5-Azacytidine CAS 320-67-2

5-Azacytidineยังเป็นที่รู้จักกันในนาม Azacytidine เป็นอะนาล็อก cytidine ที่สังเคราะห์ขึ้นด้วยโครงสร้างทางเคมีคล้ายกับ cytidine ธรรมชาติ แต่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่แข็งแกร่งขึ้น สูตรทางเคมีคือ C8H12N4O5, CAS 320-67-2 โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 244.21 มักจะเป็นผงผลึกสีขาวหรือสีขาวเกือบไม่มีกลิ่นและไม่มีรสชาติ ความสามารถในการละลายของมันลดลงในน้ำ แต่สูงกว่าในตัวทำละลายอินทรีย์เช่นเอทานอลและเมทานอล ไม่เสถียรภายใต้สภาวะอุณหภูมิและความชื้นสูงมีแนวโน้มที่จะสลายตัวหรือเสื่อมสภาพ มันมีกิจกรรมทางชีวภาพหลายอย่างและโอกาสในการใช้งานที่กว้างขวาง มันสามารถใช้เป็นยาต้านมะเร็ง, เครื่องมือวิจัย epigenetic, โมดูเลเตอร์ภูมิคุ้มกัน, ยาต้านไวรัส, สารป้องกันระบบประสาทและยาต่อต้านริ้วรอย ในอนาคตด้วยความก้าวหน้าอย่างต่อเนื่องและการพัฒนาวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยีการใช้งานใหม่ของ 4-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h)-หนึ่งจะถูกค้นพบและนำไปใช้ในการผลิตเชิงปฏิบัติ

5-Azacytidineหรือที่รู้จักกันในชื่อ 4-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1h) -one เป็นสารประกอบที่มีกิจกรรมทางชีวภาพที่หลากหลายและการใช้งานที่หลากหลาย

1. เป็นยาต้านมะเร็ง

มันเป็นยาต้านมะเร็งที่มีประสิทธิภาพส่วนใหญ่ใช้ในการรักษามะเร็งทางโลหิตวิทยาเช่น myelodysplastic syndrome (MDS) มันสามารถยับยั้งการทำงานของ DNA methyltransferase ลดระดับเมทิลเลชั่นโดยรวมของจีโนมเปิดใช้งานยีนยับยั้งเนื้องอกและยับยั้งการแพร่กระจายและการแพร่กระจายของเซลล์มะเร็ง นอกจากนี้ยังสามารถชักนำให้เกิดการตายของเซลล์เนื้องอกเพิ่มการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายและปรับปรุงประสิทธิภาพการรักษา

2. เป็นเครื่องมือวิจัย epigenetic

มันเป็นเครื่องมือการวิจัย epigenetic ที่สำคัญที่สามารถใช้ในการศึกษากระบวนการทางชีวภาพเช่นการควบคุมการแสดงออกของยีนความแตกต่างของเซลล์และการพัฒนาของตัวอ่อน มันสามารถยับยั้งกิจกรรมของ DNA methyltransferase โดยเฉพาะซึ่งส่งผลต่อสถานะเมทิลเลชั่นของจีโนมและเปิดเผยกลไกของเมทิลเลชั่นในกระบวนการทางชีวภาพ

3. เป็นตัวดัดแปลงภูมิคุ้มกัน

นอกจากนี้ยังมีผลการกำกับดูแลภูมิคุ้มกันซึ่งสามารถเพิ่มการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายและปรับปรุงความต้านทานโรคของร่างกาย มันสามารถเปิดใช้งานเซลล์ภูมิคุ้มกันเช่น T lymphocytes และเซลล์ NK ส่งเสริมการแพร่กระจายและความแตกต่างของเซลล์ภูมิคุ้มกันและเพิ่มผลการฆ่าของเซลล์ภูมิคุ้มกัน นอกจากนี้ยังสามารถยับยั้งการผลิตปัจจัยภูมิคุ้มกันเช่น IL-10 และ TGF- รอเพื่อบรรเทาสถานะภูมิคุ้มกันและปรับปรุงการทำงานของระบบภูมิคุ้มกันของร่างกาย

4. เป็นยาต้านไวรัส

นอกจากนี้ยังมีผลต้านไวรัสและสามารถยับยั้งการจำลองแบบและการแพร่กระจายของไวรัส มันสามารถรบกวนการสังเคราะห์และกระบวนการจำลองแบบของ DNA ไวรัสซึ่งจะป้องกันการแพร่กระจายและการแพร่กระจายของไวรัส นอกจากนี้ยังสามารถเปิดใช้งานการตอบสนองของภูมิคุ้มกันต้านไวรัสของร่างกายและปรับปรุงความสามารถในการต้านไวรัสของร่างกาย

5. เป็นสารป้องกันระบบประสาท

นอกจากนี้ยังมีผลกระทบทางระบบประสาทซึ่งสามารถลดความเสียหายและการตายของเซลล์ประสาท มันสามารถยับยั้งกระบวนการของการตายของเซลล์ประสาทและเนื้อร้ายปกป้องเซลล์ประสาทจากผลกระทบของปัจจัยการบาดเจ็บเช่นการขาดเลือดการขาดออกซิเจนและการอักเสบ นอกจากนี้ยังสามารถส่งเสริมการฟื้นฟูและกระบวนการซ่อมแซมของเซลล์ประสาทเร่งการฟื้นตัวของการทำงานของระบบประสาท

6. เป็นยาต่อต้านริ้วรอย

นอกจากนี้ยังมีผลต่อต้านริ้วรอยและสามารถชะลอกระบวนการชราของร่างกาย มันสามารถลดระดับเมทิลเลชั่นโดยรวมของจีโนมเปิดใช้งานการแสดงออกของยีนอายุยืนและยีนต่อต้านริ้วรอยและปรับปรุงความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระของร่างกายและระดับการเผาผลาญ นอกจากนี้ยังสามารถส่งเสริมกระบวนการ autophagy ของเซลล์และ apoptosis กำจัดเซลล์อายุและวัสดุของเสียในร่างกายและรักษาเสถียรภาพและความสมดุลในสภาพแวดล้อมของร่างกาย

7. เป็นเครื่องมือวิจัยในสาขาเวชศาสตร์ฟื้นฟู

นอกจากนี้ยังมีค่าการใช้งานที่อาจเกิดขึ้นในด้านการแพทย์ฟื้นฟู มันสามารถเปิดใช้งานการแพร่กระจายและศักยภาพการสร้างความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดส่งเสริมการฟื้นฟูเนื้อเยื่อและกระบวนการซ่อมแซม ตัวอย่างเช่นในการรักษาโรคหัวใจและหลอดเลือดมันสามารถกระตุ้นการแพร่กระจายและความแตกต่างของเซลล์ต้นกำเนิดกล้ามเนื้อหัวใจเข้าไปในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจหรือเซลล์บุผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดเพื่อซ่อมแซมโครงสร้างเนื้อเยื่อของพื้นที่ที่เสียหาย ในแง่ของการซ่อมแซมการบาดเจ็บของเส้นประสาทการเปิดใช้งานเซลล์ต้นกำเนิดประสาทยังสามารถส่งเสริมการฟื้นฟูและกระบวนการซ่อมแซมของเนื้อเยื่อเส้นประสาท

ต่อไปนี้เป็นขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมีที่สอดคล้องกันของวิธีการเตรียม 4-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1H)-one หรือเกลือคอมเพล็กซ์ตัวทำละลายไฮเดรตหรือรูปแบบ polymorphic:

ขั้นตอนที่ 1: สังเคราะห์5-Azacytidine

ประการแรก methylsilylated 5-azacytosine ถูกรวมเข้ากับการป้องกัน-D-furan ribose ทำปฏิกิริยาต่อหน้ากรดลูอิสโลหะเช่นอลูมิเนียมคลอไรด์, เหล็กคลอไรด์, สังกะสีคลอไรด์ ฯลฯ กรดลูอิส

สมการทางเคมีมีดังนี้:

(CH₃)₃บาป₄ + rx + r'- x '→ (ch₃)₃บาป₄ (R, R') + 2X'

ในหมู่พวกเขา (CH3) 3SIN4 คือ methylsilylated 5-azacytosine และ Rx และ R '- x' เป็นตัวแทนที่ได้รับการปกป้องตามลำดับ- กลุ่มป้องกันทั้งสองของ D-Furan ribose, x 'หมายถึงไอออนฮาโลเจน (เช่นคลอไรด์ไอออน (CH3) 3SI-N4 (R, R ') หมายถึงการป้องกัน 54-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1H) -One

ขั้นตอนที่ 2: ไม่มีการป้องกัน

ถัดไปปฏิกิริยา deprotection จะดำเนินการโดยใช้กรดหรือเบสที่เหมาะสม (เช่นกรดไฮโดรคลอริก, กรดซัลฟูริก, โซเดียมไฮดรอกไซด์ ฯลฯ ) เพื่อแปลงการป้องกัน 4-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1H)-one เป็น 5-azacytidin ขั้นตอนนี้มักจะดำเนินการในตัวทำละลายอินทรีย์ (เช่นเอทานอลเมทานอล ฯลฯ ) หรือน้ำ เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาเฉพาะอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับชนิดของกรดหรือฐานที่เลือก

สมการทางเคมีมีดังนี้:

(CH₃)₃บาป₄(r, r ') + h2o/oh^-→ N4 (R, R ') + (CH₃)₃SiOH/OH- (CH₃)₃ศรี

ในหมู่พวกเขา N4 (R, R ') หมายถึง 5 -Azacytidin และ (CH3) 3SioH/OH - (CH3) 3SI แสดงถึงผลพลอยได้ที่สร้างขึ้น

ขั้นตอนที่ 3: การทำให้บริสุทธิ์

ในที่สุดด้วยวิธีการทำให้บริสุทธิ์ที่เหมาะสมเช่นโครมาโตกราฟี, การตกผลึกซ้ำ ฯลฯ , 4-amino-1- (-d-ribofuranosyl) -1,3,5-triazin-2 (1H) -One-หนึ่งถูกทำให้บริสุทธิ์เพื่อให้ได้ 5-azacytidine หรือเกลือ วิธีการทำให้บริสุทธิ์เฉพาะอาจแตกต่างกันเล็กน้อยขึ้นอยู่กับตัวทำละลายที่เลือกและสภาพการทำงาน

สมการทางเคมีมีดังนี้:

N₄ (R, R') + H₂o/ตัวทำละลาย→ n₄ · H₂o/solvent

ในหมู่พวกเขา N4 · H2O/ตัวทำละลายแสดงถึงความร้อน 5-azacytidin ที่บริสุทธิ์หรือคอมเพล็กซ์ตัวทำละลาย

ข้างต้นเป็นขั้นตอนโดยละเอียดและสมการทางเคมีที่สอดคล้องกันของวิธีการเตรียม 5-azacytidin หรือเกลือ, solvates, hydrates หรือ polycrystalline ควรสังเกตว่าเงื่อนไขการทำงานและตัวทำละลายที่เฉพาะเจาะจงอาจแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับเงื่อนไขการทดลองจริง ขอแนะนำให้ดำเนินการวิจัยวรรณกรรมโดยละเอียดและเพิ่มประสิทธิภาพเงื่อนไขการทดลองก่อนการทดลอง

 

 

คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

01.

การดูดซึมและการกระจาย

การดูดซึมในช่องปากของ 5-azacytidine นั้นต่ำมาก มันมักจะบริหารโดยการฉีดใต้ผิวหนังหรือการฉีดเข้าเส้นเลือดดำ หลังจากการบริหารมันจะกระจายอย่างรวดเร็วไปยังเนื้อเยื่อทั้งหมดทั่วร่างกายโดยมีความเข้มข้นสูงขึ้นในตับไตและไขกระดูกซึ่งสอดคล้องกับรูปแบบการกระจายที่เป้าหมายต่อต้านเนื้องอก

02.

การเผาผลาญและการขับถ่าย

สารประกอบนี้ส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญในร่างกายผ่านการปนเปื้อนไปยังผลิตภัณฑ์ที่ไม่ได้ใช้งานโดยมีครึ่งชีวิตประมาณ 3-4 ชั่วโมง เมตาโบไลต์ส่วนใหญ่จะถูกขับออกมาผ่านปัสสาวะและมีปริมาณเล็กน้อยถูกขับออกมาผ่านอุจจาระ ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อหลีกเลี่ยงการสะสมความเป็นพิษ

ป้ายกำกับยอดนิยม: 5-Azacytidine CAS 320-67-2, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย