Orlistat Powder Cas 96829-58-2

ผง Orlistatเป็นผงผลึกสีขาวและของแข็งที่อุณหภูมิห้อง โมเลกุลเป็นสเตอริโอที่มีศูนย์ chiral สองแห่งดังนั้นจึงมีสเตอริโอสี่ตัวซึ่งมีเพียง -ออริสทัตเท่านั้นที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่ชัดเจน โมเลกุลประกอบด้วยโซ่ Acyl ไขมันสายยาวสองสายและกรดไม่อิ่มตัวในตอนท้าย มันมีความสัมพันธ์สูงกับ lipase เอนไซม์เป้าหมายและสามารถครอบครองศูนย์กลางที่ใช้งานอยู่ดังนั้นจึงป้องกันการไฮโดรไลซิสของไตรกลีเซอไรด์โดยไลเปสและยับยั้งการดูดซึมไขมันในระบบย่อยอาหาร มันเกือบจะไม่ละลายในน้ำ แต่สามารถละลายในตัวทำละลายอินทรีย์ขั้วโลก (เช่นเอทานอล, คลอโรฟอร์ม, dimethyl sulfoxide ฯลฯ ) และความสามารถในการละลายสูงสุดประมาณ 0. 5 mg / ml มันเป็นยาที่ใช้ในการรักษาโรคอ้วนซึ่งส่วนใหญ่จะช่วยลดการดูดซึมและการเผาผลาญไขมันในร่างกายโดยยับยั้งไลเปส

การใช้งานหลักของผง Orlistatเป็นยาในการรักษาโรคอ้วน โรคอ้วนเป็นโรคเมตาบอลิซึมเรื้อรังที่พบบ่อยและอาการของมันรวมถึงการเพิ่มน้ำหนักการสะสมไขมันความดันโลหิตสูงและระดับไขมันในเลือด ฯลฯ โรคอ้วนเป็นปัจจัยเสี่ยงสำหรับโรคหลายชนิดเช่นโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ความดันโลหิตสูงโรคหัวใจและหลอดเลือด โรคตับไขมันแอลกอฮอล์ ฯลฯ ตามสถิติประมาณ 40% ของประชากรผู้ใหญ่ในโลกมีน้ำหนักเกินหรือเป็นโรคอ้วนดังนั้นการรักษาโรคอ้วนจึงมีความต้องการทางการแพทย์สูงมาก และตลาดที่มีศักยภาพ

กลไกทางเภสัชวิทยาของ orlistat ส่วนใหญ่โดยการยับยั้งการทำงานของไลเปสตับอ่อน (lipase) ซึ่งจะช่วยลดการดูดซึมไขมันในลำไส้ Pancrelipase เป็นเอนไซม์ที่หลั่งออกมาในตับอ่อนที่ไฮโดรไลซ์ triacylglycerols เป็นกรดไขมันอิสระและกลีเซอรอลในลำไส้ Orlistat สามารถยับยั้งกิจกรรมของไลเปสตับอ่อนโดยการสร้างคอมเพล็กซ์ที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ซึ่งจะช่วยลดการย่อยสลายและการดูดซึมไขมัน

นอกเหนือจากการรักษาโรคอ้วนแล้ว Orlistat ยังสามารถใช้เพื่อป้องกันโรคอ้วนและปรับปรุงโรคเมตาบอลิซึมที่เกี่ยวข้องกับโรคอ้วน การศึกษาแสดงให้เห็นว่า orlistat สามารถลดไขมันในเลือดปรับปรุงความไวของอินซูลินปรับปรุงการเผาผลาญกลูโคสและความดันโลหิตลดลง ฯลฯ ผลกระทบเหล่านี้ช่วยป้องกันหรือปรับปรุงความผิดปกติของการเผาผลาญโรคอ้วนและความเสี่ยงของโรคหลอดเลือดหัวใจ

นอกจากนี้ Orlistat ยังสามารถใช้ในการรักษาโรคอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไขมันผิดปกติเช่นภาวะไขมันในเลือดสูงและไขมันผสม โรคเหล่านี้ทั้งหมดเกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไขมันที่ผิดปกติและ orlistat สามารถลดระดับไขมันในเลือดโดยการยับยั้งการดูดซึมไขมันในลำไส้ซึ่งจะช่วยเพิ่มอาการของโรค

โดยรวมแล้ว Orlistat เป็นยาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสำหรับการรักษาโรคอ้วนและความผิดปกติของการเผาผลาญที่เกี่ยวข้อง แม้ว่า Orlistat จะมีผลข้างเคียงมากมายเช่นอุจจาระ Seborrheic, ก๊าซ, ฯลฯ อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้ส่วนใหญ่จะไม่รุนแรงและในระดับหนึ่งมันสามารถลดความต้องการของผู้ป่วยสำหรับอาหารไขมันสูงซึ่งจะช่วยให้ผู้ป่วยพัฒนาอาหารเพื่อสุขภาพและ นิสัยชีวิตและลดความเสี่ยงของโรคอ้วนและโรคเมตาบอลิซึมอื่น ๆ

3- chloropropanyltrimethoxysilane เป็นวัสดุเริ่มต้นสำหรับ orlistat ซึ่งสามารถสังเคราะห์ได้โดยขั้นตอนต่อไปนี้:

3- chloropropyltrimethoxysilane ทำปฏิกิริยากับ thiourea ในเอทานอลเพื่อสร้าง 3- thioureidotrimethoxysilane ซึ่งจะถูกไฮโดรไลซ์เพื่อให้ได้ trimethoxysilyl acrylate:

ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันของ acrylate trimethoxysilyl และกรดเฮกซาโนอิคภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของโซเดียม lauryl ซัลเฟตผลิตสารประกอบสารตั้งต้น hexyl -3, 5- dimethylhexanoate ของ orlistat:

ในที่สุดสารตั้งต้นนี้จะถูกไฮโดรไลซ์ภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของกรดอะซิติกเพื่อให้ได้ Orlistat:

ตอบสนอง hexyl -3, 5- dimethylhexanoate กับ NaOH ในเอทานอลเพื่อผลิต orlistat ด้วยผลผลิต 92%

โครงสร้างทางเคมีที่ใช้โดยผง Orlistatขึ้นอยู่กับสารประกอบอีพ็อกซี่ ในโมเลกุลของ Orlistat ส่วนใหญ่ประกอบด้วยสามส่วน: 1) โครงสร้างอีพอกซี; 2) โครงสร้างโพลาไรซ์; 3) โซ่ acyl ไขมัน
1. โครงสร้างอีพ็อกซี่:
โมเลกุลของ Orlistat มีโครงสร้างอีพอกซีซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของความสามารถในการยับยั้งไลเปสตับอ่อน สารประกอบอีพ็อกซี่อ้างถึงสารประกอบอินทรีย์ที่มีวงแหวนเฮเทอโรไซคลิคสามสมาชิก (อะตอมออกซิเจนและอะตอมคาร์บอนสองอะตอม) ในโมเลกุลของ Orlistat โครงสร้างอีพอกซีประกอบด้วยอะตอมออกซิเจนสองอะตอมและอะตอมคาร์บอนสองอะตอมซึ่งหนึ่งในนั้นมีหน้าที่ผูกพันกับไลเปสตับอ่อนและอีกอันเชื่อมต่อกับโครงสร้างโพลาไรซ์ การปรากฏตัวของโครงสร้างอีพ็อกซี่เพิ่มกิจกรรมของ orlistat และปรับปรุงประสิทธิภาพ

2. โครงสร้างโพลาไรเซชัน:
โมเลกุลของ Orlistat ยังมีโครงสร้างโพลาไรซ์ซึ่งประกอบด้วยอะตอมไนโตรเจนและกลุ่มคาร์บอกซิล โครงสร้างโพลาไรซ์สามารถเพิ่มความสัมพันธ์ระหว่าง orlistat และ lipase ตับอ่อนและทำให้ง่ายต่อการเข้าสู่ระบบทางเดินอาหารและดูดซับ ในขณะเดียวกันก็สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพของ orlistat โดยทำหน้าที่เป็นตัวรับโปรตอน การดำรงอยู่ของโครงสร้างโพลาไรซ์ช่วยให้ Orlistat ทำหน้าที่ได้เร็วขึ้นและมีประสิทธิภาพมากขึ้นในร่างกายเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการลดน้ำหนักของผู้ป่วยโรคอ้วนและปรับปรุงสถานะการเผาผลาญ

3. โซ่ acyl ไขมัน:
โมเลกุลของ Orlistat ยังมีโซ่ acyl ไขมันซึ่งเป็นโครงสร้างคล้ายโซ่ที่มีอะตอมเช่นคาร์บอนไฮโดรเจนและออกซิเจน ห่วงโซ่นี้เป็นองค์ประกอบสำคัญของ orlistat เพราะเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับความสามารถของ Orlistat ในการยับยั้งกิจกรรมไลเปสตับอ่อน โซ่ acyl ไขมันสามารถผูกกับ catalytic triad ของ lipase ตับอ่อนเพื่อสร้างคอมเพล็กซ์กลับไม่ได้ที่ป้องกัน lipase ตับอ่อนจากการไฮโดรไลซิ่ง triacylglycerols ไปยังกรดไขมันฟรีและกลีเซอรอล ดังนั้นโซ่ acyl ไขมันของ orlistat จึงเป็นหนึ่งในปัจจัยสำคัญที่สามารถลดการดูดซึมไขมันในลำไส้และลดน้ำหนักตัว

1. ความรู้สึกไม่สบาย
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของผง Orlistatอาการไม่สบายที่เกี่ยวข้องกับระบบย่อยอาหาร อาการเหล่านี้มักเกิดจากยาเสพติดที่ปิดกั้นการดูดซึมของไขมันทำให้ไขมันไม่ถูกดูดซับถูกขับออกมาด้วยอุจจาระนำไปสู่ปัญหาการย่อยอาหาร:

• อาการท้องอืดของระบบทางเดินอาหาร: เนื่องจากการดูดซึมไขมันที่ไม่สมบูรณ์ในลำไส้จึงมีการผลิตก๊าซจำนวนมากซึ่งนำไปสู่อาการท้องอืด ผู้ป่วยอาจรู้สึกท้องอืดปวดท้องหรือไม่สบาย
• ความถี่ที่เพิ่มขึ้นของการเคลื่อนไหวของลำไส้: หลังจากใช้ orlistat ผู้ป่วยอาจสังเกตเห็นความถี่ของการเคลื่อนไหวของลำไส้เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ นี่เป็นเพราะยาส่งเสริมทางเดินที่เร็วขึ้นของไขมันที่ไม่ได้รับการดูดซับผ่านลำไส้ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของการเคลื่อนไหวของลำไส้
• อุจจาระไม่หยุดยั้ง: ในกรณีที่หายากผู้ป่วยที่รับ orlistat อาจมีอาการของอาการไม่หยุดยั้งอุจจาระ สิ่งนี้มักเกิดจากยาที่เกิดจากความผิดปกติของลำไส้
• โรคท้องร่วงไขมัน: ท้องเสียไขมันเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยของ orlista ซึ่งปรากฏโดยไขมันจำนวนมากในอุจจาระในรูปแบบของโฟมหรือน้ำ อาการนี้อาจทำให้ผู้ป่วยใช้ห้องน้ำบ่อยครั้งส่งผลกระทบต่อชีวิตประจำวันของพวกเขา
• ความเร่งด่วนของอุจจาระ: ผู้ป่วยบางรายอาจรู้สึกกระตุ้นอย่างฉับพลันในการถ่ายอุจจาระหลังจากทาน orlistat นี่อาจเป็นเพราะการระคายเคืองในลำไส้ที่เกิดจากยา

2. วางจุดและการหลั่งมัน
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยอีกประการหนึ่งคือจุดที่มันมันและการหลั่งมัน นี่เป็นเพราะยาบล็อกการดูดซึมไขมันทำให้มันถูกขับออกมาผ่านผิวหนัง

• จุดน้ำมัน: จุดน้ำมันมักจะปรากฏบนเสื้อผ้าของผู้ป่วยผ้าปูที่นอนหรือผิวหนัง จุดเหล่านี้อาจปรากฏเป็นสีเหลืองหรือสีส้มและให้ความรู้สึกเลี่ยน
• การปลดปล่อยมัน: นอกเหนือจากจุดที่มีมันผู้ป่วยอาจสังเกตเห็นการปล่อยมันในบางส่วนของร่างกายเช่นรักแร้และขาหนีบ การหลั่งเหล่านี้อาจมีกลิ่นและส่งผลกระทบต่อสุขอนามัยส่วนบุคคลของผู้ป่วย

3. ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง
ความเป็นพิษต่อตับ: การใช้ orlistat ระยะยาวหรือมากเกินไปอาจทำให้เกิดความเสียหายต่อตับซึ่งนำไปสู่การทำงานของตับที่ผิดปกติ ผู้ป่วยอาจมีอาการเช่นอาการตัวเหลืองและอาการปวดตับ หากอาการเหล่านี้เกิดขึ้นให้หยุดทานยาทันทีและไปพบแพทย์

• การขาดวิตามิน: Orlistat บล็อกการดูดซึมของไขมันและอาจส่งผลต่อการดูดซึมวิตามินที่ละลายได้ของไขมันเช่นวิตามิน A, D, E และ K การใช้ orlistat ในระยะยาวอาจส่งผลให้เกิดอาการขาดวิตามินเช่นผิวแห้งลดลง การมองเห็นโรคกระดูกพรุน ฯลฯ ดังนั้นผู้ป่วยควรเสริมวิตามินเป็นประจำในระหว่างการใช้ orlistat
• Gallstones: ผู้ป่วยที่รับ orlistat อาจเพิ่มความเสี่ยงในการพัฒนานิ่ว นี่เป็นเพราะยาบล็อกการดูดซึมไขมันซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับคอเลสเตอรอลในน้ำดีและเพิ่มการก่อตัวของนิ่ว
• ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ: ในกรณีที่หายากผู้ป่วยที่รับ orlistat อาจมีอาการหัวใจเต้นผิดจังหวะ นี่อาจเป็นเพราะการกระตุ้นระบบประสาทหัวใจโดยยา หากเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะให้ไปพบแพทย์ทันที
• ตับอ่อนอักเสบ: แม้ว่า orlistat มักจะไม่ก่อให้เกิดตับอ่อนอักเสบในบางกรณีเช่นเมื่อผู้ป่วยมีความเสี่ยงต่อการเกิดตับอ่อนอักเสบ (เช่นการใช้แอลกอฮอล์ในทางที่ผิดโรคทางเดินน้ำดี ฯลฯ ) การรับ orlistat อาจเพิ่มความเสี่ยงของโรคตับอ่อนอักเสบ

4. การโต้ตอบ
Orlistat อาจโต้ตอบกับยาอื่น ๆ ส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพหรือเพิ่มความเสี่ยงของผลข้างเคียง นี่คือยาทั่วไปที่มีปฏิสัมพันธ์กับ orlistat:

• ยาต้านการแข็งตัวของเลือดเช่น warfarin อาจเพิ่มความเสี่ยงของการมีเลือดออกเมื่อใช้ร่วมกับ orlistat ดังนั้นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์และปรับขนาดยา
• ยากันชัก: เมื่อใช้ร่วมกับ orlistat, ยากันชักเช่น carbamazepine อาจลดประสิทธิภาพของพวกเขา ดังนั้นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์และพิจารณาเปลี่ยนไปใช้ยากันชักอื่น ๆ
• Immunosuppressants: เมื่อ immunosuppressants เช่น cyclosporine ถูกนำมาใช้ร่วมกับ Orlistat ความเป็นพิษของภูมิคุ้มกันอาจเพิ่มขึ้น ดังนั้นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์และปรับขนาดยา
• ยาลดน้ำหนักอื่น ๆ : เมื่อใช้ร่วมกับยาลดน้ำหนักอื่น ๆ เช่น fenfluramine อาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของผลข้างเคียง ดังนั้นเมื่อใช้ยาเหล่านี้ผู้ป่วยควรปรึกษาแพทย์และหลีกเลี่ยงการใช้งานพร้อมกัน

ป้ายกำกับยอดนิยม: Orlistat Powder Cas 96829-58-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย