ผงอาร์บูติน CAS 497-76-7

จุดด่างดำที่ทำให้ผิวขาวขึ้นและกระจ่างใสขึ้นเป็นแอปพลิเคชัน-ที่เป็นที่รู้จักและมีการวิจัยอย่างกว้างขวางที่สุด และถือได้ว่าเป็น "ฟังก์ชันเอซ"
1.1 กลไกการออกฤทธิ์
โครงสร้างโมเลกุลของมันมีความคล้ายคลึงกับไทโรซีนอย่างมาก และสามารถจับกับบริเวณที่ทำงานของไทโรซิเนสได้อย่างแข่งขันได้ โดยปิดกั้นห่วงโซ่การสังเคราะห์เมลานินจากแหล่งที่มา โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ไทโรซิเนสเป็นเอนไซม์จำกัดอัตราการสังเคราะห์เมลานิน โดยมีทั้งฤทธิ์ของไทโรซีนไฮดรอกซีเลส (เร่งปฏิกิริยาไทโรซีน → โดปา) และกิจกรรมโดปาออกซิเดส (เร่งปฏิกิริยาโดปา → โดปาควิโนน)

ด้วยการจับกับไทโรซิเนสโดยตรง จะช่วยป้องกันการเปลี่ยนโดปาไปเป็นโดปาควิโนน ดังนั้นจึงตัดเส้นทางการผลิตเมลานิน ที่สำคัญกว่านั้นคือสามารถเร่งการสลายและการขับถ่ายของเมลานินที่มีอยู่ได้ บรรลุแนวทางสองประการคือ "การบล็อค+การเคลียร์" ข้อมูลการวิจัยแสดงให้เห็นว่าเมื่อนำไปใช้กับแบบจำลองผิวหนังมนุษย์ด้วยอาร์บูตินในขนาด 250 มก. การสร้างความแตกต่างและการเติบโตของเซลล์ไม่ได้รับผลกระทบ แต่การผลิตเมลานินลดลง 60% เมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม ข้อมูลนี้พิสูจน์ให้เห็นอย่างชัดเจนว่าอาร์บูตินสามารถยับยั้งเมลานินได้อย่างมีประสิทธิภาพ ในขณะที่แทบไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อเซลล์ปกติ

1.2 ความแตกต่างในความแรงระหว่างรูปแบบอัลฟ่าและเบต้า
มีไอโซเมอร์สองตัวคืออัลฟ่าและเบต้า ผลการยับยั้งของ - อาร์บูตินต่อการทำงานของไทโรซิเนสคือ 10-15 เท่าของอาร์บูติน - และผลของการทำให้ผิวขาวจะเด่นชัดกว่า อย่างไรก็ตาม ต้นทุนการผลิตอยู่ที่ประมาณ 8 เท่าของประเภท - และผลิตภัณฑ์ส่วนใหญ่ในตลาดใช้อาร์บูติน - การหมุนด้วยแสงของอาร์บูติน - อยู่ที่ประมาณ +180 องศา ในขณะที่การหมุนของ - อาร์บูตินอยู่ที่ประมาณ -60 องศา ซึ่งสามารถใช้เพื่อแยกแยะความแตกต่างระหว่างทั้งสองได้

1.3 การใช้งานทางคลินิก
ในสาขาเครื่องสำอาง มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในครีมบำรุงผิว ครีมลบกระ ครีมไข่มุกขั้นสูง ของเหลวสาระสำคัญ ครีมทาหน้า โลชั่นไวท์เทนนิ่งเพื่อความงามทางการแพทย์ และผลิตภัณฑ์อื่น ๆ และมีการปรับปรุงปัญหาผิวคล้ำเช่นเกลื้อน กระ ผิวไหม้แดด จุดตั้งครรภ์ จุดชราและอื่น ๆ อย่างมีนัยสำคัญ ครีมอาร์บูตินผสม อาร์บูตินไวท์เทนนิ่งเอสเซนส์ และการเตรียมการอื่นๆ ที่มีอาร์บูตินมักใช้ในคลินิก ตามข้อบังคับของกระทรวงสาธารณสุขของไต้หวัน ความเข้มข้นของอาร์บูตินในเครื่องสำอางเพื่อผิวขาวไม่ควรเกิน 7% และการใช้อาร์บูตินในปริมาณที่ปลอดภัยนี้จะไม่ส่งผลให้เมลานินเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ

2.1 การกำจัดอนุมูลอิสระ
มีความสามารถในการกำจัดอนุมูลอิสระที่แข็งแกร่ง และโครงสร้างวงแหวนของเบนซีนสามารถทำให้ออกซิเจนสายเดี่ยวและไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์เป็นกลาง ปกป้องไขมันของเยื่อหุ้มเซลล์จากการเกิดออกซิเดชัน ความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระเทียบเท่ากับวิตามินอี ซึ่งสามารถกำจัดอนุมูลอิสระส่วนเกินในผิวหนังได้อย่างมีประสิทธิภาพ ลดความเสียหายจากความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชันต่อเซลล์ และชะลอความชราของเซลล์

2.2 การต่อต้านการถ่ายภาพ
สามารถกำจัดอนุมูลอิสระที่เกิดจากรังสีอัลตราไวโอเลต ลดความเสียหายจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นที่เกิดจากรังสีอัลตราไวโอเลต ชะลออัตราการย่อยสลายของคอลลาเจน และชะลอกระบวนการสร้างผิวแก่ด้วยแสง

ความสามารถในการป้องกันแสงทำได้โดยการควบคุมการแสดงออกของโปรตีน p53 และเมื่อใช้ร่วมกับสารกันแดดชนิดกายภาพไททาเนียมไดออกไซด์ จะช่วยลดการเกิดผื่นแดงที่เกิดจากแสงแดดได้ ผลิตภัณฑ์ดูแลผิวที่มีอาร์บูตินมักใช้ร่วมกับส่วนผสม เช่น วิตามินอี และโคเอ็นไซม์คิวเท็น เพื่อชะลอความชรา

2.3 ส่งเสริมการผลิตคอลลาเจน
ส่วนผสมที่มีอยู่ในนั้น เช่น กรดเออร์โซลิกและวิตามินซี สามารถเพิ่มกิจกรรมต้านอนุมูลอิสระของผิวหนัง ส่งเสริมการผลิตคอลลาเจน เพิ่มความยืดหยุ่นของผิว ปรับปรุงปัญหาริ้วรอยได้อย่างมีประสิทธิภาพ และรักษาความยืดหยุ่นและความกระจ่างใสของผิว

3.1 กลไกต้านการอักเสบ
ผลต้าน-ของการอักเสบเกี่ยวข้องกับการยับยั้งการปล่อยสารสื่อกลางการอักเสบ PGE ₂ และ IL-1 . การวิจัยแสดงให้เห็นว่าผงอาร์บูตินมีฤทธิ์ยับยั้งอาการบวมที่เท้าในระดับประถมศึกษาและมัธยมศึกษาที่เกิดจาก adjuvant ของ Freund ในหนู เช่นเดียวกับอาการบวมที่หูที่เกิดจากเบนโซซาโซลในหนู และสามารถลด CD4 ⁺ T เซลล์ในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ

เมื่อรวมกับกรด glycyrrhetinic จะมีผลการรักษาเสริมฤทธิ์ต่อการอักเสบของระบบภูมิคุ้มกันและเนื้อหาสัมพัทธ์ของ PGE ₂ ในกลุ่มที่รวมกันจะต่ำกว่าในกลุ่มแบบจำลองอย่างมีนัยสำคัญ

3.2 สิวและการอักเสบของผิวหนัง
มีฤทธิ์ยับยั้งการเกิดสิว Propionibacterium และสามารถบรรเทาอาการอักเสบของสิวได้ ในผลิตภัณฑ์กำจัดสิวมักใช้ร่วมกับกรดอะเซไลอิก เช่น เจลกำจัดสิวคอมพาวด์อาร์บูติน เพื่อช่วยลดการอักเสบของผิวหนังที่เกิดจากสิวและส่งเสริมการซ่อมแซมตามธรรมชาติ ในคลินิก มีการเติมอาร์บูตินในเจลคลินดามัยซินฟอสเฟต ครีมอีริโธรมัยซิน และยาอื่น ๆ เพื่อลดสิว รูขุมขนอักเสบ และการอักเสบของผิวหนังอื่น ๆ

3.3 การรักษาแผลไหม้และน้ำร้อนลวก
นี่เป็นหนึ่งในการใช้อาร์บูตินที่โดดเด่นที่สุดในวงการเภสัชกรรม เป็นส่วนผสมหลักของยารักษาแผลไหม้และน้ำร้อนลวกรูปแบบใหม่ โดยมีคุณสมบัติโดดเด่นในการบรรเทาอาการปวดอย่างรวดเร็ว มีฤทธิ์ต้าน-การอักเสบที่รุนแรง กำจัดรอยแดงและบวมอย่างรวดเร็ว การรักษาอย่างรวดเร็ว และไม่เหลือรอยแผลเป็น รูปแบบยาที่ใช้กันทั่วไปคือการใช้สเปรย์หรือครีม การใช้ยาเตรียมอาร์บูตินในปริมาณที่พอเหมาะในระยะสั้นเพื่อบริเวณที่ไหม้หรือถูกน้ำร้อนลวกสามารถขจัดรอยแดง บรรเทาอาการปวด และส่งเสริมการรักษาได้อย่างรวดเร็ว ความสามารถในการต้าน-การอักเสบและการซ่อมแซมมีความโดดเด่นเป็นพิเศษในการรักษาแผลไหม้และน้ำร้อนลวก

สามารถส่งเสริมการเผาผลาญไขมัน ลดระดับคอเลสเตอรอลและไตรกลีเซอไรด์ในเลือด ช่วยปรับปรุงปัญหาต่างๆ เช่น ภาวะไขมันผิดปกติและโรคอ้วน และส่งผลเชิงบวกต่อการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด แม้ว่าจะไม่เป็นที่รู้จักมากนัก-ในชื่อฟังก์ชันการฟอกสีฟัน แต่การใช้งานนี้ได้รับความสนใจในด้านการพัฒนายา โดยถือเป็นพื้นฐานทางทฤษฎีสำหรับการขยายไปในทิศทางของการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด

สามารถยับยั้งการตายของเซลล์และความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นของเซลล์จอประสาทตา และมีผลในการป้องกันบางประการในการปรับปรุงการมองเห็นและป้องกันโรคทางตา เช่น ต้อหินและต้อกระจก ได้เปิดแนวทางการใช้งานใหม่สำหรับการดูแลสุขภาพตา โดยการยับยั้งความเสียหายที่เกิดจากออกซิเดชันต่อเซลล์จอประสาทตา และรักษาการทำงานตามปกติ

มีฤทธิ์ยับยั้งแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรคทั่วไป เช่น Staphylococcus aureus และ Propionibacterium Acnes และสามารถใช้เป็นยาเสริมสำหรับการติดเชื้อที่ผิวหนังได้ ในการปฏิบัติทางคลินิก อาร์บูตินสามารถใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ เช่น ครีมมูพิโรซิน เพื่อเพิ่มฤทธิ์ต้านการติดเชื้อได้ นอกจากนี้ แบบดั้งเดิมที่ใช้รักษาโรคติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ เป็นหนึ่งในส่วนผสมออกฤทธิ์หลัก มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียและต้าน-การอักเสบได้ดี และไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นพิษ

นอกจากนี้ยังมีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาในการบรรเทาอาการไอ ขจัดเสมหะ และบรรเทาอาการหอบหืด ยาที่มีอาร์บูตินมักใช้ในการรักษาโรคระบบทางเดินหายใจ เช่น โรคหลอดลมอักเสบ และกลไกในการระงับอาการไอและการขับเสมหะก็เป็นหนึ่งในคุณค่าทางยาของยาเหล่านี้ ยังคงใช้ในการเตรียมสารประกอบบางชนิด

8.1 การซ่อมแซมสิ่งกีดขวาง
สามารถส่งเสริมการสังเคราะห์เซราไมด์และเพิ่มการทำงานของเกราะป้องกันผิวหนัง โครงสร้างไฮดรอกซิลของมันสามารถจับกับโมเลกุลของน้ำ ลดการสูญเสียน้ำผ่านผิวหนัง (TEWL) ช่วยซ่อมแซมอุปสรรคทางผิวหนังที่เสียหาย และมักใช้สำหรับการซ่อมแซมหลังออกแดดและการดูแลผิวที่บอบบาง

8.2 ให้ความชุ่มชื้นและผ่อนคลาย
สามารถเพิ่มความชุ่มชื้นของผิวและปรับปรุงผิวแห้ง ความหยาบกร้าน และปัญหาอื่นๆ มีความสามารถในการดูดซับน้ำได้ดีและสามารถดูดซับและล็อคความชื้นบนผิวได้ ในขณะเดียวกันก็มีผลผ่อนคลายและสงบเงียบ เมื่อผิวเปลี่ยนเป็นสีแดงหรือแพ้ง่ายเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของสภาพแวดล้อมหรือการดูแลผิวที่ไม่เหมาะสม จะช่วยบรรเทาอุปสรรคที่เสียหาย ลดความรู้สึกไม่สบาย และเพิ่มความต้านทานของผิวต่อสภาพแวดล้อมภายนอก