข้อได้ เช่น กระดูกพรุนเป็นหนอง ข้ออักเสบ เป็นต้น
5. การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน:
Gentamicin Sulfate สามารถใช้รักษาการติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อนต่างๆ เช่น เซลลูไลติส เนื้อตายเน่า แผลไหม้ เป็นต้น
6. การผ่าตัดเพื่อป้องกันการติดเชื้อ:
Gentamicin Sulfate ยังสามารถใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อในการผ่าตัด เนื่องจากผู้ป่วยมีความไวต่อการติดเชื้อแบคทีเรียในระหว่างการผ่าตัด ดังนั้น Gentamicin Sulfate จึงมักใช้เพื่อป้องกันการติดเชื้อก่อนหรือระหว่างการผ่าตัด
7. การติดเชื้อในเลือด:
Gentamicin Sulfate ยังใช้เพื่อรักษาการติดเชื้อในเลือด เช่น ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด
โดยสรุป Gentamicin Sulfate เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างที่สามารถใช้รักษาโรคติดเชื้อต่างๆ เมื่อใช้ Gentamicin Sulfate เพื่อรักษาการติดเชื้อ ควรให้ความสนใจกับขนาดและขั้นตอนการรักษา อาการไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ความเป็นพิษต่อไตและความบกพร่องทางการได้ยิน หากเกิดอาการไม่พึงประสงค์ ควรไปพบแพทย์ให้ทันเวลา
Gentamicin Sulfate เป็นยาปฏิชีวนะ aminoglycoside ส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียหลายชนิด วิธีการสังเคราะห์ Gentamicin Sulfate นั้นแตกต่างจากยาปฏิชีวนะ aminoglycoside อื่น ๆ โดยต้องมีการสังเคราะห์ปฏิกิริยาหลายขั้นตอน และต้องมีการดัดแปลงและทำให้สารประกอบบริสุทธิ์หลายขั้นตอน วิธีการสังเคราะห์หลัก ๆ ของ Gentamicin Sulfate จะแนะนำด้านล่าง
วิธีการสังเคราะห์วิธีแรกคือการเตรียม Gentamicin Sulfate โดยปฏิกิริยาอนุมูลอิสระ ประการแรก 3-อะมิโน-1-โพรพานอลและไดเอทิลซัคซิเนตถูกทำให้เป็นอัลคิเลตภายใต้สภาวะปฏิกิริยาของโซเดียมบอโรไฮไดรด์/โซเดียมไฮดรอกไซด์/1,4-ไดออกเซน (DME) เพื่อให้ได้ 2- N N-Dimethylamino-1,3-propanediol diacetate จากนั้น ผลิตภัณฑ์ถูกนำไปทำปฏิกิริยาแลกเปลี่ยนควอเทอร์นารีแอมโมเนียมกับฟีนิลไฮดราซีนในสารละลายที่มีน้ำเป็นเมทานอลเพื่อรับ 2-อะมิโน-2-ดีเมทิลเฮปเทน-1,3-ไดออล ต่อไป ผลิตภัณฑ์ถูกอิพอกไซด์ด้วยเอทิลเมทาคริเลตภายใต้การกระทำของผงสังกะสีเพื่อให้ได้ 2-คาร์บอกซีเมทิล-2-ดีเมทิลเฮปเทน-1,3-ไดออล เอทิลเอสเทอร์ ในที่สุด ผลิตภัณฑ์ถูกอะซิเลตด้วยยาปฏิชีวนะที่มีน้ำตาลเฮปเทนอื่นๆ ในตัวทำละลายผสมน้ำ/เอทานอล ตามด้วยการสลายตัวของกรดและซัลโฟเนชันที่ตามมา เพื่อให้ได้ยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์ Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015)
วิธีการสังเคราะห์ที่สองคือการสกัด Gentamicin Sulfate ผ่านการหมักด้วยจุลินทรีย์ วิธีการคือเพาะเลี้ยงจุลินทรีย์สายพันธุ์ที่ผลิต Gentamicin Sulfate ในอาหารเลี้ยงเชื้อที่มีปริมาณสารอาหารที่เหมาะสม จากนั้นสกัดและแยก Gentamicin Sulfate สายพันธุ์จุลินทรีย์ที่แสดงโดย Micromonospora purpurea เป็นหนึ่งในสายพันธุ์การผลิตหลักของ Gentamicin Sulfate ซึ่งสามารถเติบโตบนอาหารเลี้ยงเชื้อที่อุดมไปด้วยแหล่งคาร์บอนและไนโตรเจนและผลิต Gentamicin Sulfate ขั้นตอนของการผลิตเชิงหมักของ Gentamicin Sulfate โดยทั่วไปประกอบด้วยการปรับสภาพสายพันธุ์จุลินทรีย์ การหมัก การแยกและการทำให้บริสุทธิ์ และกระบวนการอื่นๆ วิธีนี้มีข้อได้เปรียบของแหล่งกว้าง อัตราการใช้วัตถุดิบสูง และผลิตภัณฑ์มีความบริสุทธิ์สูง แต่กระบวนการซับซ้อนและการลงทุนในการผลิตสูง ราคาจึงสูง (Tan S., et al., 2010)
วิธีการสังเคราะห์ที่สามคือการเตรียม Gentamicin Sulfate โดยการสังเคราะห์ทางเคมี วิธีนี้จำเป็นต้องสังเคราะห์โมเลกุลเฮปโตสหลายโมเลกุลผ่านการเร่งปฏิกิริยาด้วยกรด ปฏิกิริยาไกลโคซิเดชัน และปฏิกิริยาไฮดรอกซีเอทิลเลชัน อย่างแรก เฮปโตสถูกไกลโคซิเลตโดยปฏิกิริยาที่เร่งปฏิกิริยาด้วยกรดเพื่อสังเคราะห์โครงกระดูกของ Gentamicin Sulfate; จากนั้นภายใต้เงื่อนไขของปฏิกิริยา Diels-Alder อีนอลบนโครงกระดูกของ Gentamicin Sulfate จะทำปฏิกิริยากับฟอร์มาลดีไฮด์เพื่อสร้างเทอร์พีนระดับกลาง ถัดไป สารมัธยันตร์เทอร์พีนถูกเอสเทอริไฟต์ด้วยไดเอทิล 4,4-ไดเมทิล-2-ออกโซบิวทิเรต และแปลงเป็นเมทาคริเลตที่สอดคล้องกันด้วยไซยาโนบิกัวไนด์ ในที่สุด โดยการรีดิวซ์ อีพอกซีเจนทามิซินซัลเฟตสามารถเตรียมผ่านปฏิกิริยา เช่น ออกซิเดชัน ไฮโดรไลซิสของกรดเจือจาง และซัลโฟเนชัน
กล่าวอีกนัยหนึ่ง Gentamicin Sulfate สามารถสังเคราะห์ได้ด้วยวิธีการต่างๆ เช่น ปฏิกิริยาอนุมูลอิสระ การหมักจุลินทรีย์ และการสังเคราะห์ทางเคมี ในหมู่พวกเขา การหมักจุลินทรีย์เป็นวิธีการสังเคราะห์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย แต่เนื่องจากกระบวนการผลิตที่ซับซ้อนและต้นทุนสูง ราคาของผลิตภัณฑ์นี้จึงค่อนข้างสูง วิธีการสังเคราะห์ทางเคมีมีข้อได้เปรียบของวงจรการผลิตที่สั้นและต้นทุนต่ำ แต่เมื่อเปรียบเทียบกับการหมักด้วยจุลินทรีย์ คุณภาพของผลิตภัณฑ์และผลผลิตของวิธีการทางเคมีจะลดลง
คุณสมบัติทางเคมี:
1. ความสามารถในการละลาย:
Gentamycin Sulfate ละลายได้ในน้ำและไม่ละลายในเมทานอลและเอธานอล สามารถคงอยู่ได้ในกรดไฮโดรคลอริก 1 โมล/ลิตร และโซเดียมไฮดรอกไซด์ 1 โมล/ลิตร
2. ความเสถียร:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). นอกจากนี้ Gentamycin Sulfate ยังไวต่อแสงและออกซิเจนอีกด้วย
3. คุณสมบัติทางกายภาพและเคมี:
Gentamycin Sulfate เป็นผลึกสีขาวหรือสีขาวนวล ไม่มีกลิ่น มีรสหวาน เป็นสารละลายด่างที่มีประสิทธิภาพในระดับหนึ่ง การหมุนเฉพาะของมันคือบวก 104 องศาถึงบวก 120 องศา โดยไม่มีเมโซฟอร์ม Gentamycin Sulfate แสดงพีคที่มีลักษณะเฉพาะบางอย่างในสเปกตรัมอินฟราเรด เช่น พีคการสั่นของไฮดรอกซิลและพีคการสั่นของซัลเฟต
เภสัชพลศาสตร์:
Gentamycin Sulfate มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้างและมีประสิทธิภาพต่อแบคทีเรียแกรมลบและแบคทีเรียแกรมบวกบางชนิด สามารถใช้รักษาโรคติดเชื้อต่างๆ ที่เกิดจากแบคทีเรียที่บอบบาง เช่น การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ การติดเชื้อที่กระดูกและข้อ โรคปอดบวม ภาวะติดเชื้อในกระแสเลือด เป็นต้น
โดยสรุป โครงสร้างโมเลกุลและคุณสมบัติทางเคมีของ Gentamycin Sulfate มักจะส่งผลต่อการใช้งานในด้านเภสัชกรรม สำหรับเภสัชกร การทำความเข้าใจคุณสมบัติทางเคมีจะช่วยให้เข้าใจคุณสมบัติและคุณลักษณะของสารประกอบได้ดียิ่งขึ้น เพื่อให้ออกฤทธิ์ในการรักษาและลดผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้น