มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ของ dermorphin cas 77614-16-5 ที่มีประสบการณ์มากที่สุดในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่ขายส่ง dermorphin คุณภาพสูงจำนวนมาก cas 77614-16-5 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
เดอร์มอร์ฟินเรามุ่งเน้นไปที่เทคโนโลยีการสังเคราะห์สารอินทรีย์ตั้งแต่ปี 2008 เราสามารถพัฒนาผลิตภัณฑ์คุณภาพสูง- โดยอาศัยทีมงาน R&D ที่ประณีตของเราโดยสิ้นเชิง dermorphi เป็นสารประกอบเปปไทด์ที่ประกอบด้วยกรดอะมิโนหลายชนิด CAS 77614-16-5 โครงสร้างโมเลกุลประกอบด้วยพันธะไดซัลไฟด์หลายพันธะ และการมีอยู่ของพันธะไดซัลไฟด์เหล่านี้ทำให้เปปไทด์มีความแข็งแกร่งและเสถียรภาพในระดับหนึ่ง โครงสร้างทางเคมีของมันคล้ายกับเปปไทด์ฝิ่น จึงมีฤทธิ์ทางชีวภาพคล้ายคลึงกัน เดอร์มอร์ฟินเปปไทด์มีเสถียรภาพในการเผาผลาญในร่างกายและสามารถดูดซึมได้โดยระบบทางเดินอาหารและกระจายไปทั่วร่างกาย อย่างไรก็ตาม กระบวนการเผาผลาญในร่างกายอาจได้รับอิทธิพลจากปัจจัยบางประการ เช่น ชนิดและความเข้มข้นของเอนไซม์ การมีอยู่ของยาอื่น ๆ เป็นต้น dermorphi มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลายอย่าง รวมถึงยาแก้ปวด ยาระงับประสาท ต้านความวิตกกังวล ต้านการอักเสบ เป็นต้น การแสดงออกของฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเหล่านี้มีความสัมพันธ์อย่างใกล้ชิดกับกระบวนการเผาผลาญและกลไกการออกฤทธิ์ในร่างกาย อย่างไรก็ตาม ควรสังเกตว่า Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. สร้างผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารเคมีหลักและสามารถใช้เพื่อการวิจัยในห้องปฏิบัติการเท่านั้น
บรรจุุภัณฑ์
 |
|
ข้อเสนอแนะ
|
สูตรเคมี |
C40H50N8O10 |
|
มวลที่แน่นอน |
802.36 |
|
น้ำหนักโมเลกุล |
802.89 |
|
m/z |
802.36 (100.0%), 803.37 (43.3%), 804.37 (9.1%), 803.36 (3.0%), 804.37 (2.1%), 804.37 (1.3%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 59.84; H, 6.28; N, 13.96; O, 19.93 |
ฝาขวดและจุกไม้ก๊อกสั่งทำพิเศษ
|
|
 |
ฝิ่นภายนอกหมายถึงเปปไทด์บางชนิดที่ผลิตโดยร่างกายซึ่งมีหน้าที่ทางสรีรวิทยาคล้ายกับมอร์ฟีน (สารออกฤทธิ์ของฝิ่น) รวมถึงเอนเคฟาลิน เอนดอร์ฟิน ไดนอร์ฟิน ฟูเรนเคฟาลิน และนีโอฟูเรนเคฟาลิน มีผลหลากหลายและได้รับการศึกษาเกี่ยวกับอาการปวดเมื่อย อย่างไรก็ตามกลไกการระงับปวดยังไม่ชัดเจน เดลทอร์ฟินเป็นกลุ่มของนิวโรเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ระงับปวดอย่างรุนแรงซึ่งพบในผิวหนังของกบต้นไม้อเมริกาใต้ในปี 1989 โดยจะจับกับตัวรับเดลต้าอย่างเฉพาะเจาะจง
ไพเกฟาลินยังถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านเทคโนโลยีชีวภาพ เทคโนโลยีชีวภาพเป็นเทคโนโลยีทางวิทยาศาสตร์ที่ใช้เทคโนโลยีและวิธีการของระบบชีวภาพเพื่อการพัฒนาผลิตภัณฑ์ การผลิต การทดสอบ และการประยุกต์ใช้ ไพเกฟาลินเป็นสารประกอบเปปไทด์ที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพหลากหลาย และยังมีคุณค่าในการใช้งานที่หลากหลายในด้านเทคโนโลยีชีวภาพอีกด้วย
Derkephalins มีการใช้งานที่สำคัญในด้านพันธุศาสตร์และวิศวกรรมโปรตีน ด้วยเทคโนโลยีพันธุวิศวกรรม ทำให้สามารถโคลนและแสดงออกยีนที่เกี่ยวข้องกับคอร์ติโคสเตียรอยด์ได้ ทำให้เกิดการผลิตคอร์ติโคสเตียรอยด์ในวงกว้าง- ในเวลาเดียวกัน ผ่านเทคโนโลยีวิศวกรรมโปรตีน โครงสร้างโมเลกุลและกิจกรรมทางชีวภาพของเดอร์มอร์ฟินสามารถปรับให้เหมาะสมได้และสามารถปรับปรุงประสิทธิภาพและความปลอดภัยได้
Derkephalin มีการใช้งานที่สำคัญในการออกแบบและดัดแปลงยา ด้วยเทคโนโลยีการออกแบบยาโดยใช้คอมพิวเตอร์ช่วย- ทำให้สามารถคาดการณ์และจำลองกลไกอันตรกิริยาระหว่างเปปไทด์ฝิ่นกับเป้าหมายได้ โดยถือเป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการพัฒนายาใหม่ๆ ในเวลาเดียวกัน ผ่านวิศวกรรมโปรตีนและเทคโนโลยีพันธุวิศวกรรม คุณสามารถปรับเปลี่ยนและเพิ่มประสิทธิภาพและความปลอดภัยของคอร์ติคอร์ปินได้
Dermatorphins มีประโยชน์ที่สำคัญในการวินิจฉัยและการรักษาโรค ด้วยเทคโนโลยีไบโอเซนเซอร์และเทคโนโลยีการวิเคราะห์ภูมิคุ้มกัน ทำให้สามารถพัฒนารีเอเจนต์ในการวินิจฉัยโรคและวิธีการติดตามยาที่ใช้คอร์ติคอร์ปินเพื่อวินิจฉัยโรคในระยะเริ่มแรกและประเมินประสิทธิภาพการรักษาได้ ในเวลาเดียวกัน เปปไทด์ยังสามารถทำหน้าที่เป็นตัวพายาสำหรับการนำส่งและรักษายาตามเป้าหมายอีกด้วย
Derkephalin มีการใช้งานที่สำคัญในการเตรียมวัสดุชีวภาพ ด้วยการรวมเปปไทด์กับวัสดุชีวภาพ วัสดุชีวภาพที่มีฟังก์ชันและคุณสมบัติเฉพาะสามารถถูกเตรียมเพื่อใช้ในสาขาต่างๆ เช่น วิศวกรรมเนื้อเยื่อและการส่งยา ตัวอย่างเช่น เปปไทด์สามารถใช้ร่วมกับวัสดุนาโนสำหรับการนำส่งยาแบบกำหนดเป้าหมายและการรักษามะเร็ง
ไพเคฟาลินยังมีคุณค่าในการใช้งานในด้านเทคโนโลยีชีวภาพทางการเกษตรอีกด้วย ด้วยเทคโนโลยีพันธุวิศวกรรม ยีนของพิโคฟินินสามารถนำไปใช้กับพืชได้ ปรับปรุงความต้านทานโรคและความต้านทานความเครียด และส่งเสริมการเจริญเติบโตและผลผลิตของพืช ในเวลาเดียวกัน เปปไทด์ยังทำหน้าที่เป็นตัวควบคุมการเจริญเติบโตของพืชเพื่อควบคุมการเจริญเติบโต การพัฒนา และผลผลิตของพืชอีกด้วย
ปฏิสัมพันธ์ระหว่างเดอร์มอร์ฟินและอุปสรรคในเลือด-
เดอร์โมพินเป็นเฮปตาเปปไทด์ตามธรรมชาติที่แยกได้จากผิวหนังของกบลูกดอกพิษในอเมริกาใต้ โดยมีลำดับ Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH ₂ ในฐานะตัวเอกการคัดเลือกที่มีศักยภาพของตัวรับฝิ่น (MOR) μ - Dermelin มีฤทธิ์ระงับปวดมากกว่ามอร์ฟีนถึง 30- 40 เท่า และสามารถทะลุผ่าน-อุปสรรคในเลือด (BBB) เพื่อออกฤทธิ์โดยตรงต่อระบบประสาทส่วนกลาง อุปสรรคระหว่างเลือดและสมองเป็นส่วนเชื่อมต่อแบบไดนามิกที่ประกอบด้วยเซลล์บุผนังหลอดเลือดฝอยในสมอง เยื่อหุ้มชั้นใต้ดิน ขั้วแอสโตรไซต์ และเพอริไซต์ หน้าที่หลักของมันคือการรักษาสภาพแวดล้อมของสมองให้มั่นคง แต่ยังจำกัดประสิทธิภาพของยาโมเลกุลเล็กกว่า 98% และยาโมเลกุลขนาดใหญ่ 100% เข้าสู่สมอง คุณสมบัติทางเคมีกายภาพอันเป็นเอกลักษณ์ของเดอร์มอร์ฟินทำให้เป็นแบบจำลองในการศึกษากลไกของสารเปปไทด์ที่ข้ามผ่านเลือด-อุปสรรคของสมอง
กลไกทางกายภาพของการข้ามเลือด-สิ่งกีดขวางสมอง
การแพร่กระจายแบบพาสซีฟ: การขนส่งเมมเบรนที่ละลายได้ในไขมัน
เยื่อหุ้มเซลล์บุผนังหลอดเลือดของเลือด-สิ่งกีดขวางสมองนั้นขึ้นอยู่กับลิพิด ไบเลเยอร์ ซึ่งสารไลโปฟิลิกสามารถผ่านไปได้อย่างง่ายดาย การขนส่งเมมเบรนของเดอร์มอร์ฟินขึ้นอยู่กับลักษณะดังต่อไปนี้:
ความสามารถในการดูดไขมันของ D-Ala ที่เพิ่มขึ้น: สายโซ่ด้านข้างเมทิลของ D- Ala เพิ่มความสามารถในการไม่ชอบน้ำโดยรวมของสายโซ่เปปไทด์ ส่งผลให้ค่าสัมประสิทธิ์การกระจาย (logP) อยู่ที่ 1.2 ซึ่งสูงกว่าเปปไทด์โอปิออยด์เชิงเส้นอย่างมีนัยสำคัญ (เช่น เอนเคฟาลิน, logP ความเข้มข้น -0.5)
การปรับโครงสร้างแบบไดนามิก: ในสภาพแวดล้อมเมมเบรน การหมุนของวงแหวนเบนซีนของ Phe ³ จะเพิ่มพื้นที่ผิวที่ไม่ชอบน้ำ 20% ช่วยให้เกิดการแทรกซึมของเมมเบรน ในเวลาเดียวกัน กลุ่มไฮดรอกซิลของ Ser 7 จะสร้างพันธะไฮโดรเจนกับกลุ่มส่วนหัวของเมมเบรนฟอสโฟลิพิด ซึ่งช่วยลดอุปสรรคพลังงานในการแทรกซึม
การขนส่งที่เป็นสื่อกลางของผู้ให้บริการ: ผลเสริมฤทธิ์กันของตัวรับและผู้ขนส่ง
กระบวนการเข้าสู่สมองเกี่ยวข้องกับระบบพาหะหลายระบบ:
เอนโดโทซิสที่เป็นสื่อกลางของตัวรับ Transferrin (TfR): เดอร์โมพินสามารถเข้าสู่เซลล์บุผนังหลอดเลือดผ่านทางเอนโดโทซิสที่เป็นสื่อกลางของ TfR โดยการจับกับทรานสเฟอร์ริน (Tf) หรือแอนติบอดี Tf เพื่อสร้างสารเชิงซ้อน หลังจากการทำให้เป็นกรดในร่างกายของเอนโดไซติก Deromorphin จะถูกปล่อยออกสู่ไซโตพลาสซึม จากนั้นเข้าสู่เนื้อเยื่อสมองผ่านทางตัวขนส่งที่ไหลออกมา (เช่น MRP1) บนเยื่อหุ้มเซลล์ฐาน
การขนส่งที่เป็นสื่อกลางของตัวรับไลโปโปรตีนความหนาแน่นต่ำ (LRP): LRP สามารถรับรู้-ลำดับปลาย C ของเดอร์มอร์ฟิน และส่งเสริมการขนส่งผ่านเมมเบรนผ่าน-การเอนโดไซโทซิสที่เป็นสื่อกลางของตัวรับ
วิธีการทางกายภาพช่วยในการเปิดเลือด-สิ่งกีดขวางสมอง
ในการศึกษาเชิงทดลอง อุปสรรคในเลือด-สามารถเปิดได้ชั่วคราวด้วยวิธีการทางกายภาพ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการนำส่งเดอร์มอร์ฟิน
อัลตราซาวนด์เป็นสื่อกลาง: อัลตราซาวนด์ความถี่ต่ำ (0.1-1 MHz) รวมกับไมโครบับเบิ้ลจะสร้างแรงทางกล โดยจะเปิดจุดเชื่อมต่อที่แน่นหนาของเซลล์บุผนังหลอดเลือดชั่วคราว และปล่อยให้เดอร์มอร์ฟินเข้าไปในเนื้อเยื่อสมองผ่านช่องว่างระหว่างเซลล์
การเหนี่ยวนำสารละลายไฮเปอร์ออสโมติก: สารละลายออสโมติกสูง เช่น แมนนิทอลหดตัวเป็นเซลล์บุผนังหลอดเลือด เปิดทางแยกที่แน่นหนา และเพิ่ม-ความสามารถในการซึมผ่านของกั้นสมอง
หน้าที่ทางชีวภาพของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างแบบไดนามิกในเดอร์มอร์ฟิน
การเลือกโครงสร้างและการเหนี่ยวนำให้พอดีสำหรับการจับตัวรับ
การจับกันของเดอร์มอร์ฟินกับตัวรับ μ เป็นไปตามกลไก "การเลือกตามโครงสร้างที่ชักนำให้เกิดความพอดี":
โครงสร้างที่จัดไว้ล่วงหน้า: Dermorphin มีอยู่ในโครงสร้างที่ใช้งานโดยมีการหมุนของเทอร์มินัล N- - และการม้วนงอแบบสุ่มที่ปลาย C - ในสารละลาย
การคัดกรองตัวรับ: ช่องโครงสร้างตัวรับรองรับเฉพาะโครงสร้างเฉพาะเท่านั้น และไม่รวมสถานะพลังงานต่ำอื่นๆ-
การจับแบบชักนำ: หลังจากการจับแล้ว โซ่ด้านข้างของ Ser 7 จะหมุน 120 องศา และสร้างพันธะไฮโดรเจนใหม่กับตัวรับ Glu ∆¹⁰ ซึ่งทำให้สารเชิงซ้อนมีความเสถียร กระบวนการนี้ส่งผลให้ค่าคงที่อัตราการจับยึด (k ₁) เท่ากับ 1.2 × 10 ⁸ M ⁻¹ s ⁻¹ ซึ่งสูงกว่ามอร์ฟีนมาก (3.5 × 10 ⁶ M ⁻¹ s ⁻¹)
พื้นฐานโครงสร้างของความต้านทานของเอนไซม์
ความต้านทานของเดอร์มอร์ฟินต่อเปปไทเดสมาจาก:
การป้องกันสามมิติของ D-Ala: กลุ่มเมทิลของ D-Ala ขัดขวางการเข้าใกล้ของทริปซิน (ความแตกแยกของ Lys/Arg-ปลาย C) และไคโมทริปซิน (การแตกแยกของอะโรมาติกเรซิดิว - ปลาย C);
โครงสร้างที่กะทัดรัด: มุม - ทำให้สายโซ่เปปไทด์เป็นทรงกลม ช่วยลดพื้นที่สัมผัสกับจุดศูนย์กลางที่ใช้งานของเปปทิเดส
การกระจายประจุ: ประจุลบจะกระจุกตัวอยู่ที่ปลาย N- เพื่อขับไล่พื้นผิวเปปติเดสที่มีประจุลบ การทดลองแสดงให้เห็นว่าครึ่ง-ชีวิตของเดอร์มอร์ฟินในซีรั่มเป็น 10 เท่าของเปปไทด์ฝิ่นตามธรรมชาติ
การเพิ่มประสิทธิภาพของการเจาะเลือด-สิ่งกีดขวางสมอง
คุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีของเดอร์มอร์ฟินทำให้ประสิทธิภาพในการเจาะเลือด-กำแพงสมองสูงกว่าเปปไทด์ฝิ่นอื่นๆ อย่างมีนัยสำคัญ:
การเพิ่มประสิทธิภาพการสลายไขมัน: การนำ D-Ala เพิ่ม logP จาก -0.5 เป็น 1.2 ในเอนเคฟาลิน
น้ำหนักโมเลกุลปานกลาง: น้ำหนักโมเลกุลคือ 802.87 ดาต้า ซึ่งต่ำกว่าเกณฑ์การสกัดกั้นของเลือด-อุปสรรคสมองสำหรับยาโมเลกุลขนาดเล็ก (ประมาณ 1,000 ดาต้า)
การเคลื่อนย้ายผ่านตัวรับ: การเคลื่อนย้ายเมมเบรนที่มีประสิทธิภาพสามารถทำได้ผ่านระบบตัวพา เช่น TfR และ LRP
การตรวจสอบแบบจำลองในหลอดทดลองและในร่างกาย
แบบจำลองสิ่งกีดขวางสมองจากเลือดในหลอดทดลอง-
แบบจำลองทรานส์เวลล์: การใช้เซลล์บุผนังหลอดเลือดขนาดเล็กในสมอง (BMEC) เพื่อสร้างสิ่งกีดขวางชั้นเดียว- และประเมินความสามารถในการซึมผ่านของมันโดยการวัดฟลักซ์ของเมมเบรนของเดอร์มอร์ฟิน การวิจัยพบว่าค่าสัมประสิทธิ์การซึมผ่านที่ชัดเจน (Papp) ของเดอร์เมลินคือ (2.1 ± 0.3) × 10 ⁻⁶ ซม./วินาที ซึ่งสูงกว่าค่าสัมประสิทธิ์ฝิ่นเชิงเส้นอย่างมีนัยสำคัญ (เช่น เอนเคฟาลิน, แปป 0.5 × 10 ⁻⁶ ซม./วินาที) ซึ่งบ่งชี้ถึงประสิทธิภาพของเมมเบรนที่สูงกว่า
แบบจำลองสิ่งกีดขวางสมองของเลือดภายนอกร่างกาย-แบบไดนามิก (DIV-BBB): โดยการจำลองสภาพแวดล้อมการไหลเวียนของเลือดในสิ่งมีชีวิตผ่านแรงเฉือนของของเหลว พบว่าความสามารถในการซึมผ่านของเดอร์มอร์ฟินภายใต้สภาวะไดนามิกสูงกว่าแบบจำลองคงที่ถึง 30% ซึ่งบ่งชี้ว่าปัจจัยการไหลเวียนโลหิตอาจส่งเสริมการเคลื่อนตัวของเมมเบรน
โมเดลสัตว์ใน vivo
แบบจำลองเมาส์: เดอร์เมลินที่มีป้ายกำกับรังสี (³ H-เดอร์เมลิน) ถูกฉีดเข้าไปในหลอดเลือดดำส่วนหาง และการวิเคราะห์การกระจายตัวของมันในสมองในเชิงปริมาณโดยใช้การตรวจเอกซเรย์ปล่อยโพซิตรอน (PET) ผลการวิจัยพบว่าความเข้มข้นของสมองถึงจุดสูงสุดที่ 0.85 นาโนโมล/กรัม 30 นาทีหลังการฉีด และอัตราส่วนของความเข้มข้นของน้ำไขสันหลังต่อความเข้มข้นในพลาสมา (ซีเบรน/พลาสมา) อยู่ที่ 0.2 ซึ่งสูงกว่ามอร์ฟีนอย่างมีนัยสำคัญ (ซีเบรน/พลาสมา ความเข้มข้น 0.05)
แบบจำลองไพรเมตที่ไม่ใช่มนุษย์: มีการตรวจสอบผลยาแก้ปวดของ Dermelin ในลิงแสม และพบว่ายาแก้ปวด ED ₅₀ (ขนาดยาครึ่งประสิทธิผล) เท่ากับ 0.02 มก./กก. ซึ่งเท่ากับ 1/25 ของมอร์ฟีน (0.5 มก./กก.) และไม่มีผลข้างเคียง เช่น อาการหายใจลำบาก ซึ่งยืนยันอีกว่าประสิทธิภาพสูงและความเป็นพิษต่ำ
ป้ายกำกับยอดนิยม: dermorphin cas 77614-16-5, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย