เกลือเมทิลเออร์โกโนวีน มาเลเอต CAS 57432-61-8

เกลือเมทิลเออร์โกโนวีน มาเลเอทเป็นสารประกอบอัลคาไลน์อินทรีย์ที่มีสูตรโมเลกุล C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8 เป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวที่คล้ายกัน และโดยทั่วไปรูปแบบผลึกจะเป็นทรงปริซึมหรือเรียงเป็นแนว ไม่ละลายในน้ำและละลายได้ง่ายในตัวทำละลายอินทรีย์ เช่น เอทานอล คลอโรฟอร์ม เบนซีน และอีเทอร์ การสลายตัวเกิดขึ้นที่อุณหภูมิสูง และผลิตภัณฑ์หลัก ได้แก่ ไนโตรเจน คาร์บอนมอนอกไซด์ คาร์บอนไดออกไซด์ และน้ำ เป็นไอโซเมอร์ที่สกัดจากเมล็ดพิษในสกุล Datura stramonium และมีฤทธิ์ทางชีวภาพหลายอย่าง เช่น ยาแก้ปวด ยาชา ยาแก้วิตกกังวล และฤทธิ์ประสาทหลอน มันคือเออร์กอตอัลคาลอยด์ ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ของเมทิลเออร์กอตอัลคาลอยด์ ซึ่งมีผลต่อการหดตัวของหลอดเลือดและการหดตัวของมดลูก เมทิล มาเลเอตเป็นสารต้านตัวรับ HT แบบคัดเลือก 5- ที่มีประสิทธิภาพ โดยมีกิจกรรมทางปากและค่า pA2 เท่ากับ 9.6 Methylergometrine Maleate มีฤทธิ์ต้านไมเกรนและโดปามีน ซึ่งสามารถใช้ป้องกันและควบคุมอาการตกเลือดหลังคลอดได้

ต่อไปนี้เป็นตารางการวิเคราะห์ข้อมูลผลิตภัณฑ์:

เกลือเมทิลเออร์โกโนวีน มาเลเอทมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในวงการแพทย์ และการใช้งานหลัก ได้แก่:

1. การควบคุมภาวะตกเลือดหลังคลอด: เป็นยาหดตัวของมดลูกที่มีฤทธิ์แรงซึ่งสามารถควบคุมภาวะตกเลือดหลังคลอดได้โดยการหดตัวของหลอดเลือดในมดลูกและลดการไหลของเลือด

2. การรักษาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก: สามารถลดระยะเวลาการหดตัวของมดลูกและลดระยะเวลาการหดตัว ซึ่งช่วยลดหรือขจัดความเจ็บปวดและไม่สบายที่เกิดจากการกระตุกของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก

3. การรักษาไมเกรน: สามารถบรรเทาอาการไมเกรนได้โดยการหดตัวของหลอดเลือดและลดการไหลเวียนของเลือด

4. เป็นเครื่องมือวินิจฉัย: สามารถใช้เป็นเครื่องมือวินิจฉัยเลือดออกในมดลูกและการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบผิดปกติของมดลูก

โดยทั่วไปเป็นยาที่สำคัญซึ่งมีบทบาทสำคัญในการรักษาและวินิจฉัยโรคทางสูติกรรม นรีเวช และระบบประสาท

การเตรียมส่วนผสมผลิตภัณฑ์:

ชั่งน้ำหนัก IOg ของเมทิลเลอร์โกเมทริน มาลีเอต, เมทานอล 25 กรัม และเอทานอล 25 กรัม ลงในขวดปฏิกิริยาแบบพอร์ตเดียวขนาด 250 มล. แล้วให้ความร้อนที่อุณหภูมิ 50 องศา C เพื่อให้ละลาย เติมถ่านกัมมันต์ 0.5 กรัม คนเป็นเวลา 30 นาที กรองขณะร้อน กวนสารกรองให้เย็นลงถึง 5 องศา C กรองและแยกของแข็งออก และทำให้แห้งเพื่อให้ได้สารประกอบเมทิลเออร์โกเมทริน มาเลเอต 7 3กรัม ให้ผลผลิต 73 %

การเตรียมสารประกอบเมทิลเลอโกเมทริน มาลีเอต:

ชั่งน้ำหนัก IOg ของเมทิลเลอร์โกตามีนมาเลเอตดิบ, เมทานอล 45 กรัม และเอทานอล 450 กรัม ลงในขวดปฏิกิริยาแบบพอร์ตเดียวขนาด 1,000 มล. และให้ความร้อนที่อุณหภูมิ 70 องศา C เพื่อละลาย เติมดินเหนียวที่ใช้งานได้ 2 กรัม คนเป็นเวลา 30 นาที กรองขณะร้อน กวนสารกรองให้เย็นลงถึง - 5 องศา C กรองและแยกของแข็งออก และทำให้แห้งเพื่อให้ได้สารประกอบเมทิลเออร์โกเมทริน มาเลเอต 6 9กรัม ให้ผลตอบแทน 69%

การเตรียมสารประกอบเมทิลเลอโกเมทริน มาลีเอต:

ชั่งน้ำหนัก IOg ของเมทิลเลอร์โกตามีนมาเลเอตดิบ, เมทานอล 25 กรัม และเอทานอล 175 กรัม ลงในขวดปฏิกิริยาแบบพอร์ตเดียวขนาด 250 มล. และให้ความร้อนที่อุณหภูมิ 650 องศา C เพื่อละลาย เติมดินเหนียว 0.75 กรัม คนเป็นเวลา 30 นาที กรองขณะร้อน กวนสารกรองให้เย็นลงถึง 0 องศา C กรองและแยกของแข็งออก และทำให้แห้งเพื่อให้ได้สารประกอบเมทิลเออร์โกเมทริน มาเลเอต 7 8กรัม ให้ผลผลิต 78 %

เส้นทางการสังเคราะห์ของเกลือเมทิลเลอโกโนวีน มาลีเอตเป็นดังนี้:

1. ขั้นแรก เออร์โกเมทรินและเมทิลเมทาคริเลตถูกเอสเทอร์ภายใต้การเร่งปฏิกิริยาของแอลกอฮอล์และอัลคาไลเพื่อให้ได้เมทิลโพรพีนิลฟอร์เมตเออร์โกเมทริน

2. ได้รับ 6-เมทิล-8-โบรโมเออร์โกนามีนโดยการทำปฏิกิริยารูปแบบเมทิลโพรพีนิลกับอะลูมิเนียม ไตรคลอไรด์ในไดคลอโรมีเทน

3. ปฏิกิริยาของ 6-เมทิล-8-โบรโมเออร์โกทีนและเอทิลอะซิเตตในสารละลายน้ำโซเดียมไฮดรอกไซด์จะได้ 6-เมทิล-8-เอทิลอะซิเตตเออร์โกทีน

4. 6-เมทิล-8-ฟีนอลเออร์โกเมทรินถูกเตรียมโดยการทำปฏิกิริยา 6-เมทิล-8-เอทิลอะซิเตตเออร์โกเมทรินกับฟีนอลและโซเดียม ไอโอเดตในสารละลายในน้ำโซเดียมไฮดรอกไซด์

5. 6-เมทิล-8-ฟีนอลเออร์โกสเตอรีน อะคริเลตถูกเตรียมโดยการทำปฏิกิริยา 6-เมทิล-8-ฟีนอลเออร์โกสเตอรีนกับอะคริลิกแอนไฮไดรด์ในอะซิโตน

6. ปฏิกิริยาของ 6-methyl-8-phenol ergotamine acrylate และกรด ergot ในเอธานอลเพื่อให้ได้เมทิลเลอร์โกตามีน แอนโดรเนต

นี่เป็นเส้นทางการสังเคราะห์อย่างง่ายของเมทิลเลอร์โกตามีน แอนโดรเนต แต่ในการผลิตจริง อาจมีแผนการสังเคราะห์ที่ซับซ้อนมากขึ้น หรืออาจมีการปรับเงื่อนไขปฏิกิริยาข้างต้น

วิธีการเตรียมสารประกอบเมทิลเลอร์โกตามีนมาเลเอตมีลักษณะเฉพาะคือประกอบด้วยขั้นตอนต่อไปนี้: ให้ความร้อนแก่เมทิลเลอร์โกตามีนมาเลเอตแบบดิบแล้วละลายในตัวทำละลายที่เป็นผลึก โดยเติมดินเหนียวที่แอคทีฟ การกวน และการกรอง สารกรองจะถูกทำให้เย็นและตกผลึก แยกและทำให้แห้งเพื่อให้ได้เมทิลเลอร์โกตามีนมาเลเอตในรูปแบบผลึก

การเตรียมส่วนผสม:

ชั่งน้ำหนัก IOg ของเมทิลเลอร์โกเมทรินมาเลเอตดิบ, เมทานอล 30 กรัม และเอทานอล 120 กรัม ลงในขวดปฏิกิริยาแบบพอร์ตเดียวขนาด 250 มล. ตามลำดับ จากนั้นให้ความร้อนที่อุณหภูมิ 60 องศา C เพื่อละลาย เติมดินเหนียวแอคทีฟ Ig คนเป็นเวลา 30 นาที กรองขณะร้อน กวนสารกรองให้เย็น (TC กรองและแยกของแข็ง และทำให้แห้งเพื่อให้ได้สารประกอบเมทิลเออร์โกเมทริน มาเลเอต 8 2กรัม ให้ผลผลิต 82%

คุณสมบัติปฏิกิริยาของเกลือเมทิลเออร์โกโนวีน มาเลเอท:

1. ความเสถียรทางความร้อน: MEGA มีเสถียรภาพทางความร้อนที่ดีภายใต้สภาวะที่แห้ง แต่สามารถสลายตัวได้ง่ายภายใต้สภาวะที่เปียก

2. ความคงตัวของกรด-เบส: เมธาเออร์โกแนนโดรเนตค่อนข้างเสถียรภายใต้สภาวะที่เป็นกรดและเป็นกลาง แต่สามารถย่อยสลายได้ง่ายภายใต้สภาวะที่เป็นด่างเข้มข้น

3. ความเสถียรต่อแสง: Methaergonandronate ไม่เสถียรต่อแสงและสลายแสงได้ง่าย

4. คุณสมบัติการลดออกซิเดชัน: Methaergonandronate เป็นสารประกอบที่ไวต่อรีดอกซ์ ซึ่งได้รับผลกระทบจากปฏิกิริยารีดอกซ์ได้ง่าย

เป็นยาที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาอาการตกเลือดหลังคลอดและมดลูกเสื่อม ต่อไปนี้เป็นคุณสมบัติทางเคมี:

1. การแยกตัวออก: methylergotamine และกรด androgenic สามารถแยกตัวออกเป็น methylergotamine และกรด androgenic ในน้ำได้

2. ปฏิกิริยากรดคาร์บอกซิลิก: เมทิลเลอโกตามีนแอนโดรเนตประกอบด้วยกลุ่มคาร์บอกซิลซึ่งสามารถเกิดปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชัน, ปฏิกิริยากรดไลซิส ฯลฯ

3. ปฏิกิริยาการแทนที่ด้วยอิเล็กโทรฟิลิก: มีอะตอมไฮโดรเจนออร์โธอยู่บนหมู่ฟีนิลโพรพิลอะมิโนในเมทิลเลอโกตามีนแอนโดรเนต ซึ่งสามารถนำไปสู่ปฏิกิริยาการแทนที่ด้วยอิเล็กโทรฟิลิก เช่น อัลคิเลชันและอะริเลชัน

4. ปฏิกิริยาการลดลง: methylergotamine สามารถลดลงเป็น methylergotamine ผ่านปฏิกิริยาการลดลง

เป็นยาที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาอาการตกเลือดหลังคลอดและมดลูกเสื่อม ต่อไปนี้เป็นลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์:

1. การดูดซึม: หลังจากรับประทานยา เมทิลเลอร์โกทาโดรเนตสามารถถูกดูดซึมในระบบทางเดินอาหาร โดยมีการดูดซึมได้ประมาณ 60-70% อัตราการดูดซึมจะเร็วขึ้นเมื่อให้ยาด้วยวิธีอื่น (เช่น การฉีดเข้ากล้าม)

2. การแพร่กระจาย: Methaergonandronate สามารถทะลุผ่านรกได้ แต่การกระจายตัวของน้ำนมยังไม่แน่นอน ยาส่วนใหญ่จำหน่ายในตับ ปอด ไต และมดลูก

3. การเผาผลาญ: methylergotandronate ผ่านไฮดรอกซิเลชันและดีเมทิลเลชั่นในตับ และสารเมตาบอไลต์ส่วนใหญ่เป็นเมทิลเลอร์โกตามีนและเมทิลเลอร์โกตามีน

4. การขับถ่าย: methylergotandronate ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางตับและไต และสารหลักที่ถูกขับออกทางไตคือ hydroxymethylergotamine และ hydroxymethylergotamine

5. เภสัชพลศาสตร์: Methaergonandronate ส่วนใหญ่เสริมสร้างความหดตัวและความถี่ของมดลูกโดยการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูกเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการรักษาอาการตกเลือดหลังคลอดและมดลูกเสื่อม

เกลือเมทิลเออร์โกโนวีน มาเลเอทเป็นอะนาล็อกเออร์โกโนวีนกึ่งสังเคราะห์ ซึ่งมีหน้าที่หลักในการหดตัวของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก เพิ่มความหดตัวและความถี่ของมดลูก เพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ในการรักษาอาการตกเลือดหลังคลอดและมดลูกเสื่อม ต่อไปนี้เป็นลักษณะทางเภสัชวิทยา:

1. กลไกการออกฤทธิ์: เมธาเออร์โกแนนโดรเนตออกฤทธิ์ต่อเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของมดลูก 1-ตัวรับอะดรีเนอร์จิก และ 5-ตัวรับไฮดรอกซีทริปตามีน สามารถเพิ่มการหดตัวของกล้ามเนื้อและลดการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดในเยื่อบุโพรงมดลูก ซึ่งช่วยลดอาการตกเลือดหลังคลอด

2. เภสัชพลศาสตร์ MEGA สามารถเพิ่มความตึงเครียดและความถี่ของกล้ามเนื้อเรียบของมดลูก จึงลดอาการตกเลือดหลังคลอด ในบรรดาสตรีที่เข้ารับการผ่าตัดคลอด MEGA สามารถลดอัตราการตกเลือดได้อย่างมาก โดยเฉพาะเมื่อสตรีมีปัจจัยเสี่ยงสูง เช่น การตั้งครรภ์แฝด การติดเชื้อในมดลูก เป็นต้น

3. เภสัชจลนศาสตร์: หลังจากรับประทานยา เมทิลเลอโกทาโดรเนตสามารถถูกดูดซึมในระบบทางเดินอาหาร โดยมีการดูดซึมได้ประมาณ 60-70% อัตราการดูดซึมจะเร็วขึ้นเมื่อให้ยาด้วยวิธีอื่น (เช่น การฉีดเข้ากล้าม) ยาส่วนใหญ่กระจายอยู่ในตับ ปอด ไต มดลูก และเนื้อเยื่ออื่นๆ ในร่างกาย และขับออกทางตับและไตเป็นหลัก

4. อาการไม่พึงประสงค์: เมธาเออร์โกแนนโดรเนตอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ เช่น ความดันโลหิตสูง ปวดศีรษะ เป็นลมหมดสติ คลื่นไส้ อาเจียน และอาการไม่พึงประสงค์ร้ายแรง เช่น หัวใจเต้นผิดจังหวะ การตายของเซลล์ที่ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ (TEN) โรคปอดบวมคั่นระหว่างหน้า

ป้ายกำกับยอดนิยม: methylergonovine maleate เกลือ cas 57432-61-8 ซัพพลายเออร์ ผู้ผลิต โรงงาน ขายส่ง ซื้อ ราคา จำนวนมาก ขาย