ผงไมโซพรอสทอลทำอะไรได้บ้าง

ไมโซพรอสทอลของเหลวหนืดสีเหลืองอ่อน สามารถผสมกับเอธานอล อีเธอร์ หรือคลอโรฟอร์ม และละลายในน้ำหรือเอ็น-เฮกเซนยากมาก เป็นอนุพันธ์ของ prostaglandin E1 ซึ่งมีผลอย่างมากในการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและการหดตัวของมดลูกที่ตั้งครรภ์ นอกจากนี้ ไมโซพรอสทอลยังมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของอี-พรอสตาแกลนดินส์ ซึ่งสามารถทำให้ปากมดลูกนิ่มลง เพิ่มความตึงของมดลูกและความดันในมดลูก ในปัจจุบัน การใช้ยาไมเฟพริสโตนตามลำดับในการชักนำให้เกิดแรงงานได้กลายเป็นวิธีการหลักวิธีหนึ่งในการชักนำให้เกิดแรงงานระยะกลาง สามารถทดแทนการผ่าตัดเช่นคีมขูดมดลูกและการเจาะน้ำคร่ำได้ดีขึ้น อัตราความสำเร็จของการทำแท้งอยู่ที่ประมาณ 96.1 เปอร์เซ็นต์ เป็นวิธีที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการชักนำให้เกิดการใช้แรงงาน ไมโซพรอสทอลเป็นอนุพันธ์ของ PGE (พรอสตาแกลนดินอี) ทางคลินิกตัวแรก ซึ่งมีผลการรักษาที่ชัดเจนในแผลต่างๆ (ยกเว้นแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น) อย่างไรก็ตามราคาของมันค่อนข้างแพง ปัจจุบันนิยมใช้เป็นยาทางเลือกที่สองในการรักษาแผลในกระเพาะ ส่วนใหญ่ใช้สำหรับแผลที่ทนไฟหรือแผลที่กำเริบ

การสังเคราะห์ไมโซพรอสทอลเทียม: ใช้กรดอะซีลาอิกเป็นวัตถุดิบ ทำปฏิกิริยากับไดอิมิดาโซลิลซัลฟอกไซด์เพื่อผลิตผลิตภัณฑ์อิมิดาโซลอะซิเลชันซึ่งมีกิจกรรมแอซิเลชันสูง หลังจากทำปฏิกิริยากับโมโนเมทิล มาโลเนต จะถูกทำให้เป็นกรดและดีคาร์บอกซิเลตเพื่อผลิต 2-[8- (เมทอกซีคาร์บอนิล) ออคทิล] เมทิล อะซีเตต จากนั้นไฮโดรไลซ์และดีคาร์บอกซิเลตเพื่อผลิต 8-กรดออกโซ ดีคาโนอิก ไซเคิลและดีคาร์บอกซิเลต ด้วยไดเมทิลออกซาเลตเพื่อผลิต 3-ไซโคลเพนตาไตรโอนที่ถูกแทนที่ หมู่คาร์บอนิลหนึ่งหมู่ถูกเติมไฮโดรเจนอย่างเลือกสรรให้เป็นไฮดรอกซิล แล้วลดเหลือ 4-ไฮดรอกซี-2- (เมทิล เฮปทาเนต-7-อิล) { {7}},3-cyclopentenone หลังจากทำปฏิกิริยากับอะซิโตนอะซีตัล สุดท้าย ได้ไมโซพรอสทอลโดยการทำปฏิกิริยากับรีเอเจนต์อะลูมิเนียมอินทรีย์

ส่วนใหญ่จะใช้เป็นยาป้องกันแผลในกระเพาะอาหาร prostaglandin E1 ที่สังเคราะห์ทางเคมีเป็นครั้งแรก มีผลอย่างมากในการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและป้องกันการก่อตัวของแผล กรดในกระเพาะที่สามารถยับยั้งได้ ได้แก่ การหลั่งกรดในกระเพาะอาหารพื้นฐานและการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารที่เกิดจากฮีสตามีนเพนตากาสทริน อาหารหรือการกระตุ้นด้วยกาแฟ และยังช่วยลดการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในเวลากลางคืน เป็นยารักษาแผลในกระเพาะอาหารชนิดแรกที่ใช้ในคลินิก ดีกว่าตัวรับคู่อริในการยืดเวลาการกลับเป็นซ้ำของแผลในกระเพาะอาหาร แต่มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการปวดแผลในกระเพาะอาหารน้อยกว่าคู่อริตัวรับเกาะ สำหรับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่มีระดับพรอสตาแกลนดินต่ำ

เกี่ยวกับความรู้ทางเภสัชวิทยาของไมโซพรอสทอล โพรสตาแกลนดินและอนุพันธ์ของยาดังกล่าวเป็นยาต้านแผลในกระเพาะอาหารประเภทหนึ่งที่ได้รับการค้นพบในช่วง 20 ปีที่ผ่านมาและได้รับความสนใจเพิ่มขึ้น ผลิตภัณฑ์นี้เป็นอนุพันธ์แรกของ prostaglandin I สังเคราะห์ที่เข้าสู่คลินิก ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีผลอย่างมากในการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในสัตว์และมนุษย์ หลังจากการให้ยา การหลั่งน้ำย่อยและการขับกรดที่เกิดจากกรดในกระเพาะ ฮีสตามีน แกสตริน และการกระตุ้นอาหารลดลงอย่างมีนัยสำคัญ และการขับถ่ายโปรตีเอสก็ลดลงด้วย อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างชัดเจน ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับผลของกิจกรรมอะดีนิเลตไซโคลสต่อระดับแคมป์ของเซลล์ขม่อม การทดลองในสัตว์ทดลองยังพิสูจน์ว่าสามารถป้องกันการก่อตัวของแผลได้ ดังนั้นจึงถือว่าผลิตภัณฑ์นี้มีผลในการป้องกันเซลล์ที่แข็งแกร่งนอกเหนือจากการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร นอกจากนี้ ผลิตภัณฑ์นี้ยังมีกิจกรรมทางเภสัชวิทยาของอี-พรอสตาแกลนดินส์ ซึ่งสามารถทำให้ปากมดลูกนิ่มลง เพิ่มความตึงของมดลูกและความดันในมดลูก การใช้ไมเฟพริสโตนตามลำดับสามารถเพิ่มและกระตุ้นความถี่และแอมพลิจูดของการหดตัวของมดลูกที่เกิดขึ้นเองในการตั้งครรภ์ระยะแรกได้อย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งสามารถใช้เพื่อหยุดการตั้งครรภ์ระยะแรกได้ อาการไม่พึงประสงค์ของมันมีขนาดเล็กกว่าของ thioprostone และ carboprost methyl ester และใช้งานง่าย การดูดซึมในช่องปากได้ดี หลังจากรับประทานครั้งเดียว Tmax คือ 0.5 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตที่กำจัดออกคือ 20-40 นาที อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาอยู่ที่ 80~90 เปอร์เซ็นต์ ความเข้มข้นของยาในตับ ไต ลำไส้ กระเพาะอาหาร และเนื้อเยื่ออื่นๆ สูงกว่าในเลือด หลังการให้ยาทางปาก ประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ของผลิตภัณฑ์ที่มีสารกัมมันตภาพรังสีถูกขับออกจากปัสสาวะ ประมาณ 15 เปอร์เซ็นต์ถูกขับออกจากอุจจาระ และ 56 เปอร์เซ็นต์ถูกขับออกจากปัสสาวะภายใน 8 ชั่วโมง

ความรู้เกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์: ไมโซพรอสทอลถูกดูดซึมได้อย่างรวดเร็วโดยการบริหารช่องปาก และสามารถดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์หลังจาก 1.5 ชั่วโมง หลังจาก 15 นาทีของการบริหารช่องปาก กรด misoprostoic metabolite ที่ใช้งานในพลาสมาถึงจุดสูงสุด การบริหารให้รับประทานครั้งเดียว 200 ไมโครกรัม ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาเฉลี่ยอยู่ที่ 0.309 ไมโครกรัม/ลิตร อัตราการจับกับโปรตีนในพลาสมาของไมโซพรอสทอลอยู่ที่ 80 เปอร์เซ็นต์ ~ 90 เปอร์เซ็นต์ ความเข้มข้นของยาในตับ ไต ลำไส้ กระเพาะอาหาร และเนื้อเยื่ออื่นๆ สูงกว่าในเลือด ครึ่งชีวิตที่กำจัดของไมโซพรอสทอลคือ 20 ~ 40 นาที และรับประทานทุกๆ 12 ชั่วโมง สำหรับไมโซพรอสทอล 400 ไมโครกรัมจะไม่สะสมในร่างกาย ประมาณ 75 เปอร์เซ็นต์ของ misoprostol ถูกขับออกทางปัสสาวะผ่านทางไตและประมาณ 15 เปอร์เซ็นต์ถูกขับออกจากอุจจาระหลังการให้ยาทางปาก การขับถ่ายของปัสสาวะภายใน 8 ชั่วโมงคือ 56 เปอร์เซ็นต์

ผู้เชี่ยวชาญที่เกี่ยวข้องได้ประเมินผลิตภัณฑ์นี้ ไมโซพรอสทอลเป็นอนุพันธ์ของพรอสตาแกลนดิน E1 ซึ่งมีผลอย่างมากต่อการยับยั้งการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและมีผลต่อการหดตัวของมดลูกที่ตั้งครรภ์ นอกจากนี้ ไมโซพรอสทอลยังมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของอี-พรอสตาแกลนดินส์ ซึ่งสามารถทำให้ปากมดลูกนิ่มลง เพิ่มความตึงของมดลูกและความดันในมดลูก ในปัจจุบัน การใช้ยาไมเฟพริสโตนตามลำดับในการชักนำให้เกิดแรงงานได้กลายเป็นวิธีการหลักวิธีหนึ่งในการชักนำให้เกิดแรงงานระยะกลาง สามารถทดแทนการผ่าตัดเช่นคีมขูดมดลูกและการเจาะน้ำคร่ำได้ดีขึ้น อัตราความสำเร็จของการทำแท้งอยู่ที่ประมาณ 96.1 เปอร์เซ็นต์ เป็นวิธีที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพในการชักนำให้เกิดการใช้แรงงาน ไมโซพรอสทอลเป็นอนุพันธ์ของ PGE (พรอสตาแกลนดินอี) ทางคลินิกตัวแรก ซึ่งมีผลการรักษาที่ชัดเจนในแผลต่างๆ (ยกเว้นแผลในลำไส้เล็กส่วนต้น) อย่างไรก็ตามราคาของมันค่อนข้างแพง ปัจจุบันนิยมใช้เป็นยาทางเลือกที่สองในการรักษาแผลในกระเพาะ ส่วนใหญ่ใช้สำหรับแผลที่ทนไฟหรือแผลที่กำเริบ