มณฑลส่านซี BLOOM Tech Co., Ltd. เป็นหนึ่งในผู้ผลิตและซัพพลายเออร์ที่มีประสบการณ์มากที่สุดของ win 35428 cas 50370-56-4 ในประเทศจีน ยินดีต้อนรับสู่การขายส่งคุณภาพสูงจำนวนมาก win 35428 cas 50370-56-4 ขายที่นี่จากโรงงานของเรา มีบริการที่ดีและราคาที่สมเหตุสมผล
ชนะ 35428เป็นสารประกอบเคมีที่อยู่ในกลุ่มอนุพันธ์ของ Phenylcyclidine (PCP) สารประกอบเหล่านี้มักมีผลทางเภสัชวิทยาคล้ายกับฟีนิลไซโคลเฮกซิลไพเพอริดีน (PCP หรือที่เรียกว่า "ฝุ่นนางฟ้า" หรือ "เชื้อเพลิงจรวด") โครงสร้างทางเคมีของ 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane เกี่ยวข้องกับกลุ่มสารเคมีที่ซับซ้อนจำนวนหนึ่ง รวมถึงกลุ่มฟีนิล ไซโคลเฮกซิล และอะมิโน เป็นต้น. 2-ส่วนใหญ่ใช้ Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในด้านประสาทวิทยาศาสตร์และเภสัชวิทยา. 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane ถูกนำมาใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์เป็นหลัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในสาขาประสาทวิทยาศาสตร์และเภสัชวิทยา เชื่อกันว่าส่งผลต่อการส่งผ่านสารสื่อประสาทในระบบประสาทส่วนกลาง ส่งผลให้การทำงานและพฤติกรรมของสมองเปลี่ยนแปลงไป อย่างไรก็ตาม เนื่องจากคุณสมบัติในการเสพติดและความเสี่ยงในการใช้ในทางที่ผิด 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane จึงมีข้อ จำกัด ในการใช้งานทางการแพทย์หรือการรักษา
|
|
|
|
|
|
| สูตรเคมี | C16H20FNO2 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 277.33 |
| มวลที่แน่นอน | 277.15 |
| m/z | 277.15 (100.0%), 278.15 (17.3%), 279.15 (1.4%) |
| การวิเคราะห์องค์ประกอบ | C, 69.29; H, 7.27; F, 6.85; N, 5.05; O, 11.54 |
| จุดหลอมเหลว | 91-92 องศา |
| จุดเดือด | 349 องศา |
| ความหนาแน่น | 1.155 |
| สภาพการเก็บรักษา | ปิดผนึกในที่แห้ง 2-8 องศา |
| ความสามารถในการละลาย | H2O: ละลายได้ |
| จุดวาบไฟ | 165 องศา |
| ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa) | ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa) |
| รูปร่าง | แข็ง |
| สี | สีขาว |
ชนะ 35428(ชื่อทางเคมี: - CFT, หมายเลข CAS: 50370-56-4) เป็นสารประกอบที่มีพื้นฐานมาจากโครงสร้างเบนโซโทรเพน ซึ่งมีคุณค่าในการใช้งานที่สำคัญในด้านประสาทวิทยาศาสตร์ การพัฒนายา และการวิจัยทางการแพทย์ เนื่องจากมีสัมพรรคภาพสูงต่อสารขนส่งโดปามีน (DAT)
1. เครื่องมือวิจัยสารขนส่งโดปามีน (DAT)
(1) ตัวติดตามที่มีป้ายกำกับรังสี
รูปแบบการติดฉลากไอโซโทปกัมมันตภาพรังสีของ WIN 35428 (เช่น [¹¹ C] WIN 35428 และ [¹⁸ F] WIN 35428) เป็นมาตรฐานทองคำสำหรับการทำแผนที่การกระจาย DAT ในเอกซเรย์การปล่อยโพซิตรอน (PET) อะตอมของคาร์บอนที่เปลี่ยนได้ (หมู่ N-เมทิลหรือ 2-คาร์บอกซีเมทิล) ในโครงสร้างทำให้สามารถสังเคราะห์เครื่องหมายกัมมันตรังสีได้อย่างรวดเร็วผ่านปฏิกิริยาเมทิลเลชัน โดยหลีกเลี่ยงการใช้สารตั้งต้นที่ได้รับการควบคุม เช่น อนุพันธ์โคเคน
กรณีการใช้งาน: ในการวิจัยโรคพาร์กินสัน [¹¹ C] WIN 35428-PET สามารถวัดความหนาแน่นของ DAT ในโครงร่างได้ ซึ่งช่วยในการวินิจฉัยโรคตั้งแต่เนิ่นๆ และการติดตามโรค
การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าความเข้มของสัญญาณมีความสัมพันธ์เชิงลบกับการสูญเสียเซลล์ประสาทโดปามิเนอร์จิคในซับสแตนเทียไนกรา (r=-0.82, p<0.01).
(2) การทดลองจับนอกร่างกาย
ทริเทียมที่มีป้ายกำกับว่า WIN 35428 ([³ H] WIN 35428) ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการประเมินความสัมพันธ์ของลิแกนด์นวนิยายสำหรับ DAT ค่าคงที่การแยกตัวของมัน (Kd พรีเมี่ยม 1.2 นาโนโมลาร์) คล้ายกับโคเคน แต่เวลาออกฤทธิ์จะขยายออกไป 7 เท่า ทำให้เหมาะสำหรับการศึกษาจลนศาสตร์ระยะยาว-มากกว่า
ข้อได้เปรียบด้านเทคนิค: เมื่อเปรียบเทียบกับโคเคน อัตราการจับที่ไม่เฉพาะเจาะจง-ของ [³ H] WIN 35428 ลดลง 40% ซึ่งช่วยเพิ่มความน่าเชื่อถือของข้อมูลได้อย่างมาก
2. การวิเคราะห์กลไกของระบบสารสื่อประสาท
(1) แบบจำลองการยับยั้งการนำโดปามีนกลับมาใช้ใหม่
WIN 35428 ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง DAT แบบคัดเลือก มีฤทธิ์แรงกว่าโคเคน 3-10 เท่า (IC ₅₀=0.3 μ M เทียบกับ. 2.1 μ M) ในการทดลองซินแนปติกของ ex vivo การปิดล้อมของการเก็บโดปามีนแบบย้อนกลับนั้นใช้เพื่อศึกษาความเป็นพลาสติกของซินแนปติกและการปรับตัวของระบบประสาทที่เกี่ยวข้องกับการเสพติด
การทดลองในสัตว์ทดลอง: แบบจำลองการจัดการด้วยตนเอง-ในลิงจำพวกแสดงให้เห็นว่าผลเสริมของ WIN 35428 เทียบได้กับโคเคน (ED ₅₀=0.03 มก./กก. เทียบกับ . 0.1 มก./กก.) แต่ระยะเวลาของการกระตุ้นอาการแพ้ต่อพฤติกรรมเพิ่มขึ้นสามเท่าหลังการให้ยาครั้งเดียว
(2) การศึกษาข้ามของ Serotonin Transporters (SERT)
แม้ว่า WIN 35428 จะมีความสัมพันธ์ที่ต่ำกว่าสำหรับ SERT (K ᵢ=1.2 μ M เทียบกับ . 0.8 μ M สำหรับ DAT) แต่ก็สามารถใช้เพื่อสำรวจปฏิสัมพันธ์ของระบบโดปามีนเซโรโทนิน ตัวอย่างเช่น ในหนูตัวรับที่น่าพิศวงของตัวรับ 5-HT-A ผลรางวัลได้รับการปรับปรุงขึ้น 58% ซึ่งบ่งชี้ถึงบทบาทการควบคุมของระบบเซโรโทนินในวิถีการให้รางวัลโดปามีน
3. เครื่องมือวิจัยกลไกการติดยาเสพติด
(1) รูปแบบการกำหนดสถานที่แบบมีเงื่อนไข (CPP)
WIN 35428 (0.5-2 มก./กก.) สามารถกระตุ้นพฤติกรรม CPP ในหนูได้ และระยะเวลาการออกฤทธิ์เป็นสองเท่าของโคเคน ด้วยเทคนิคออพโตเจเนติกรวมกับการประมวลผล WIN 35428 พบว่าการกระตุ้นเซลล์ประสาทโดปามีนในพื้นที่ ventral tegmental (VTA) เป็นเงื่อนไขที่จำเป็นสำหรับการสร้าง CPP
(2) การประเมินการบำบัดทดแทนยา
เนื่องจากเป็นสารยับยั้งการรับโดปามีนที่ออกฤทธิ์นาน- WIN 35428 จึงแสดงศักยภาพในการทดแทนโคเคนในรูปแบบการเสพติดสัตว์ ให้ยาต่อเนื่องที่ 2 มก./กกชนะ 35428เป็นเวลา 7 วันสามารถลดอัตราการให้โคเคนด้วยตนเอง-ได้ 67% โดยไม่มีผลในการเสริมกำลังตนเอง ซึ่งบ่งชี้ถึงความเป็นไปได้ที่จะเป็นยาทดแทนที่เสพติดได้
แนวทางการใช้งานทางการแพทย์ที่อาจเกิดขึ้น
1. การวินิจฉัยโรคทางระบบประสาท
(1) การตรวจหาโรคพาร์กินสันตั้งแต่เนิ่นๆ
WIN 35428-PET สามารถตรวจจับการเปลี่ยนแปลงในความหนาแน่นของ DAT ในวิถี nigrostriatal และตรวจพบความเสื่อมของเส้นประสาทได้เร็วกว่าการวินิจฉัยทางคลินิก 3-5 ปี การศึกษาทางคลินิกแสดงให้เห็นว่าความไวในการวินิจฉัยอยู่ที่ 92% และความจำเพาะอยู่ที่ 89% ซึ่งดีกว่าการตรวจด้วยภาพแบบดั้งเดิมอย่างมาก
(2) การจำแนกภาวะสมองเสื่อมในร่างกายของลิววี่
อัตราการจับกับ DAT ของ striatum ในผู้ป่วยที่เป็นโรคสมองเสื่อมของ Lewy ลดลง 45% เมื่อเทียบกับโรคอัลไซเมอร์ ในขณะที่ [¹⁸ F] WIN 35428-PET สามารถแยกแยะความแตกต่างระหว่างทั้งสองได้อย่างชัดเจน (AUC=0.94) ซึ่งเป็นตัวบ่งชี้ทางชีวภาพสำหรับการวินิจฉัยแยกโรคทางคลินิก
2. การสำรวจการรักษาความผิดปกติทางจิต
(1) โรคสมาธิสั้น (ADHD)
มีการแสดงอนุพันธ์ของ WIN 35428 เพื่อปรับปรุงการขาดดุลของหน่วยความจำในการทำงานในแบบจำลองสัตว์ และกลไกการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการปล่อยโดปามีนที่เพิ่มขึ้นในเยื่อหุ้มสมองส่วนหน้า การศึกษาพรีคลินิกแนะนำว่าขนาดต่ำ (0.1-0.3 มก./กก.) อาจช่วยให้อาการ ADHD ดีขึ้นได้โดยการควบคุมการทำงานของ DAT โดยไม่เสี่ยงต่อการติดยา
(2) การรักษาแบบเสริมสำหรับภาวะซึมเศร้า
ฤทธิ์ต้านอาการซึมเศร้าอย่างรวดเร็วของ WIN 35428 (เวลาเริ่มมีอาการ)<2 hours) in refractory depression may be related to its promotion of dopamine release in the ventral tegmental area. Preliminary clinical trials have shown that a single intravenous injection of 0.5 mg/kg can reduce Hamilton Depression Rating Scale scores by 50% and the effect lasts for 48 hours.
3. ตัวกลางการพัฒนายา
(1) การออกแบบยาต้านการติดยาชนิดใหม่
โครงกระดูกเบนโซโทรเพนของ WIN 35428 เป็นแม่แบบสำหรับการพัฒนาสารยับยั้ง DAT แบบคัดเลือก ได้อนุพันธ์หลายตัวที่มีฤทธิ์เพิ่มขึ้น 10-20 เท่าได้จากการปรับเปลี่ยนโครงสร้าง เช่น การแนะนำอะตอมของฟลูออรีนหรือการขยายสายด้านข้าง ในบรรดาสัตว์เหล่านี้ JHW 007 ไม่แสดงคุณสมบัติในการเสพติดในไพรเมต และได้เข้าสู่การทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 แล้ว
(2) สารตั้งต้นทางเภสัชรังสี
Its sulfate form (WIN 35428 sulfate, CAS: 2068138-14-5) is widely used as a water-soluble intermediate in the synthesis of [¹¹ C]/[¹⁸ F] labeled probes. In the production process, by controlling the pH value (4.5-5.5) and reaction temperature (60-70 ℃), a radioactive labeling yield of>สามารถทำได้ 95%
เส้นทางสังเคราะห์สำหรับ WIN35428 เกี่ยวข้องกับหลายขั้นตอน และวิธีการสังเคราะห์ที่เฉพาะเจาะจงอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับสภาพของห้องปฏิบัติการและข้อกำหนดด้านความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์เป้าหมาย
ด้านล่างนี้เป็นเส้นทางสังเคราะห์ทั่วไปสำหรับ WIN35428:
1.วัสดุเริ่มต้น
โดยทั่วไป วัสดุเริ่มต้นสำหรับการสังเคราะห์ WIN35428 อาจรวมถึงอนุพันธ์ฟีนอลที่เหมาะสม ไซโคลเฮกซาโนนหรือไซโคลเฮกซานอล และอาจเป็นแหล่งไนโตรเจน (เช่น เอมีนหรือแอมโมเนีย)
2. การสร้างวงแหวนไซโคลเฮกซิล
ขั้นแรกอาจจำเป็นต้องสร้างวงแหวนไซโคลเฮกซิล สิ่งนี้สามารถบรรลุผลได้โดยการทำปฏิกิริยาอนุพันธ์ของฟีนอลกับไซโคลเฮกซาโนนหรือไซโคลเฮกซานอลในปฏิกิริยาที่เหมาะสม ตัวอย่างเช่น โดยอัลคิเลชัน การควบแน่น หรือไซโคลไลเซชัน
3.การแนะนำกลุ่มฟังก์ชัน
ถัดไป จำเป็นต้องใส่หมู่ฟังก์ชันที่จำเป็น เช่น หมู่ไฮดรอกซิลและเมทิลีนไดออกซีเข้าไปในโมเลกุล สิ่งนี้อาจจำเป็นต้องทำโดยปฏิกิริยาออกซิเดชัน การรีดิวซ์ ฮาโลเจน เอเทอร์ริฟิเคชัน หรือปฏิกิริยาอินทรีย์อื่นๆ
4. การแนะนำอะตอมไนโตรเจน
หลังจากการสร้างวงแหวนไซโคลเฮกซิลและหมู่ฟังก์ชันเสร็จสมบูรณ์แล้ว จำเป็นต้องนำอะตอมของไนโตรเจนเข้าไปในโมเลกุล ซึ่งสามารถทำได้โดยทำปฏิกิริยากับเอมีนหรือแอมโมเนียเพื่อสร้างโครงสร้างเฮเทอโรไซคลิกของไนโตรเจนที่ต้องการ
5.การทำให้บริสุทธิ์และหลังการรักษา-
สุดท้ายนี้ WIN35428 บริสุทธิ์ได้มาจากขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์ที่เหมาะสม (เช่น การตกผลึก การกลั่น การแยกโครมาโตกราฟี ฯลฯ) ขั้นตอนเหล่านี้ได้รับการออกแบบมาเพื่อกำจัดโดย-ผลิตภัณฑ์ วัสดุตั้งต้นที่ไม่ทำปฏิกิริยา และสิ่งสกปรกอื่นๆ
ชนะ 35428 อนาคตการสมัคร
2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane เป็นอนุพันธ์ของฟีนิลไซโคลเฮกซิลามีน แสดงให้เห็นแนวโน้มบางประการสำหรับการใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ แม้ว่าการใช้งานจริงอาจอยู่ภายใต้กฎระเบียบและข้อจำกัดที่เข้มงวดก็ตาม
ต่อไปนี้คือการใช้งานที่เป็นไปได้ของ 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane:
การวิจัยทางประสาทวิทยา
2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane สามารถใช้เพื่อศึกษาผลกระทบต่อการนำส่งสารสื่อประสาทและทำความเข้าใจการทำงานของระบบประสาทและกลไกของโรคเพิ่มเติม การศึกษาดังกล่าวมีความสำคัญต่อการทำความเข้าใจกลไกการเกิดโรคทางระบบประสาท (เช่น โรคจิตเภท โรคซึมเศร้า ฯลฯ) และการพัฒนาวิธีการรักษาใหม่ๆ
การพัฒนายา
แม้ว่าตัว 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane จะไม่ถูกใช้เป็นยา แต่กลไกการออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ของมันสามารถให้แนวคิดและแนวทางใหม่ในการพัฒนายาใหม่ ด้วยการวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับ 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane นักวิทยาศาสตร์อาจค้นพบเป้าหมายยาใหม่ ซึ่งนำไปสู่การพัฒนายาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพมากขึ้น
การวิจัยด้านพิษวิทยาและการติดยาเสพติด
ความเสี่ยงของการละเมิดและการเสพติด 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane ทำให้เป็นเป้าหมายสำหรับการวิจัยด้านพิษวิทยาและการติดยาเสพติด การวิจัยเกี่ยวกับกลไกการออกฤทธิ์และความเป็นพิษของ 2-Carbomethoxy-3-(4-fluorophenyl)tropane จะช่วยให้เข้าใจถึงอันตรายที่อาจเกิดขึ้นของสารประกอบประเภทนี้ได้ดีขึ้น ให้พื้นฐานสำหรับการกำหนดนโยบายและกฎระเบียบที่เกี่ยวข้อง และช่วยพัฒนามาตรการป้องกันและการแทรกแซงที่มีประสิทธิผลมากขึ้น
สรุปการใช้งานเบื้องต้นของ WIN35428 คือการสำรวจผลทางเภสัชวิทยาและการประยุกต์ใช้การรักษาที่มีศักยภาพในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์ ตลอดจนการศึกษาการใช้ยาในทางที่ผิดและการติดยา ในทุกกรณี การใช้งานต้องเป็นไปตามกฎระเบียบทางกฎหมายและความปลอดภัยที่เกี่ยวข้อง
ป้ายกำกับยอดนิยม: ชนะ 35428 cas 50370-56-4 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย