ด-ซาลิซินหรือที่เรียกว่าซาลิซิน เป็นสารประกอบที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ โดยส่วนใหญ่พบในเปลือกต้นวิลโลว์สีขาว (Salix alba) มันเป็นของสารประกอบประเภทหนึ่งที่เรียกว่าฟีนอลและโดยเฉพาะอย่างยิ่งในชื่อซาลิไซเลต สารประกอบนี้ได้รับความสนใจอย่างมากเนื่องจากมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับแอสไพริน ซึ่งเป็นอนุพันธ์สังเคราะห์ของกรดซาลิไซลิก
ในอดีตมีการใช้สารชนิดนี้ในการแพทย์แผนโบราณเพื่อบรรเทาอาการปวด ลดการอักเสบ และรักษาไข้ เชื่อกันว่ารูปแบบการออกฤทธิ์เกี่ยวข้องกับการยับยั้งการผลิตพรอสตาแกลนดิน ซึ่งเป็นฮอร์โมนที่ทำให้เกิดการอักเสบและความเจ็บปวด อย่างไรก็ตาม ไม่เหมือนแอสไพรินตรงที่ไม่ได้ใช้โดยตรงในการเตรียมทางเภสัชวิทยาสมัยใหม่ เนื่องจากการดูดซึมและการเผาผลาญช้าลง
การวิจัยยังคงดำเนินต่อไป โดยสำรวจประโยชน์ที่เป็นไปได้ของยาในด้านการรักษาต่างๆ รวมถึงเป็นสารต้าน-การอักเสบ ยาแก้ปวด (ยาแก้ปวด) และแม้แต่ในการจัดการกับอาการเรื้อรังบางอย่าง การศึกษาแนะนำว่าอาจเป็นทางเลือกที่เป็นธรรมชาติแทนยาสังเคราะห์ โดยมีผลข้างเคียงที่น้อยกว่าเมื่อเปรียบเทียบกัน
แม้จะมีคุณสมบัติที่น่าหวัง แต่การใช้ในการรักษาพยาบาลยังมีค่อนข้างจำกัด และมักต้องมีการตรวจสอบเพิ่มเติมเพื่อยืนยันประสิทธิภาพและความปลอดภัย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการใช้งานระยะยาว-หรือในประชากรผู้ป่วยเฉพาะราย อย่างไรก็ตาม การใช้แบบดั้งเดิมและการวิจัยอย่างต่อเนื่องเน้นย้ำถึงศักยภาพของสารประกอบธรรมชาตินี้ในการแพทย์แผนปัจจุบัน
 |
 |
|
สูตรเคมี |
C13H18O7 |
| มวลที่แน่นอน | 286.11 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 286.28 |
|
m/z |
286.11 (100.0%), 287.11 (14.1%), 288.11 (1.4%) |
|
การวิเคราะห์องค์ประกอบ |
C, 54.54; H, 6.34; O, 39.12 |
|
จุดหลอมเหลว |
196-202 องศา |
|
จุดเดือด |
388.65 องศา (ประมาณคร่าวๆ) |
|
การหมุนเฉพาะ |
-61.5 º (ค=5 น้ำ) |
|
ความหนาแน่น |
1.4340 |
|
ดัชนีการหักเหของแสง |
-62 องศา (C=3, H2O) |
|
สภาพการเก็บรักษา |
2-8 องศา |
|
ความสามารถในการละลาย |
ความสามารถในการละลายน้ำคือ 36 กรัม/ลิตร |
|
รูปร่าง |
ผงผลึกละเอียดสีขาว |
|
ค่าสัมประสิทธิ์ความเป็นกรด (pKa) |
12.80±0.70(ทำนาย) |
|
ความสามารถในการละลายน้ำ |
36 g/L (15 ºC), 250 g/L (60 ºC) |
|
ความมั่นคง |
เสถียรแต่ไวต่อแสง เข้ากันไม่ได้กับตัวออกซิไดซ์ที่แรง |
การสังเคราะห์ซาลิซินโดยเอสเทอริฟิเคชันและไกลโคซิเดชัน
- การตั้งค่าปฏิกิริยา: เริ่มต้นด้วยกรดซาลิไซลิกและแอลกอฮอล์ (โดยทั่วไปคือเมทานอลหรือเอทานอล) โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยาที่เป็นกรด เช่น กรดซัลฟูริกหรือกรดไฮโดรคลอริก
- สภาวะของปฏิกิริยา: อุ่นส่วนผสมให้มีอุณหภูมิตั้งแต่กรดไหลย้อนถึงประมาณ 100 องศา ขึ้นอยู่กับแอลกอฮอล์ที่ใช้ รักษาอุณหภูมินี้ไว้สองสามชั่วโมงเพื่อให้ปฏิกิริยาเอสเทอริฟิเคชันดำเนินต่อไป
- การแยกตัวของเอสเทอร์: เมื่อปฏิกิริยาเสร็จสมบูรณ์ ให้ทำให้ตัวเร่งปฏิกิริยากรดเป็นกลางโดยใช้เบส เช่น โซเดียมไบคาร์บอเนต แยกเอสเทอร์ออกจากส่วนผสมของปฏิกิริยาโดยใช้ตัวทำละลายที่เหมาะสม ทำให้เอสเทอร์เข้มข้นและทำให้บริสุทธิ์โดยการกลั่นหรือการตกผลึก
- การเตรียมสารตั้งต้น: เตรียมอนุพันธ์ของน้ำตาล ซึ่งโดยทั่วไปคือกลูโคสหรือกาแลคโตส ในรูปของเอสเทอร์น้ำตาลกัมมันต์หรือไกลโคซิลเฮไลด์ สารตัวกลางที่ถูกกระตุ้นเหล่านี้มีปฏิกิริยาต่อปฏิกิริยาการแทนที่นิวคลีโอฟิลิกมากกว่า
- การตั้งค่าปฏิกิริยา: รวมเอสเทอร์ที่ได้จากขั้นตอนเอสเทอริฟิเคชันกับอนุพันธ์ของน้ำตาลกัมมันต์โดยมีตัวเร่งปฏิกิริยา เช่น ซิลเวอร์ออกไซด์หรือปรอท (II) ออกไซด์
- สภาวะของปฏิกิริยา: ให้ความร้อนส่วนผสมจนถึงอุณหภูมิตั้งแต่ 60 องศาถึง 100 องศาเป็นเวลาหลายชั่วโมงเพื่อให้เกิดปฏิกิริยาไกลโคซิเดชัน ตัวเร่งปฏิกิริยาส่งเสริมการแทนที่หมู่เอสเทอร์ด้วยน้ำตาลมอยอิตี
- การแยกซาลิซิน: หลังจากปฏิกิริยาเสร็จสิ้น ให้ดับส่วนผสมของปฏิกิริยาด้วยน้ำแล้วสกัดผลิตภัณฑ์ด้วยตัวทำละลายอินทรีย์ ทำให้ซาลิซินบริสุทธิ์โดยการตกผลึกหรือคอลัมน์โครมาโทกราฟีเพื่อให้ได้ผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย
การใช้ยา
รักษาไข้ หวัด และการติดเชื้อ
เรียกว่า "แอสไพรินธรรมชาติ" เนื่องจากมีความสามารถในการรักษาไข้เล็กน้อย หวัด และการติดเชื้อ เช่น ไข้หวัดใหญ่ ช่วยบรรเทาอาการปวดและไม่สบายที่เกิดจากการอักเสบ
บรรเทาจากโรคข้ออักเสบและปวดหลัง
แหล่งที่มีประสิทธิภาพในการบรรเทาอาการปวดที่เกี่ยวข้องกับโรคข้ออักเสบและปวดหลังส่วนล่าง ได้รับการแสดงเพื่อปรับปรุงการบรรเทาอาการปวดสำหรับผู้ป่วยโรคข้ออักเสบและลดอาการของโรคข้ออักเสบเมื่อเวลาผ่านไป
ต่อต้าน-ผลการอักเสบและยาแก้ปวด
มันแสดงคุณสมบัติต้าน-การอักเสบและยาแก้ปวด ทำให้มีประโยชน์ในการรักษาอาการต่างๆ เช่น อาการปวดหัวและอาการปวดอักเสบอื่นๆ
เครื่องสำอางและผลิตภัณฑ์ดูแลผิว
การขัดผิวและปรับผิวให้กระจ่างใส
ด-ซาลิซินมีคุณสมบัติขัดผิวอย่างอ่อนโยน ซึ่งช่วยขจัดเซลล์ผิวที่ตายแล้วออกจากผิวอย่างอ่อนโยน ซึ่งไม่เพียงแต่เผยผิวเรียบเนียนกระจ่างใสขึ้นเท่านั้น แต่ยังช่วยให้ส่วนผสมบำรุงผิวอื่นๆ ซึมซาบเข้าสู่ผิวได้ลึกยิ่งขึ้นเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพอีกด้วย
การปรับปรุงความยืดหยุ่นของผิวและการต่อต้าน-ความชรา
เป็นที่ทราบกันดีว่ามีผลในการต่อต้าน-ความชราบนผิวหนัง ช่วยกระตุ้นการผลิตและบำรุงรักษาคอลลาเจนซึ่งเป็นโปรตีนสำคัญที่ช่วยเสริมความยืดหยุ่นของผิว ซาลิซินสามารถช่วยลดริ้วรอย ริ้วรอย และผิวที่หย่อนคล้อยโดยการเพิ่มระดับคอลลาเจน ทำให้ผิวดูอ่อนเยาว์ยิ่งขึ้น
รักษาสภาพผิว
คุณสมบัติต้าน-การอักเสบทำให้สามารถรักษาสภาพผิวต่างๆ ได้อย่างมีประสิทธิภาพ สามารถใช้เพื่อบรรเทาผิวที่ระคายเคือง ลดรอยแดง และบรรเทาอาการอักเสบที่เกิดจากสิว โรซาเซีย หรือกลาก นอกจากนี้ซาลิซินยังสามารถช่วยเพิ่มความไวของผิวหนังและเพิ่มเกณฑ์ความทนทานของผิวหนังได้อีกด้วย
ปรับสมดุลสีผิวและเนื้อสัมผัส
ความสามารถในการขัดเซลล์ผิวที่ตายแล้วและกระตุ้นการผลิตคอลลาเจนสามารถช่วยปรับสีผิวและเนื้อสัมผัสที่ไม่สม่ำเสมอ ด้วยการขจัดเซลล์ผิวที่หมองคล้ำและไม่มีชีวิตชีวาและส่งเสริมการต่ออายุเซลล์ ซาลิซินสามารถช่วยให้ผิวมีสีผิวที่สม่ำเสมอและกระจ่างใสยิ่งขึ้น
การรวมตัวกันในผลิตภัณฑ์เครื่องสำอาง
รวมอยู่ในผลิตภัณฑ์บำรุงผิวหลายชนิด เช่น คลีนเซอร์ โทนเนอร์ เซรั่ม มอยเจอร์ไรเซอร์ และมาส์ก ลักษณะอ่อนโยนแต่ทรงประสิทธิภาพช่วยให้สามารถนำไปใช้ในสูตรได้หลากหลาย ทำให้เป็นส่วนผสมอเนกประสงค์สำหรับสภาพผิวและข้อกังวลที่แตกต่างกัน
กรดซาลิไซลิกเป็นกรดเบต้าไฮดรอกซี (BHA) ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ โดยมีโครงสร้างทางเคมีของกรดออร์โธ ไฮดรอกซีเบนโซอิก และมีน้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 138.12
การควบคุมเคราติน: เอฟเฟกต์สองทิศทางและการเจาะที่แม่นยำ
1. ละลายการเชื่อมต่อของชั้น corneum
โดยการรบกวน desmosomes ระหว่าง keratinocytes ลดการยึดเกาะระหว่างเซลล์ และส่งเสริมการหลุดร่วงของ keratinocytes ที่แก่ชรา คุณสมบัติไลโปฟิลิกช่วยให้สามารถเจาะชั้นไขมัน เจาะลึกเข้าไปในรูขุมขน ละลายปลั๊กเคราตินที่สะสมอยู่ (สิวหัวดำ/สิวหัวขาว) และปลดบล็อกท่อรูขุมขน การทดลองแสดงให้เห็นว่าหลังการรักษาด้วยกรดซาลิไซลิก 2% ความหนาของชั้น corneum จะลดลง 15% -20% และวงจรการต่ออายุของ keratinocytes จะสั้นลง 30%
2. กลไกการควบคุมแบบสองทิศทาง
ความเข้มข้นต่ำ (0.5% -2%): ส่งเสริมการเผาผลาญเคราติไนเซชัน ปรับปรุงเคราติไนเซชันที่ไม่สมบูรณ์ เหมาะสำหรับเคราติน (หนังไก่) และ ichthyosis
ความเข้มข้นปานกลาง (3% -5%): ละลายเคราตินโดยตรง ทำให้หนังด้านหนาและข้าวโพดอ่อนลง ใช้ในทางคลินิกสำหรับการรักษาเคราตินที่ฝ่ามือและฝ่าเท้า
ความเข้มข้นสูง (10% -30%): ในฐานะที่เป็นสารเคมีในการขัดผิว ช่วยกระตุ้นการสร้างผิวหนังชั้นนอกขึ้นใหม่โดยขัดขวางความสมบูรณ์ของชั้น corneum และมักใช้สำหรับรอยแผลเป็นจากสิวและการซ่อมแซมริ้วรอยจากแสงแดด
การต้านการอักเสบและต้านเชื้อแบคทีเรีย: การยับยั้ง-เป้าหมายของปฏิกิริยาคาสเคดการอักเสบ
1. ยับยั้งการสังเคราะห์พรอสตาแกลนดิน
ด้วยการปิดกั้นการทำงานของไซโคลออกซีเจเนส (COX-1/COX-2) การผลิตพรอสตาแกลนดิน E2 (PGE2) จะลดลง จึงลดการซึมผ่านของหลอดเลือด และบรรเทาอาการแดง บวม และปวด การยับยั้งแบบเลือกสรรของ COX-2 (IC50=0.8 μ M) ทำให้มีประสิทธิภาพในการรักษาสิวอักเสบอย่างมีนัยสำคัญ โดยลดจำนวนเลือดคั่งจากการอักเสบได้มากถึง 40%
2. ผลต้านเชื้อแบคทีเรียในวงกว้าง
Propionibacterium Acnes: ด้วยการรบกวนโครงสร้างของเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรียและยับยั้งการสืบพันธุ์ ความเข้มข้นในการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) คือ 0.5% -1%
Malassezia: ด้วยอัตราการยับยั้ง 85% ต่อแบคทีเรียก่อโรคของผิวหนังอักเสบ seborrheic รวมกับฤทธิ์ควบคุมความมัน จึงสามารถลดการผลิตรังแคได้
การหลีกเลี่ยงการดื้อยา: กรดซาลิไซลิกต่างจากยาปฏิชีวนะตรงที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรียด้วยการกระทำทางกายภาพ และไม่พบปรากฏการณ์การดื้อต่อแบคทีเรีย
ควบคุมความมันและป้องกันการเกิด seborrhea: ควบคุมการทำงานของต่อมไขมัน
ด้วยการยับยั้งการทำงานของ 5 - รีดักเตส การเปลี่ยนฮอร์โมนเทสโทสเทอโรนไปเป็นไดไฮโดรเทสโทสเทอโรน (DHT) จะลดลง จึงลดการหลั่งของต่อมไขมันลง การทดลองทางคลินิกพบว่าหลังจากใช้เจลกรดซาลิไซลิก 2% เป็นเวลา 4 สัปดาห์ การหลั่งน้ำมันบนใบหน้าลดลง 28% และผลจะคงอยู่จนถึง 2 สัปดาห์หลังถอนยา ความสามารถในการดูดไขมันช่วยให้สามารถอยู่ในรูขุมขนได้เป็นเวลานาน และควบคุมความมันได้อย่างต่อเนื่อง
การฟอกสีฟันและการป้องกันแสง: การยับยั้งการสะสมของเม็ดสีหลายวิถี
1. ยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนส
ด้วยการจับกับคอปเปอร์ไอออนแอคทีฟเซ็นเตอร์ของไทโรซิเนสอย่างแข่งขันได้ การสังเคราะห์เมลานินจึงลดลง อัตราการยับยั้งมีความสัมพันธ์เชิงเส้นตรงกับความเข้มข้น โดยมีอัตราการยับยั้ง 35% ที่ความเข้มข้น 2%
2.เร่งการเผาผลาญเคราติน
ส่งเสริมการหลั่งของ keratinocytes ที่มีเมลานิน และลดวงจรการขนส่งเมลานิน การใช้ครีมกันแดดร่วมกันสามารถลดการสร้างเม็ดสีที่เกิดจากรังสียูวีและเพิ่มประสิทธิภาพในการรักษาฝ้าได้ 25%
รูปแบบการให้ยาพิเศษและระบบการนำส่ง: เพิ่มประสิทธิภาพและลดการระคายเคือง
1. กรดซาลิไซลิกเหนือโมเลกุล
ด้วยการใช้เทคโนโลยีการรวมไซโคลเดกซ์ทริน โมเลกุลของกรดซาลิไซลิกจะถูกห่อหุ้มไว้ในโครงสร้างโพลีแซ็กคาไรด์เพื่อสร้างระบบการปลดปล่อย-แบบยั่งยืน เทคโนโลยีนี้ช่วยลดความหงุดหงิดได้ถึง 60% และยืดเวลาการออกฤทธิ์นานถึง 8 ชั่วโมง ทำให้เหมาะสำหรับการรักษาสิวที่แพ้ง่าย
2. แผ่นแปะนาโนคริสตัลไลน์
การใช้อาร์เรย์ไมโครนีเดิลเพื่อเจาะทะลุสิ่งกีดขวางชั้น corneum และส่งกรดซาลิไซลิกไปยังชั้นหนังแท้โดยตรง การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าเทคโนโลยีนี้เพิ่มการซึมผ่านของยาได้ 12 เท่า และมีผลการรักษาสิวเรื้อรังระดับลึกอย่างมีนัยสำคัญ
คำถามที่พบบ่อย
ซาลิซินใช้ทำอะไร?
เปลือกวิลโลว์เป็นที่นิยมใช้กันทั่วไปเพื่อรักษาอาการปวดและลดไข้- ประกอบด้วยสารประกอบที่เรียกว่าซาลิซินซึ่งแสดงให้เห็นว่ามีฤทธิ์ต้าน-การอักเสบ
ซาลิซินและกรดซาลิไซลิกเหมือนกันหรือไม่?
โดยสรุป ซาลิซินมักจะรุนแรงกว่าและระคายเคืองต่อเยื่อบุกระเพาะอาหารน้อยกว่า เนื่องจากต้องอาศัยการเปลี่ยนแปลงทางเมตาบอลิซึมจึงจะออกฤทธิ์ ในทางกลับกัน กรดซาลิไซลิกเป็นสารประกอบออกฤทธิ์ที่มีฤทธิ์แรงกว่า ซึ่งมักใช้เฉพาะที่เพื่อให้มีคุณสมบัติในการรักษาได้ทันที
กรดซาลิไซลิกมีชื่ออื่นอีกชื่อหนึ่งว่าอะไร?
กรดซาลิไซลิกเรียกอีกอย่างว่ากรด 2-ไฮดรอกซีเบนโซอิก(หนึ่งใน -กรดไฮดรอกซีหลายชนิด) รักษาสิวโดยทำให้เซลล์ผิวหลุดลอกออกได้ง่ายขึ้น ป้องกันไม่ให้รูขุมขนอุดตันเนื่องจากเป็นสารเคราโตไลติก การเตรียมกรดซาลิไซลิก 1% ถึง 2% มักจะยอมรับได้ดี
ความแตกต่างระหว่างซาลิซินและแอสไพรินคืออะไร?
ป้ายกำกับยอดนิยม: d-ซาลิซิน cas 138-52-3, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย