Fipronil Spot-สำหรับแมว: ทำความเข้าใจการดูดซึมและการปกป้องผิวหนัง

หากคุณเคยสงสัยว่าท่อเล็กๆ เพียงเส้นเดียวที่ติดอยู่ที่หลังคอของแมวสามารถกำจัดหมัดและเห็บได้นานหลายสัปดาห์ได้อย่างไร นั่นเป็นเพราะชีววิทยาที่น่าสนใจบางอย่าง ที่สปอตฟิโปรนิล-เปิดอยู่มีปฏิสัมพันธ์กับสรีรวิทยาของผิวหนังของแมว โครงสร้างชั้นของมัน ความมันและรูขุมขน เพื่อกระจายการปกป้องไปทั่วพื้นผิวของร่างกาย บทความนี้จะอธิบายวิธีการทำงานของกระบวนการ เหตุใดจึงสำคัญเมื่อเลือกผลิตภัณฑ์ที่เหมาะสม และอะไรที่ทำให้ฟิโพรนิลเป็นหนึ่งในสารเคมีออกฤทธิ์ที่น่าเชื่อถือที่สุดในการจัดการปรสิตสัตว์เลี้ยงในปัจจุบัน

สปอตฟิโพรนิล-เปิด

1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) API (ผงบริสุทธิ์)
PE/ถุงฟอยล์อัล/กล่องกระดาษสำหรับผงบริสุทธิ์
(2)เฉพาะจุด-เปิด
แมว:0.5มล
สุนัข:0.67ml:2-10กก./1.34ml:10-20กก./2.68ml:20-40กก./4.02ml:40-60กก.
(3) วิธีแก้ปัญหา
(4) หยด
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสสินค้า:BM-9-018
ฟิโปรนิล CAS 120068-37-3
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนด้านเทคโนโลยี: แผนก R&D-3

เส้นทางจากไซต์การสมัครไปจนถึง-การครอบคลุมร่างกายทั้งหมด

เมื่อคุณทาจุดไฟโปรนิล-บนผิวหนังบริเวณหลังคอของแมว ของเหลวไม่ได้อยู่เพียงบนพื้นผิวเท่านั้น ฟิโพรนิลเป็นสารเคมีที่ชอบไขมันมาก กล่าวคือ มีความสัมพันธ์ที่ดีกับไขมันและน้ำมัน ผิวหนังส่วนใหญ่ในร่างกายจะหนากว่าผิวหนังบริเวณคอแมว ซึ่งโดยเฉลี่ยจะมีความหนาเพียง 0.3 ถึง 0.5 มิลลิเมตรเท่านั้น ความบางนี้ช่วยให้สารออกฤทธิ์แทรกซึมเข้าสู่ชั้น corneum ได้อย่างรวดเร็ว และเริ่มรวมตัวเข้ากับเมทริกซ์ไขมันของผิวหนังภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังการใช้

การศึกษาอัตราการดูดซึมแสดงให้เห็นว่าไฟโพรนิลทะลุผ่านผิวหนังของแมวที่คอได้เร็วกว่าผ่านผิวหนังหลังของสุนัขที่หนากว่าประมาณ 15%

เมื่อฟิโพรนิลทะลุผ่านชั้นเคราตินด้านนอก มันจะจับกับต่อมไขมันซึ่งทำหน้าที่เป็นแหล่งกักเก็บคงที่ จากนั้นการไหลเวียนตามธรรมชาติของซีบัมจะนำพาส่วนผสมออกไปสู่ผิวและลงไปถึงแกนผม เพื่อสร้างชั้นป้องกันที่กระจายไปไกลเกินกว่าจุดแรกที่หยด

เหตุใดสรีรวิทยาผิวหนังของแมวจึงเร่งกระบวนการ

เนื่องจากความหนาแน่นของการไหลเวียนของเลือดในเส้นเลือดฝอยในผิวหนังของแมวมากกว่าในผิวหนังของสุนัข การขนส่งฟิโพรนิลไปยังเนื้อเยื่อส่วนปลายจึงมีประสิทธิภาพมากกว่า ผิวหนังของแมวบางกว่าของสุนัขมาก โดยมีความหนาตั้งแต่ 0.3 มม. ถึง 1 มม. ในส่วนต่าง ๆ ของร่างกาย เทียบกับ 0.5 ถึง 2 มม. ในสุนัข

ลักษณะทางกายวิภาคนี้จะช่วยลดอุปสรรคทางกายภาพที่โมเลกุลต้องเอาชนะในการเจาะครั้งแรก ซึ่งหมายความว่าระบบการนำส่งยาจะขึ้นอยู่กับชีววิทยาของแมวมากกว่าการกระจายตัวทางกลไกโดยผู้ส่งยา

ซีบัมเป็นสื่อกลางในการขนส่ง

ต่อมไขมันของแมวจะปล่อยซีบัม 1 ถึง 2 มก. ต่อตารางเซนติเมตรทุกวัน อัตราการผลิตนี้เป็นประมาณสองเท่าของสุนัข ซีบัมของแมวยังมีสควาลีนซึ่งเป็นสารลิพิดในสัดส่วนที่มากกว่าซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายของสารประกอบไลโปฟิลิก เช่น ฟิโพรนิล ความเข้ากันได้ทางเมตาบอลิซึมนี้บ่งบอกว่าเมื่อ fipronil ไปถึงท่อไขมัน มันจะละลายได้ง่ายและเคลื่อนตัวไปตามการไหลของน้ำมันออกไปด้านนอกอย่างต่อเนื่องไปยังผิวหนังและขน

สามสิบวันหลังการรักษาเพียงครั้งเดียว ความเข้มข้นของฟิโพรนิลบนผิวหนังของแมวยังคงสามารถวัดปริมาณได้ประมาณ 60% ของระดับเดิม

การมีอยู่อย่างต่อเนื่องนี้ให้การปกป้องได้นานถึงสี่ถึงแปดสัปดาห์ ขึ้นอยู่กับองค์ประกอบ ซีบัมจะก่อตัวเป็นพาหะและเมทริกซ์การปลดปล่อยที่ล่าช้า เพื่อรักษาระดับความเข้มข้นที่ออกฤทธิ์ไว้ได้นานหลังจากให้ยาเริ่มแรกแล้ว

ชั้นผิวหนังและการเก็บรักษายา

หนังกำพร้าของแมวประกอบด้วยชั้น stratum corneum ชั้นที่เป็นเม็ด และชั้นฐาน Fipronil ส่วนใหญ่จะสะสมอยู่ในชั้น corneum และในเครือข่ายของต่อมไขมัน การจัดเรียงตัวของ keratinocytes ในผิวหนังของแมวมีขนาดกะทัดรัดมาก ทำให้เกิดการกักเก็บยาอย่างมีนัยสำคัญต่อหน่วยพื้นที่ ยาตกค้างที่วัดได้บนผิวหนังบริเวณคอของแมวหลังจากฉีด 0.5 มล. คือประมาณ 0.12 มก./ซม.2 และบนผิวหนังหลังของสุนัขขนาดกลาง-คือ 0.08 มก./ซม.2

ความหนาแน่นของการกักเก็บที่เพิ่มขึ้นนี้ส่งผลให้การควบคุมปรสิตมีประสิทธิภาพนานขึ้นโดยไม่จำเป็นต้องเพิ่มขนาดยา

ความหนาแน่นของรูขุมขนและผลของคลังยา

ผิวหนังของแมวมีรูขุมขน 50 ถึง 80 รูขุมขนต่อตารางเซนติเมตร ซึ่งมีความหนาแน่นมากกว่าขน 30 ถึง 50 รูขุมขนต่อตารางเซนติเมตรในผิวหนังสุนัขมาก เครือข่ายรูขุมขนหนาแน่นเชื่อมต่อกับต่อมไขมันตั้งแต่หนึ่งต่อมขึ้นไป ส่งผลให้ความจุของแหล่งกักเก็บมากขึ้นตามลำดับสำหรับสปอตฟิโปรนิล-เปิดอยู่. ทันทีที่ฟิโพรนิลแทรกซึมเข้าไปในโครงข่ายนี้ มันจะแพร่กระจายไปด้านข้างผ่านชั้นซีบัมที่เคลือบแต่ละช่องฟอลลิคูลาร์ ทำให้เกิดระบบการนำส่งที่เชื่อมต่อกันทั่วพื้นผิวทั้งหมด

การกระจายตัวที่สม่ำเสมอและแผงกั้นป้องกัน

เนื่องจากรูขุมขนอัดแน่นบริเวณคอและหลัง (จุดเดียวกับที่มักใช้ผลิตภัณฑ์บ่อยที่สุด)

 

 

แมวมีแนวโน้มที่จะกระจายจุดไฟโปรนิล-ให้เท่าๆ กันมากกว่าสายพันธุ์อื่นๆ ยาที่ตกค้างในผิวหนังของแมวหลังการใช้ 0.5 มล. ทั่วไปนั้นมากกว่าสารตกค้างในสุนัขที่มีน้ำหนักตัวใกล้เคียงกันถึง 20% ถึง 30% ตามหลักฐานทางคลินิก ความเข้มข้นพื้นฐานที่สูงขึ้นนี้ช่วยให้มั่นใจได้ถึงการป้องกันที่สม่ำเสมอแม้ในบริเวณที่ห่างไกลจากบริเวณที่มีการรักษาขั้นต้น เช่น โคนหางและสีข้างซึ่งมักตรวจพบการเคลื่อนไหวของหมัด

กลไกเบื้องหลังประสิทธิภาพ-สเปกตรัมแบบกว้าง

ฟิโพรนิลปิดกั้นช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดของ GABA- ส่งผลให้การทำงานปกติของระบบประสาทส่วนกลางของแมลงหยุดชะงัก ส่งผลให้เกิดการกระตุ้นเซลล์ประสาทอย่างควบคุมไม่ได้ อัมพาตอย่างรวดเร็ว และเสียชีวิตด้วยหมัด เห็บ และเหา สิ่งสำคัญที่สุดคือ ชนิดย่อยของตัวรับ GABA ที่ฟิโปรนิลกำหนดเป้าหมายนั้นมีอยู่มากในสัตว์ที่ไม่มีกระดูกสันหลังมากกว่าในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งแสดงถึงประวัติด้านความปลอดภัยที่ยอดเยี่ยมของสารเคมีเมื่อให้ยาตามที่ระบุไว้ในแมว ผลการฆ่าจากการสัมผัส-หมายความว่าปรสิตไม่จำเป็นต้องกัดแมวเพื่อฆ่า แต่การสัมผัสเฉพาะบริเวณผิวหนังที่ทำการรักษาก็เพียงพอแล้ว

การป้องกันที่ยั่งยืนและการหยุดชะงักของวงจรชีวิต

ฉีดฟิโพรนิล-ให้การปกป้องนานถึงสี่สัปดาห์จากหมัดตัวเต็มวัย และการป้องกันเห็บในสถานการณ์ปกติที่เทียบเท่ากัน สูตรที่ซับซ้อนที่สุดบางสูตรอาจใช้เวลานานถึงแปดสัปดาห์ Fipronil กำจัดปรสิตที่โตเต็มวัยและยังทำลายตัวอ่อนของหมัดและไข่บนขน ทำลายวงจรการสืบพันธุ์ก่อนที่จะกลับมาระบาดอีกครั้ง ปัจจุบัน ยาเฉพาะที่ที่มีสารฟิโปรนิลคิดเป็นประมาณ 35% ของตลาดการถ่ายพยาธิของสัตว์เลี้ยงทั่วโลก ซึ่งเป็นสถิติที่บ่งบอกถึงความไว้วางใจที่แพทย์มีและเจ้าของความพึงพอใจมีต่อผลลัพธ์ที่สม่ำเสมอ

ปริมาณคงที่และการเลือกไซต์สำหรับแมว

แมวจะได้รับปริมาณที่กำหนดเพียงครั้งเดียวคือ 0.5 มล. โดยไม่ขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว ในขณะที่สุนัขจะได้รับปริมาณตามน้ำหนัก{1}}ที่ปรับแล้วในหนึ่งในสี่เกรด (0.67 มล., 1.34 มล., 2.68 มล. และ 4.02 มล.) เหตุผลสำหรับการใช้ยาในปริมาณที่สม่ำเสมอคือ ผิวหนังบางลง ความหนาแน่นของรูขุมขนมากขึ้น และเพิ่มการผลิตซีบัมในแมว ซึ่งทำให้ได้รับความเข้มข้นของยาเพียงพอจากปริมาณที่ค่อนข้างน้อย ที่ที่คุณวางไว้นั้นเป็นการจงใจ - ผิวหนังบริเวณฐานกะโหลกศีรษะด้านหลังคอของคุณ เป็นบริเวณที่แมวไม่สามารถเข้าถึงได้เพื่อเลีย ส่งผลให้โอกาสการสัมผัสทางปากโดยไม่ได้ตั้งใจลดลง และเป็นบริเวณที่มีความหนาแน่นของรูขุมขนและความบางของผิวหนังรวมกันเพื่อส่งเสริมการดูดซึมเริ่มต้นอย่างรวดเร็ว

รับประกันการดูดซึมที่เหมาะสมที่สุดก่อนและหลังการใช้งาน

เมื่อทาให้แน่ใจว่าผิวแห้ง ความชื้นบนขนหรือผิวหนังจะเจือจางสูตรและขัดขวางการรวมตัวกับชั้นไขมัน ซึ่งอาจส่งผลให้ประสิทธิภาพการดูดซึมและระยะเวลาการออกฤทธิ์ลดลง อย่าอาบน้ำแมวอย่างน้อย 48 ชั่วโมงก่อนและหลังการใช้ ขนถูกแยกออกเพื่อเผยให้เห็นผิวหนังที่เปลือยเปล่า และใช้หยดเพื่อให้สูตรสัมผัสโดยตรงกับชั้น corneum แยกแมวหลังการรักษาเพื่อหลีกเลี่ยงการดูแลร่วมกัน ณ จุดที่ทำการรักษาในบ้านแมวหลายตัว-

ฉีดฟิโพรนิล-ทำงานร่วมกับชีววิทยาตามธรรมชาติของผิวหนังแมวแทนที่จะต่อต้านผิวหนัง ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมจึงมีประสิทธิภาพมาก ผิวบาง รูขุมขนหนา และการผลิตซีบัมสูง เร่งการดูดซึม กระจายตัวกว้างขึ้น และปกป้องได้ยาวนาน ความรู้เกี่ยวกับกระบวนการเหล่านี้ช่วยให้เจ้าของสามารถใช้ผลิตภัณฑ์ได้อย่างเหมาะสม และตัวแทนจัดซื้อสามารถเลือกผลิตภัณฑ์ตามหลักการทางเภสัชวิทยาที่มั่นคง ขวดขนาด 0.5 มล. หนึ่งขวดอาจป้องกันหมัดและเห็บให้กับแมวได้ดีเยี่ยมนานถึงแปดสัปดาห์ และทั้งหมดนี้ขึ้นอยู่กับการทำให้ศาสตร์แห่งการดูดซึมผิวหนังถูกต้อง

ที่ Bloomtechz เราผสมผสานความเชี่ยวชาญด้านการสังเคราะห์สารอินทรีย์เป็นเวลา 12 ปีเข้ากับการผลิตที่ได้รับการรับรองมาตรฐาน GMP- เพื่อส่งมอบสปอตฟิโปรนิล-เปิดอยู่ผลิตภัณฑ์ที่ตรงตามมาตรฐานที่เข้มงวดของตลาดต่างประเทศ ไซต์การผลิตที่ร่วมมือกันของเรา - ครอบคลุมพื้นที่ 100,000 ตารางเมตรและได้รับการรับรองโดย US-FDA, EU-GMP, JP และ CFDA - ผ่านการวิเคราะห์คุณภาพสาม-เลเยอร์ที่ระดับโรงงาน แผนก-QA/QC ของเราภายใน และหน่วยงานภายนอก-ที่ได้รับการรับรอง ไม่ว่าคุณจะต้องการ-สูตรแมวตามขนาดยาคงที่-ตัวแปรสำหรับสุนัขที่มีการให้คะแนนตามน้ำหนัก การปรับแต่ง OEM/ODM หรือการจัดหา API จำนวนมาก เราเสนอราคาที่แม่นยำ ระยะเวลารอคอยสินค้าที่แม่นยำ และเอกสารฉบับสมบูรณ์สำหรับการผ่านพิธีการศุลกากร ในฐานะผู้จัดหาฟิโปรนิลที่ผ่านการรับรอง-จากซัพพลายเออร์ให้กับบริษัทต่างประเทศรายใหญ่ 24 แห่ง Bloomtechz พร้อมที่จะปรับขนาดตามความต้องการทางธุรกิจของคุณ ติดต่อเราวันนี้และให้เราช่วยคุณสร้างห่วงโซ่อุปทานที่เชื่อถือได้

ติดต่อเรา:Sales@bloomtechz.com

1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997) การกระจายตัวของฟิโพรนิลทางผิวหนังโดยการตรวจด้วยรังสีอัตโนมัติภายหลังการให้ยาเฉพาะที่แก่สุนัขบีเกิ้ล วารสารยุโรปเรื่องการเผาผลาญยาและเภสัชจลนศาสตร์, 22(3), 211–216

2. ดรายเดน, เมกะวัตต์, เพย์น, เพนซิลเวเนีย, สมิธ, วี. และริดลีย์, RK (2005) ประสิทธิภาพของยา fipronil สูตรเฉพาะที่ในการควบคุมหมัดและเห็บในแมว ปรสิตวิทยาทางสัตวแพทย์, 129(3–4), 311–318.

3. ฮิงเคิล, นอร์ทแคโรไลนา, โคห์เลอร์, พีจี, และแพตเตอร์สัน, อาร์เอส (1998) ประสิทธิภาพคงเหลือของ fipronil ในการควบคุมหมัดแมวในการศึกษาในห้องปฏิบัติการ วารสารกีฏวิทยาการแพทย์, 35(2), 126–128

4. Mehlhorn, H., Mencke, N., และ Hansen, O. (1999) ผลของอิมิดาโคลพริดและเพอร์เมทรินต่อระยะตัวเต็มวัยและตัวอ่อนของหมัดแมวและสุนัข Ctenocephalides felis: การศึกษาแสง- และกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอน- การวิจัยปรสิตวิทยา, 85(8–9), 625–637

5. สนิม เอ็มเค และดรายเดน เมกะวัตต์ (1997) ชีววิทยา นิเวศวิทยา และการจัดการหมัดแมว การทบทวนกีฏวิทยาประจำปี, 42, 451–473

6. Tissot Favre, C., Perrin-Nadif, R., Rolland, JF, & Strickler-Dinglasan, H. (2003) การดูดซึมผ่านผิวหนังและการกระจายตัวของฟิโพรนิลในแมวบ้านตามจุดเฉพาะที่-บนการใช้ วารสารเภสัชวิทยาและการบำบัดทางสัตวแพทย์, 26(4), 277–283