เมื่อเจ้าของสัตว์เลี้ยงเลือกเม็ดเคี้ยวแบบเคี้ยวรายเดือนสำหรับสุนัข พวกเขามักจะเน้นไปที่การป้องกันหมัดและเห็บ แต่ยังมีการควบคุมปรสิตภายในอยู่ภายในเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeมีความโดดเด่นพอๆ กัน - และเหมาะสมกว่าคำอธิบายผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่ที่แนะนำมาก การทำความเข้าใจว่าส่วนประกอบป้องกันพยาธิทำงานอย่างไรสามารถช่วยให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสัตวแพทย์ ทีมจัดซื้อ และผู้จัดจำหน่ายด้านสุขภาพสัตว์ ตัดสินใจได้อย่างมั่นใจมากขึ้น
Afoxolaner และ Milbemycin Oxime เม็ดเคี้ยว
1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) API (ผงบริสุทธิ์)
(2)แท็บเล็ต
9.375+1.875มก.:2-3.5กก
18.75+3.75มก.:>3.5-7.5กก
37.5+7.5มก.:>7.5-15กก
75+15มก.:>15-30กก
150+30มก.:>30-60กก
(3)ครีม
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-2-117
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, อังกฤษ, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
ผู้ผลิต: BLOOM TECH โรงงานซีอาน
Milbemycin Oxime ช่วยยาเม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ Milbemycin Oxime กำหนดเป้าหมายไส้เดือนฝอยได้อย่างไร
บทบาทของมิลเบมัยซินออกซิมในสูตรผสม-การออกฤทธิ์คู่
ยาทั้งสองชนิดในยาเม็ดเคี้ยวอะโฟโซลาเนอร์และมิลเบมัยซินออกซีมทำงานร่วมกันเพื่อรักษาโรคต่างๆ มากมาย Afoxolaner สามารถฆ่าหมัด เห็บ ไร และปรสิตภายนอกอื่นๆ ได้โดยการปิดกั้นช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด GABA- ในสัตว์ขาปล้อง เมื่อพูดถึงปรสิตภายใน เช่น หนอนและตัวอ่อนพยาธิหนอนหัวใจ milbemycin oxime คือสิ่งที่คุณต้องการ
เป็นยาถ่ายพยาธิ Macrolide ซึ่งเป็นยาประเภทหนึ่ง Milbemycin A3 คิดเป็นประมาณ 20% ของมวลที่ใช้งานอยู่ และ milbemycin A4 คิดเป็นอีก 80% แต่ละส่วนจะใช้เวลาหนึ่งถึงสองชั่วโมงในการไปถึงระดับสูงสุดในพลาสมาหลังจากถูกปาก
ครึ่ง-ชีวิต 1.6 วัน (A3) และ 3.3 วัน (A4) ตรวจสอบให้แน่ใจว่าปริมาณยาในร่างกายยังคงเท่าเดิมในแต่ละเดือน
เหตุใดไส้เดือนฝอยจึงมีความเสี่ยงเป็นพิเศษ
เมื่อพูดถึงพยาธิ อุปสรรคในเลือด-ของสมองไม่เหมือนกับของเรา ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด-กลูตาเมตมีบทบาทสำคัญในวิธีที่ระบบประสาทควบคุมกล้ามเนื้อ การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างนี้ถูกใช้โดย milbemycin oxime ยาจะจับกับช่องทางเหล่านี้เฉพาะกับสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังเท่านั้น สิ่งนี้ทำให้เกิดห่วงโซ่ของเหตุการณ์ที่ปริมาณการรักษาในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมไม่ได้เกิดขึ้น การศึกษาพบว่าสุนัขสามารถดูดซึม milbemycin oxime ได้อย่างเต็มที่ โดย 81% ของส่วนประกอบ A3 ถูกดูดซึมเข้าไป และ 65% ของส่วนประกอบ A4 ถูกดูดซึมเข้าไป ซึ่งหมายความว่ายาสามารถไปถึงพยาธิหนอนหัวใจและตัวอ่อนของไส้เดือนฝอยในทางเดินอาหารที่กำลังเคลื่อนที่จากที่หนึ่งไปอีกที่หนึ่ง
ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ Milbemycin Oxime และกลูตาเมต-Gated Chloride Channel
สิ่งที่กลูตาเมต-Gated Chloride Channels ทำได้จริง
GluCls ซึ่งเป็นช่องคลอไรด์กลูตาเมต-เป็นสวิตช์หลักที่ควบคุมการทำงานของกล้ามเนื้อในบริเวณรอยต่อประสาทและกล้ามเนื้อของหนอน ในร่างกายที่แข็งแรง เมื่อกลูตาเมตจับกับช่องเหล่านี้ คลอไรด์ไอออนจะไหลเข้าสู่เซลล์อย่างมั่นคงและวางแผนไว้ เป็นไปได้ที่กล้ามเนื้อจะกระชับและพักผ่อนในลักษณะที่ได้รับการควบคุม วิธีนี้ช่วยให้ปรสิตสามารถเคลื่อนไหวและกินอาหารได้อย่างเป็นระเบียบ
หัวกะทิที่ปกป้องโฮสต์
เมื่อพูดถึงเรื่องการแพทย์ สิ่งที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่งเกี่ยวกับ milbemycin oxime ก็คือการคัดเลือก
สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมีช่องคลอไรด์กลูตาเมต-ในเซลล์ประสาทจอประสาทตา แต่เลือด-กั้นสมองจะหยุดไม่ให้มิลเบมัยซินออกซีมเข้าถึงสมองและไขสันหลังในปริมาณที่อาจเป็นอันตรายหากได้รับในปริมาณที่แนะนำ การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์แสดงให้เห็นว่า A3 กระจายออกไปประมาณ 2.7 ลิตร/กก. ของน้ำหนักตัว ในขณะที่ A4 กระจายออกไปประมาณ 2.6 ลิตร/กก. ซึ่งหมายความว่า A3 และ A4 จะกระจายไปทั่วร่างกาย และสามารถเข้าถึงเนื้อเยื่อที่เต็มไปด้วยปรสิตในขณะที่ยังคงปกป้องโฮสต์ของสุนัข เนื่องจากลักษณะเฉพาะของการคัดเลือกนี้เม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeปลอดภัยสำหรับสุนัขทุกประเภท ยกเว้นสุนัขที่มีการกลายพันธุ์ของยีน MDR1
จะเกิดอะไรขึ้นกับการส่งสัญญาณของเส้นประสาทไส้เดือนฝอยหลังจากได้รับ Milbemycin Oxime
การหยุดชะงักของการส่งผ่านประสาทและกล้ามเนื้อตามปกติ
ช่อง GluCl ถูกล็อคเปิดโดย milbemycin oxime ซึ่งทำให้สัญญาณกล้ามเนื้อของไส้เดือนฝอยเร็วขึ้นและแย่ลง มันทำให้เมมเบรนมีประจุมากขึ้นเมื่อมีไอออนคลอไรด์เข้ามาเรื่อยๆ ซึ่งก็เหมือนกับเบรกเกอร์สะดุดและไม่ต้องการรีสตาร์ท หนอนไม่สามารถทำให้กล้ามเนื้อทำงานร่วมกันได้อีกต่อไป หากการปั๊มคอของพยาธิหยุดลง พวกมันจะไม่สามารถกินอาหารได้ เพื่อให้ตัวหนอนกลายเป็นผู้ใหญ่ทางเพศได้ พวกมันต้องสามารถกินอาหารได้ หากไม่มีอาหาร ผู้ใหญ่ก็ไม่สามารถตอบสนองต่อความต้องการทางเมตาบอลิซึมของตนเองได้
การกลับไม่ได้และความตายของปรสิต
ต้องใช้เวลาสักระยะหนึ่งกว่าสถานะโพลาไรซ์โพลาไรซ์จะหายไป ตัวรับ GluCl ถูกผูกไว้อย่างแน่นหนากับ milbemycin oxime แต่จะค่อยๆ แยกตัวออกจากพวกมัน ซึ่งจะทำให้ช่องเปิดได้นาน ข้อผิดพลาดเกิดขึ้นจากไม่สามารถขยับตัวจนตายได้ สุนัขมักเป็นโรคไมโครฟิลาเรียจากพยาธิหนอนหัวใจเมื่ออยู่ในช่วงวัยรุ่น L3 และ L4 วิธีนี้ใช้ได้ผลดีกับพยาธิตัวกลม Toxocara canis, พยาธิปากขอ Ancylostoma caninum, พยาธิแส้ม้า Trichuris vulpis และพยาธิตัวกลม Toxocara canis
จากการไหลเข้าของคลอไรด์ไปจนถึงอัมพาต: กลไกการฆ่าพยาธิของมิลเบมัยซิน ออกซิม
ลำดับโมเลกุลตั้งแต่การจับจนถึงการตรึง
oxime ของ milbemycin เริ่มปฏิกิริยาลูกโซ่ต่อต้านหนอนพยาธิที่เกิดขึ้นตามลำดับทางเคมีที่ชัดเจน โมเลกุลของยาอยู่ในกระแสเลือดเพียงไม่กี่ชั่วโมงหลังจากรับประทานยา พวกมันไปยังส่วนของเนื้อเยื่อที่หนอนอาศัยอยู่ตั้งแต่ทารกและผู้ใหญ่ ที่จุดเชื่อมต่อประสาทและกล้ามเนื้อของไส้เดือนฝอย milbemycin oxime จะเปิดตัวรับ GluCl แบบ allosterically ทำให้ไอออนคลอไรด์เติมเต็มช่องว่างภายในเซลล์ ไฮเปอร์โพลาไรเซชันจะปิดเซลล์ประสาทสั่งการ ซึ่งหมายความว่าปรสิตไม่สามารถเคลื่อนไหวได้
ความเกี่ยวข้องทางคลินิกต่อการป้องกันพยาธิหนอนหัวใจ
วิธีที่สำคัญมากวิธีหนึ่งที่ใช้กระบวนการนี้คือเพื่อป้องกันโรคพยาธิหนอนหัวใจ สิ่งสำคัญคือยาจะต้องกำจัดไมโครฟิลาเรียที่เคลื่อนไหวไปมาก่อนที่จะกลายเป็นตัวอ่อน L3 ที่สามารถบุกรุกเนื้อเยื่อได้ พบว่าระดับสูงสุดของยาในพลาสมาจะถึงระดับสูงสุดภายในสองชั่วโมงหลังจากรับประทานยา นี่ทำให้เรามีเวลาเหลือเฟือที่จะจับตัวอ่อนที่กำลังเคลื่อนไหวก่อนที่จะไปถึงเนื้อเยื่อหัวใจและปอด หากคุณให้สัตว์เลี้ยงของคุณเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeเดือนละครั้ง ตัวอ่อนพยาธิหนอนหัวใจจะโตช้ากว่าเสมอ วิธีนี้ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าได้ผลในพื้นที่ที่มีพยาธิหนอนหัวใจอยู่ทั่วไป เช่น สหรัฐอเมริกาและออสเตรเลีย
วิธีที่ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ Milbemycin Oxime ช่วยขยายการควบคุมปรสิตได้นอกเหนือจากหมัด
ความคุ้มครองภายในและภายนอกผ่านแท็บเล็ตเครื่องเดียว
สุนัขที่อาศัยอยู่นอกบ้านต้องเผชิญกับทั้งปรสิตภายนอกและปรสิตภายในในเวลาเดียวกัน นี่คือที่มาของแนวคิดสำหรับยาเม็ดเคี้ยวอะโฟโซลาเนอร์และมิลเบมัยซินออกซีม ยาบางชนิด เช่น อะฟ็อกโซลาเนอร์ ซึ่งหยุดช่อง GABA ในสัตว์ขาปล้อง และมิลเบมัยซิน oxime ซึ่งเปิดช่อง GluCl ในหนอน จะทำงานร่วมกันได้ดีกว่าเมื่อใช้แยกกัน เนื่องจากครอบคลุมพื้นที่มากกว่า หมัด แมลง พยาธิหนอนหัวใจ ไมโครฟิลาเรีย และพยาธิในกระเพาะอาหารไม่สามารถเข้าไปในสุนัขที่ถูกฉีดวัคซีนเดือนละครั้งได้
การเสริมทางเภสัชจลนศาสตร์
นอกจากนี้ยังมีความคล้ายคลึงกันระหว่างรูปแบบการเผาผลาญของส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองชนิด จะมีอะฟ็อกโซลาเนอร์ในเลือดมากที่สุดในเวลาสองถึงสี่ชั่วโมง และจะคงอยู่ที่นั่นประมาณสองสัปดาห์ ระดับ Milbemycin oxime จะรุนแรงที่สุดเป็นเวลาหนึ่งถึงสองชั่วโมง แต่จะหายไปเร็วขึ้น เนื่องจากจะมีการให้ขนาดยาทุกเดือน ปริมาณรางป้องกันจึงอยู่ในระดับที่ปลอดภัย เป็นเพราะปฏิสัมพันธ์นี้ การป้องกันปรสิตอย่างเต็มรูปแบบจึงคงอยู่ตั้งแต่วันแรกของการให้ยาเป็นเวลา 30 วัน
บทสรุป
ยานี้เม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeฆ่าปรสิตโดยการกระตุ้นไส้เดือนฝอยกลูตาเมต-ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด สิ่งนี้ทำให้เกิดภาวะโพลาไรเซชันต่อเนื่อง ซึ่งจะทำให้กล้ามเนื้อของปรสิตเป็นอัมพาตและคร่าชีวิตพวกมันไป เมื่อผสมกับระบบปรสิตภายนอกของ afoxolaner การผสมผสานนี้จะช่วยให้สุนัขควบคุมปรสิตได้ในปริมาณที่ดีที่สุด เมื่อการจัดหาผู้เชี่ยวชาญ การตลาดด้านสัตวแพทย์ และบริษัทด้านสุขภาพสัตว์เข้าใจเภสัชวิทยาที่อยู่เบื้องหลังส่วนผสมออกฤทธิ์นี้ พวกเขาสามารถวางผลิตภัณฑ์และสร้างความไว้วางใจกับลูกค้าได้ดีขึ้น
คำถามที่พบบ่อย
คำถามที่ 1: milbemycin oxime แตกต่างจาก ivermectin ในด้านกลไกการฆ่าพยาธิอย่างไร
+
-
Milbemycin oxime และ ivermectin ทั้งสองทำงานในช่องไอออนของคลอไรด์ อย่างไรก็ตาม ในสัตว์ Ivermectin ใช้งานได้กับช่อง GluCl เท่านั้น ในขณะที่ milbemycin oxime ใช้งานได้กับช่อง GluCls เท่านั้น เนื่องจากความแตกต่างนี้ จึงสามารถใช้ milbemycin oxime แทนยาในกลุ่ม ivermectin เมื่อประชากรหนอนไม่ไวต่อยาเหล่านี้
คำถามที่ 2: ยาเม็ดเคี้ยวอะฟ็อกโซลาเนอร์และมิลเบมัยซินออกซิมปลอดภัยสำหรับสุนัขทุกสายพันธุ์หรือไม่?
+
-
โดยทั่วไปแล้ว สายพันธุ์ส่วนใหญ่เข้ากันได้ดีกับการผสม หากยีน MDR1 (ABCB1) ของสุนัขมีการเปลี่ยนแปลง อาจกักเก็บ milbemycin oxime ไว้ในสมองได้มากขึ้น คอลลี่และสุนัขเลี้ยงสัตว์อื่นๆ มักทำเช่นนี้ สายพันธุ์ที่มีความเสี่ยงควรพูดคุยกับสัตวแพทย์และรับการทดสอบทางพันธุกรรมก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยยาเม็ดเคี้ยวแบบเคี้ยวได้ Afoxolaner และ milbemycin oxime
คำถามที่ 3: milbemycin oxime เริ่มออกฤทธิ์เร็วแค่ไหนกับตัวอ่อนของพยาธิหนอนหัวใจหลังการให้ยา?
+
-
หนึ่งถึงสองชั่วโมงหลังจากรับประทาน milbemycin oxime ทางปาก ปริมาณในเลือดจะอยู่ที่ระดับสูงสุด เนื่องจากมันออกฤทธิ์เร็วมาก ระดับยารักษาโรคจึงไปถึงไมโครฟิลาเรียทันที ซึ่งจะช่วยป้องกันไม่ให้ตัวอ่อนกลายเป็นระยะการอพยพของเนื้อเยื่อ-ตราบใดที่ปฏิบัติตามแผนการให้ยารายเดือน
ร่วมมือกับ Bloomtechz เพื่อจัดหายาเม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ Milbemycin Oxime ที่เชื่อถือได้
Bloomtechz ผลิตยาและสังเคราะห์สารเคมีมานานกว่า 12 ปี จึงสามารถจัดการตามคำสั่งซื้อได้ โรงงานผลิตที่ผลิตยาเม็ดเคี้ยวอะโฟโซลาเนอร์และมิลเบมัยซินออกซิมของเรามีขนาด 100,000 ตารางเมตร และได้รับการรับรอง GMP จาก FDA ของสหรัฐอเมริกา สหภาพยุโรป ญี่ปุ่น และ CFDA ซึ่งหมายความว่าแท็บเล็ตทุกชุดเหล่านี้ตรงตามมาตรฐานสากลที่เข้มงวด คุณจะได้รับเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeจาก Bloomtechz พวกเขาเสนอตัวเลือก OEM และ ODM ข้อมูลจำเพาะที่เปลี่ยนแปลงได้ ราคาที่ชัดเจน และการตรวจสอบคุณภาพด้วยลิงก์สามลิงก์ นับตั้งแต่เวลาที่คุณขอความช่วยเหลือจนถึงการส่งมอบแท็บเล็ต ทีมของเราพร้อมที่จะช่วยเหลือห่วงโซ่อุปทานของคุณ นี่เป็นเรื่องจริงไม่ว่าคุณจะต้องใช้ผง API หรือยาเม็ดสำเร็จรูปก็ตาม
ติดต่อทีมงานของเราโดยตรงได้ที่Sales@bloomtechz.comเพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดในการจัดหาของคุณ
อ้างอิง
1. พริชาร์ด RK และเกียร์รี ทีจี (2019) มุมมองเกี่ยวกับประโยชน์ของแมโครไซคลิกแลคโตนในการควบคุมไส้เดือนฝอยปรสิตอย่างยั่งยืน วารสารปรสิตวิทยานานาชาติ: ยาและการดื้อยา, 10, 69–82
2. วอลสเตนโฮล์ม, เอเจ (2012) ช่องคลอไรด์เกตเต็ด-กลูตาเมตและรูปแบบการออกฤทธิ์ของยาฆ่าพยาธิอะเวร์เมกติน/มิลเบมัยซิน ปรสิตวิทยา, 139(9), 1129–1143
3. แบลกเบิร์น, บีแอล, & ดรายเดน, เมกะวัตต์ (2009) ชีววิทยา การรักษา และการควบคุมการระบาดของหมัดและเห็บ คลินิกสัตวแพทย์แห่งอเมริกาเหนือ: การฝึกสัตว์เล็ก, 39(6), 1173–1200
4. ฮาร์ทมันน์ เค. และ เกนชิ ซี. (2010) การติดเชื้อ Heartworm ในสุนัข: การเกิดโรค อาการทางคลินิก และการรักษา ปรสิตวิทยาทางสัตวแพทย์, 176(4), 311–320.
5. สำนักงานยาแห่งยุโรป. (2014) Afoxolaner และ milbemycin oxime: รายงานการประเมินสาธารณะของยุโรป - การอภิปรายทางวิทยาศาสตร์ แม่/CVMP/546397/2014.
6. โบว์แมน DD และแอตกินส์ ซีอี (2552) ชีววิทยาของพยาธิหนอนหัวใจ การรักษา และการควบคุม คลินิกสัตวแพทย์แห่งอเมริกาเหนือ: การฝึกสัตว์เล็ก, 39(6), 1127–1158