ผงฟูมาเรตเควไทอาปีนเป็นอนุพันธ์ของไดเบนโซไทอาเซพีน มันมีอยู่เป็นผงผลึกสีขาวถึงสีขาวนวลซึ่งแทบไม่ละลายในน้ำ แต่ละลายได้ในกรดอะซิติกน้ำแข็ง ยานี้มีช่วงจุดหลอมเหลวที่ 170-174 องศา ลักษณะไม่มีกลิ่นและรสจืดทำให้หยิบจับและจัดเก็บได้สะดวกยิ่งขึ้น พร้อมทั้งลดความเสี่ยงที่จะเกิดความสับสนกับสารอื่นๆ เก็บให้ห่างจากสารออกซิแดนท์ระหว่างการเก็บรักษา เมื่อทำการรีไซเคิล แนะนำให้ละลายและผสมในตัวทำละลายที่ติดไฟได้ในเตาเผาสารเคมีที่ติดตั้งอุปกรณ์หลังการเผาไหม้และอุปกรณ์ล้าง เป็นยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาทรุ่นใหม่ Zeneca ได้รับการจดทะเบียนครั้งแรกในสหราชอาณาจักรในเดือนพฤศจิกายน พ.ศ. 2540 โดยใช้ในทางการแพทย์เป็นยาทางเลือกแรกสำหรับการรักษาโรคจิตเภท
|
|
สูตรเคมี |
C25H29N3O6S |
มวลที่แน่นอน |
499.18 |
น้ำหนักโมเลกุล |
499.58 |
m/z |
499.18 (100.0%), 500.18 (27.0%), 501.17 (4.5%), 501.18 (2.7%), 501.18 (1.2%), 502.18 (1.2%), 500.17 (1.1%) |
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 60.11; H, 5.85; N, 8.41; O, 19.21; S, 6.42 |
วิธีที่ 1
เติมไดเบนโซ [b, f][1, 4] อะซาธิโอ-11-(10h) คีโตนและโทลูอีนลงในขวดปฏิกิริยา เติมสารละลายโซเดียมคาร์บอเนต เย็นลง หยดสารละลายของไตรฟอสจีนที่ละลายใน โทลูอีน เก็บอุณหภูมิไว้ที่ 0 องศา เป็นเวลา 1 ชั่วโมง เพิ่มอุณหภูมิเป็น 20 ~ 30 องศา และเก็บอุณหภูมิไว้ 2 ชั่วโมง ฉีดไนโตรเจน เป็นเวลา 5 ~ 10 นาที ก่อนสิ้นสุด ปฏิกิริยาและก๊าซส่วนท้ายจะเข้าสู่ถังดูดซับ แยกชั้นน้ำ ล้างชั้นโทลูอีนสองครั้งด้วยกรดไฮโดรคลอริกเจือจาง จากนั้นล้างด้วยน้ำสองครั้ง นำชั้นโทลูอีนมาและทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต กรองสารดูดความชื้นเพื่อให้ได้สารละลายโทลูอีนของผลิตภัณฑ์คลอรีน และเข้าสู่ปฏิกิริยาการควบแน่นครั้งต่อไปโดยตรง เติมเอทิลพิเพอราซีน 1- (2-ไฮดรอกซีเอทอกซี) 200 กรัม (1.15 โมล) และโพแทสเซียมคาร์บอเนตที่เป็นของแข็งลงในสารละลายโทลูอีนที่มีผลิตภัณฑ์คลอรีนในขั้นตอนก่อนหน้าสามครั้ง หลังจากให้อาหารแต่ละครั้ง พวกมันจะถูกทำให้ร้อนและไหลย้อนเป็นเวลา 8 ชั่วโมง และปฏิกิริยาการไหลย้อนคงอยู่เป็นเวลา 24 ชั่วโมง หลังจากทำปฏิกิริยา มันจะลดลงเหลืออุณหภูมิห้อง ผสมกับน้ำเพื่อละลายของแข็ง และชั้นน้ำจะถูกกำจัดออก ชั้นโทลูอีนถูกล้างด้วยน้ำสองครั้ง ทำให้แห้งด้วยแอนไฮดรัส โซเดียม ซัลเฟต กรองสารดูดความชื้นออก และระเหยตัวทำละลายโทลูอีนภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้น้ำมันเควไทอาปีน เติมเอธานอลสัมบูรณ์ลงในน้ำมันเควไทอาปีน คนให้ละลาย เติมกรดฟูมาริก ให้ความร้อน และกรดไหลย้อนเป็นเวลา 1 ชั่วโมง ลดอุณหภูมิสำหรับการตกผลึก กรอง และปล่อยให้แห้งเพื่อให้ได้เควไทอาปีนเซมิฟูมาเรต เนื้อหาคือ 99.2% (HPLC) และผลตอบแทนโดยรวมคือ 81.2%
วิธีที่ 2
- เพิ่มไอโซโพรพานอลและน้ำลงในขวดสามปากหมายเลข 1 เพิ่มกรด mercaptosalicylic และ o-chloronitrobenzene ภายใต้การกวนแทนที่ด้วยไนโตรเจนระบบเป็นของเหลวขุ่นจากนั้นเติมสารละลายและน้ำที่เตรียมโดยโซเดียมไฮดรอกไซด์และน้ำ ปฏิกิริยารีฟลักซ์เป็นเวลา 10-12 ชม., การตรวจหา TLC ของกรดซัลไฮดริล ซาลิไซลิก, เย็นลงถึง 20-30 องศาหลังปฏิกิริยา, การปรับ pH < 1 ด้วยกรดไฮโดรคลอริกเข้มข้น, การตกผลึกกวน, การกรอง, การล้างด้วยน้ำและโทลูอีนตามลำดับเป็นเวลา 2 ครั้ง และการอบแห้งภายใต้ความดันที่ลดลงเพื่อให้ได้กรดเบนโซอิก 2- (2- ไนโตรฟีนิลเมอร์แคปโต) โดยมีผลผลิตทางโมลาร์เท่ากับ 90% และความบริสุทธิ์ 98.5%
- เติมกรดเบนโซอิกและไดคลอโรมีเทน 2- (2-ไนโตรฟีนิลเมอร์แคปโต) ลงในขวดเบอร์ 2 สามปาก หยดไดคลอโรซัลฟอกไซด์ ทำปฏิกิริยารักษาความร้อน ปั่นหมาดให้แห้ง เจือจางน้ำมันด้วยไดคลอโรมีเทน เติม n-[{{4 }} (2-ไฮดรอกซีเอทอกซี) เอทิล] ไพเพอราซีน ไตรเอทิลเอมีน และไดคลอโรมีเทน ลงในขวดเบอร์ 3 สามปาก คนให้เข้ากัน อุณหภูมิ, ปล่อยตัวเจือจางไดคลอโรมีเทนข้างต้นเข้าสู่ระบบ, ทำปฏิกิริยาเป็นชั้น, ล้างชั้นอินทรีย์ด้วยโซเดียมคาร์บอเนตและน้ำตามลำดับ, ปั่นแห้งเพื่อให้ได้ปิเพอราซีนคอนเดนเสท
- ให้ความร้อนแก่ปิเพอราซีนคอนเดนเสทและกรดฟอร์มิก เพิ่มผงเหล็ก ทำปฏิกิริยาการเก็บรักษาความร้อน กรองและทำให้กรดฟอร์มิกแห้งหลังจากที่ TLC ตรวจพบปฏิกิริยาของวัตถุดิบ เพิ่มเมทิลีนคลอไรด์และน้ำ ปรับ pH ด้วยสารละลายโซเดียมไบคาร์บอเนต แยก ชั้นสกัดด้วยเมทิลีนคลอไรด์ 3 ครั้ง รวมชั้นอินทรีย์ ปั่นแห้งเพื่อให้ได้คิวไทอาพีน โดยมีผลผลิตโมลาร์ 92.0% และมีความบริสุทธิ์ของ 99.8%.
- เควไทอาปีนและกรดฟูมาริกถูกทำให้เค็มในเมทานอลและทำให้แห้งเพื่อให้ได้เควไทอาปีนกึ่งฟูมาเรตที่มีผลผลิตโมลาร์ 92.0% และมีความบริสุทธิ์ผงฟูมาเรตเควไทอาปีนของ 99.5%
ผงฟูมาเรตเควไทอาปีนเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายส่วนใหญ่ใช้รักษาโรคทางจิตต่างๆ
![]() |
![]() |
โรคจิตเภท:เป็นยารักษาโรคจิตทั่วไปที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคจิตเภท ช่วยบรรเทาอาการเชิงบวก (เช่น ภาพหลอน อาการหลงผิด ฯลฯ) และอาการเชิงลบ (เช่น ความไม่แยแสทางอารมณ์ การถอนตัวจากสังคม เป็นต้น) ในผู้ป่วยโรคจิตเภท โดยออกฤทธิ์ต่อตัวรับสารสื่อประสาทหลายตัว โดยเฉพาะตัวรับโดปามีนและเซโรโทนิน
โรคไบโพลาร์:ยังใช้ในการรักษาโรคไบโพลาร์ (โรคไบโพลาร์) ในช่วงที่มีอาการแมเนีย ยานี้สามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น กระสับกระส่าย หงุดหงิด หุนหันพลันแล่น และปัญหาการนอนหลับได้ ในช่วงภาวะซึมเศร้าสามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ภาวะซึมเศร้า แนวโน้มที่จะฆ่าตัวตาย และความวิตกกังวลได้
ภาวะซึมเศร้า:โดยทั่วไปยา Quetiapine fumigate มักใช้ร่วมกับยาแก้ซึมเศร้าชนิดอื่นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพทางคลินิก สามารถใช้รักษาอาการซึมเศร้าอย่างรุนแรงในผู้ป่วยที่มีภาวะซึมเศร้าและปรับปรุงคุณภาพการนอนหลับได้
โรควิตกกังวลทั่วไป:เพื่อรักษาโรควิตกกังวลทั่วไป สามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ความวิตกกังวล ความตึงเครียด และความกลัว และช่วยให้ผู้ป่วยฟื้นฟูสภาวะทางอารมณ์ให้เป็นปกติได้
ความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการนอนไม่หลับ:เนื่องจากมีผลกดประสาทและถูกสะกดจิต Quetiapine fumigate จึงใช้ในการรักษาความผิดปกติที่เกี่ยวข้องกับการนอนไม่หลับ สามารถช่วยให้ผู้ป่วยหลับและรักษาคุณภาพการนอนหลับที่ดีได้
ความผิดปกติของสเปกตรัมออทิสติก:นอกจากนี้ ยังมีการใช้ Quetiapine fumigate ในผู้ป่วยออทิสติกบางราย สามารถบรรเทาอาการต่างๆ เช่น ปัญหาทางสังคม พฤติกรรมเหมารวม และการสูญเสียทางอารมณ์
พล็อต:อาจบรรเทาอาการในผู้ป่วย PTSD ได้ด้วยคุณสมบัติในการต่อต้านความวิตกกังวลและยาแก้ซึมเศร้า สามารถช่วยลดความตื่นเต้นและความวิตกกังวลที่มากเกินไป บรรเทาปัญหาการนอนหลับ และปรับปรุงความมั่นคงทางอารมณ์ นอกจากนี้ การรมควันของ Quetiapine ยังมีฤทธิ์ระงับประสาท ซึ่งสามารถลดการรบกวนความทรงจำที่กระทบกระเทือนจิตใจและประสบการณ์ความกลัวได้
Quetiapine fumarate หรือที่รู้จักกันในชื่อ Seroquel หรือ Seroquel XR เป็นยาที่ใช้เป็นหลักในการรักษาโรคจิตเภทและโรคอารมณ์สองขั้ว เป็นยารักษาโรคจิตประเภทหนึ่งซึ่งทำงานโดยการปิดกั้นตัวรับสารสื่อประสาทต่างๆ ในสมอง รวมถึงเซโรโทนิน โดปามีน และฮิสตามีน
เป็นที่รู้จักในด้านสัมพรรคภาพสูงสำหรับตัวรับ 5-HT2 โดยมีสัมพรรคภาพต่ำกว่าสำหรับตัวรับโดปามีน D1 และ D2 ข้อมูลทางเภสัชวิทยานี้มีส่วนทำให้เกิดผลในการรักษาโรคจิต ทำให้มีประสิทธิภาพในการจัดการอาการทั้งเชิงบวกและเชิงลบของโรคจิตเภท นอกจากนี้ยังสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ของอาการ extrapyramidal (EPS) ที่ต่ำกว่าเมื่อเทียบกับยารักษาโรคจิตชนิดอื่น
ยาจะถูกเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับและกำจัดออกทางปัสสาวะเป็นหลัก โดยมีครึ่งชีวิตประมาณ 7 ชั่วโมง การปรับขนาดยาอาจจำเป็นสำหรับผู้ป่วยที่มีอาการไตหรือตับบกพร่อง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ อาการง่วงซึม เวียนศีรษะ ท้องผูก ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ และปากแห้ง โดยทั่วไปสามารถทนต่อยาได้ดี โดยมีโอกาสต่ำที่จะทำให้ระดับโปรแลคตินเพิ่มขึ้นในระยะยาว
ผลข้างเคียงของผง Quetiapine fumarate มีอะไรบ้าง
ผลข้างเคียงทางระบบประสาท
อาการง่วงนอน: นี่เป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด และผู้ป่วยอาจรู้สึกง่วงนอนหรือง่วงนอน
อาการวิงเวียนศีรษะ: ผู้ป่วยอาจรู้สึกเวียนศีรษะหรือไม่สามารถยืนได้อย่างมั่นคง
อาการสั่น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการสั่นเล็กน้อยที่มือหรือร่างกาย
ผลข้างเคียงของระบบย่อยอาหาร
ปากแห้ง: ผู้ป่วยอาจรู้สึกปากแห้ง
อาการท้องผูก: Quetiapine fumarate อาจชะลอการบีบตัวของลำไส้ทำให้เกิดอาการท้องผูก
คลื่นไส้อาเจียน: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียน
ผลข้างเคียงทางเมตาบอลิซึมและโภชนาการ
การเพิ่มน้ำหนัก: Quetiapine fumarate อาจทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับความอยากอาหารที่เพิ่มขึ้นหรือการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึม
น้ำตาลในเลือดสูง: ผู้ป่วยที่ใช้ quetiapine fumarate เป็นเวลานานอาจมีน้ำตาลในเลือดสูง
ผลข้างเคียงของระบบหัวใจและหลอดเลือด
ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ: ผู้ป่วยอาจมีอาการความดันโลหิตลดลงและเวียนศีรษะเมื่อยืนจากท่านอนหรือนั่งกะทันหัน
ใจสั่น: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการหัวใจเต้นเร็วหรือผิดปกติ
ผลข้างเคียงอื่นๆ
ผลกดประสาท: Quetiapine fumarate มีฤทธิ์กดประสาท ซึ่งอาจทำให้ผู้ป่วยรู้สึกเหนื่อยหรือขาดความมีชีวิตชีวา
ตาพร่ามัว: ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการมองเห็นไม่ชัดหรือตาแห้ง
ปฏิกิริยาภูมิแพ้: ผู้ป่วยจำนวนไม่มากอาจเกิดอาการแพ้ยาคิวไทอาปีน ฟูมาเรต เช่น ผื่น คัน หรือหายใจลำบาก
ป้ายกำกับยอดนิยม: ผง quetiapine fumarate cas 111974-72-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย