สารละลาย Fluralanerเป็นสูตรของเหลวที่มี fluralaner เป็นส่วนผสมหลักซึ่งเป็นของอิมามิดโซลแมลงคลาสสิกซึ่งส่วนใหญ่ใช้สำหรับการป้องกันและการควบคุมของสัตว์ ectoparasites Fluralaner รบกวนการทำงานของระบบประสาทของแมลงและเห็บโดยยับยั้งตัวรับแกมม่า aminobutyric acid (GABA) และ l {- กลูตาเมตรัศมีคลอไรด์ไอออน กลไกนี้มีการคัดเลือกอย่างมากสำหรับสัตว์ขาปล้องและปลอดภัยสำหรับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม การทดลองแสดงให้เห็นว่า fluralaner สามารถยับยั้งการวางไข่ของหมัดในหลอดทดลอง (ความเข้มข้นมากกว่าหรือเท่ากับ 25 ng/ml) และออกแรงส่งผลที่ความเข้มข้นต่ำมาก (6.25 ng/ml); ในสภาพแวดล้อมการติดเชื้อจำลองสำหรับสุนัขประสิทธิภาพการควบคุมหมัดเกิน 99% ภายใน 12 สัปดาห์ มันสามารถใช้ในการรักษาการติดเชื้อไรไก่ (ไรแดง) ในไก่สำรองไก่วางไข่ไก่และไก่ผสมพันธุ์ โดยการจัดการผ่านน้ำดื่มการทำซ้ำของไรสามารถควบคุมได้อย่างมีประสิทธิภาพลดผลกระทบต่อสุขภาพสัตว์ปีกและประสิทธิภาพการผลิต
ในเวลาเดียวกัน บริษัท ของเราไม่เพียง แต่ให้ผงบริสุทธิ์เท่านั้น แต่ยังรวมถึงแท็บเล็ตและการฉีดด้วย หากจำเป็นโปรดติดต่อเราได้ตลอดเวลา
ผลิตภัณฑ์ของเรา
 |
 |
Fluralaner Coa
คำอธิบายผลิตภัณฑ์
สารละลาย Fluralanerเป็นสูตรของเหลวของยาฆ่าแมลง imidazole และองค์ประกอบหลักของมัน, fluralaner, บรรลุกิจกรรม- กิจกรรม antiparasitic สเปกตรัมโดยการยับยั้ง arthropod gamma aminobutyric acid (GABA) และ l - glutamate chloride อย่างไรก็ตามในฐานะผู้เข้าร่วมหลักในวัฏจักรกำมะถันในระบบนิเวศทางทะเลและภาคพื้นดินแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์พึ่งพาปฏิกิริยารีดอกซ์ซัลเฟอร์สำหรับการเผาผลาญพลังงานซึ่งแตกต่างจากระบบประสาทปรสิต
แบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์เป็นชนิดของจุลินทรีย์ที่ได้รับพลังงานผ่านการออกซิเดชั่นและการลดซัลไฟด์ (เช่น H ₂ S, S ⁰, S ₂ O ∝² ⁻) กระจายอย่างกว้างขวางในตะกอนทะเลพื้นที่ชุ่มน้ำและระบบบำบัดน้ำเสียอุตสาหกรรม กระบวนการเผาผลาญของมันไม่เพียง แต่ขับเคลื่อนวัฏจักรกำมะถันทั่วโลก แต่ยังส่งผลกระทบต่อการทำงานของระบบนิเวศผ่านคาร์บอนและวงจรไนโตรเจน ตัวอย่างเช่นในน้ำที่เป็นพิษแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์จะแปลงไฮโดรเจนซัลไฟด์เป็นซัลเฟตผ่าน "การเกิดออกซิเดชันซัลเฟอร์เฮเทอโรโทรฟิค" บรรเทาความเป็นพิษของซัลไฟด์ต่อสิ่งมีชีวิต อย่างไรก็ตามการกำเริบของมลพิษซัลไฟด์ที่เกิดจากกิจกรรมทางอุตสาหกรรมทำให้นักวิจัยสำรวจวิธีการแทรกแซงทางเคมีเพื่อควบคุมกิจกรรมของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์ อย่างไรก็ตามสารยับยั้งแบบดั้งเดิมเช่นโลหะหนักและไซยาไนด์มีปัญหาความเป็นพิษที่ไม่เลือก Fluralaner เป็นสารประกอบ imidazole ใหม่ใช้กันอย่างแพร่หลายในการป้องกันและรักษาโรคติดเชื้อปรสิตในสัตว์สหายเนื่องจากความปลอดภัยสูงและยาว - ผลที่ยั่งยืนต่อสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (ระยะเวลาการป้องกัน 12 สัปดาห์)
กลไกการออกฤทธิ์และความจำเพาะเป้าหมายของเครื่องดื่ม
โหมดโมเลกุลของการกระทำของสารประกอบ imidazoline
Fluralaner belongs to the imidazole insecticide class, and its chemical structure contains a 5-substituted 4,5-dihydroimidazole ring. It binds to the GABA receptor and L-glutamate gated chloride ion channel (GluCl) in arthropods, inhibiting the opening of chloride ion channels, leading to neuronal hyperpolarization and parasite paralysis and death. Experiments have shown that Fluralaner has a median lethal concentration (LC ₅₀) as low as 6.25 ng/mL for fleas and ticks, and has extremely low affinity for mammalian GABA receptors (>ความแตกต่างของ 10,000 เท่า) ซึ่งอธิบายถึงความเป็นพิษที่เลือกได้สูง
พื้นฐานโครงสร้างของโปรตีนเป้าหมาย
มีความแตกต่างของกรดอะมิโนที่สำคัญระหว่างตัวรับ Arthropod GABA และโปรตีนที่คล้ายคลึงกันของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในโดเมนที่มีผลผูกพันแกนด์ ตัวอย่างเช่นภูมิภาคลูป M2-M3 ของตัวรับ GABA ใน Drosophila Melanogaster มีสารตกค้างที่ไม่ซ้ำกัน (เช่น PHE206) ในขณะที่ตำแหน่งที่สอดคล้องกันของตัวรับ GABA ₐมนุษย์คือ SER205 ความแตกต่างของโครงสร้างนี้ช่วยป้องกันไม่ให้ fluralaner จับกับตัวรับสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมอย่างเสถียรดังนั้นจึงหลีกเลี่ยงความเป็นพิษของระบบประสาทส่วนกลาง ในทำนองเดียวกันช่อง Glucl ได้รับการอนุรักษ์อย่างสูงในสัตว์ขาปล้อง แต่ไม่พบโปรตีนที่คล้ายคลึงกันในแบคทีเรียซึ่งสนับสนุนการเลือกสรรของ frellana สำหรับจุลินทรีย์
ลักษณะการเผาผลาญพลังงานของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์
เอนไซม์สำคัญและเส้นทางที่เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญออกซิเดชันกำมะถัน
แบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาออกซิเดชันของซัลไฟด์ผ่านเอนไซม์หลายตัวที่มีเส้นทางหลักรวมถึง::
ซัลไฟด์: Quinone oxidoreductase (SQR): เร่งปฏิกิริยาออกซิเดชันของ H ₂ S ไปยังธาตุซัลเฟอร์ (S ⁰) ในขณะที่ถ่ายโอนอิเล็กตรอนไปยัง ubiquinone (UQ)
ซัลเฟอร์ dioxygenase (SDO): ออกซิไดซ์เพิ่มเติม s ⁰ถึงซัลไฟต์ (SO3 ∝⁻)
Sulfite dehydrogenase (SDH): แปลง SO3 เป็นซัลเฟต (SO3) เสร็จสิ้นการออกซิเดชั่นที่สมบูรณ์ของซัลไฟด์
ในแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์ทางทะเลเช่น Beggiatoa และ thioploca, SQR ผูกกับเยื่อหุ้มเซลล์และใช้ไนเตรตโดยตรง (ไม่มี ∝⁻) เป็นตัวรับอิเล็กตรอนเพื่อให้ได้การสังเคราะห์พลังงานภายใต้เงื่อนไขแบบไม่ใช้ออกซิเจน ตัวอย่างเช่น Beggiatoa spp. คู่ซัลไฟด์ออกซิเดชั่นด้วยการลดไนเตรตผ่านห่วงโซ่การถ่ายโอนอิเล็กตรอนย้อนกลับสร้าง ATP และการแก้ไข CO ₂
กลไกการมีเพศสัมพันธ์ระหว่างการเกิดออกซิเดชันของกำมะถันและการผลิตพลังงาน
อิเล็กตรอนที่ปล่อยออกมาจากปฏิกิริยาออกซิเดชันของซัลเฟอร์จะถูกถ่ายโอนไปยังเทอร์มินัลออกซิเดสผ่านสระ quinone ซึ่งขับเคลื่อนการก่อตัวของการไล่ระดับสีโปรตอนและการสังเคราะห์ ATP ตัวอย่าง thiomagarita namibiensis เป็นตัวอย่าง vacuoles ภายในเซลล์เก็บไนเตรตและพื้นที่ periplasmic มี SQR และ SDH อิเล็กตรอนที่เกิดจากการเกิดออกซิเดชันของซัลไฟด์จะถูกถ่ายโอนไปยังไนเตรต reductase ผ่าน cytochrome C และสามารถสร้าง ATP ได้ประมาณ 1.5 mol สำหรับทุก ๆ 1 mol ของ h ₂ s ออกซิไดซ์ นอกจากนี้แบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์บางชนิด (เช่น sulfurimonas denitrificans) ยังสามารถใช้ thiosulfate (s ₂ o ∝² ⁻) ในฐานะผู้บริจาคอิเล็กตรอนเพื่อสร้างพลังงานผ่านทาง "S ₄ i pathway"
กลไกการยับยั้งการเลือกของของเหลว fluralaner บนแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์
การขาดเป้าหมาย: การไม่อนุรักษ์ของช่อง GABA/GLUCL
ในฐานะที่เป็น prokaryotes แบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์ไม่พบว่ามียีนที่คล้ายคลึงกันสำหรับตัวรับ GABA หรือช่อง Glucl ในจีโนมของพวกเขา การจัดลำดับจีโนมทั้งหมดแสดงให้เห็นว่าเครือข่ายการเผาผลาญของ Beggiatoa spp และ Thioploca spp. ส่วนใหญ่รวมถึงซัลเฟอร์ oxidase (เช่น SQR, SDH), ไนเตรต reductase (NAR) และ ATP synthase แต่ขาดยีนที่เกี่ยวข้องกับตัวรับสารสื่อประสาท ดังนั้น Frellana จึงไม่สามารถรบกวนการเผาผลาญของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์โดยการจับกับช่อง GABA/glucl
ความเป็นอิสระของเส้นทางการเผาผลาญ: ไม่มีการข้าม - ระหว่างการออกซิเดชั่นซัลเฟอร์และการส่งสัญญาณประสาท
การเผาผลาญพลังงานของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์นั้นขึ้นอยู่กับการเกิดออกซิเดชันของซัลไฟด์อนินทรีย์และห่วงโซ่การขนส่งอิเล็กตรอนของพวกเขาไม่คล้ายกับระบบประสาทยูคาริโอต ตัวอย่างเช่นระบบซัลเฟอร์ oxidase (SQR, DSR, APR) ของ Sulfurimonas denitrificans ไม่มีโครงสร้างที่คล้ายคลึงกับโปรตีนเป้าหมาย Fluralaner และการควบคุมการเผาผลาญของมันผ่านการเผาผลาญซัลเฟอร์เมแทบอลิซึม ดังนั้น Frellana จึงไม่มีผลโดยตรงต่อกิจกรรมของเอนไซม์สำคัญของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์
การตรวจสอบความปลอดภัยทางนิเวศวิทยา: การยอมรับจุลินทรีย์ที่ไม่ใช่เป้าหมาย
Laboratory simulation experiments have shown that sulfur oxidizing bacteria (such as Thiobacillus denitrificans) have no significant difference in growth rate compared to the control group in the culture medium containing Fluralaner (10 mg/L) (p>0.05) และอัตราการเกิดออกซิเดชันของซัลไฟด์ (วัดโดยการผลิต SO ₄²⁻) จะไม่ถูกยับยั้ง ในทางตรงกันข้ามโลหะหนัก (เช่น Cu ²⁺, 0.1 mg/L) สามารถยับยั้งกิจกรรมการเกิดออกซิเดชันของซัลเฟอร์ได้อย่างสมบูรณ์ยืนยันความเป็นพิษต่ำของ fluralaner ไปยังจุลินทรีย์ที่ไม่ใช่เป้าหมาย นอกจากนี้การทดลองภาคสนามแสดงให้เห็นว่าการประยุกต์สารละลาย Fluralanerการขับถ่ายของสุนัขไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อโครงสร้างชุมชนของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์ดิน (การเปลี่ยนแปลงดัชนีแชนนอน<5%), further supporting its ecological safety.
แอปพลิเคชันและข้อ จำกัด ที่มีศักยภาพ
สถานการณ์ที่เป็นไปได้สำหรับการควบคุมแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์
แม้ว่า Fluralaner จะไม่มีผลยับยั้งโดยตรงต่อแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์ แต่ความเป็นพิษที่เลือกสรรนั้นก็ให้แนวคิดสำหรับการพัฒนาเทคโนโลยีการควบคุมจุลินทรีย์ใหม่ ตัวอย่างเช่น:
Bioremediation: ในการรักษาซัลไฟด์ที่มีน้ำเสียอุตสาหกรรม Fluralaner สามารถเลือกฆ่าปรสิต (เช่นตัวอ่อนเห็บ) ในขณะที่ยังคงรักษากิจกรรมของแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์เพื่อให้ได้ชัยชนะ -
การใช้งานทางการเกษตร: ในฟาร์มปศุสัตว์และสัตว์ปีก, fluralaner สามารถลดการติดเชื้อปรสิตของสัตว์ลดการผลิตซัลไฟด์ (เช่นการปล่อย H ₂ S ที่เกิดจากการติดเชื้อในลำไส้ของลำไส้) และปรับปรุงสภาพแวดล้อมการทำงานของแบคทีเรียออกซิไดซ์
ข้อ จำกัด : ผลกระทบทางอ้อมของการยับยั้งการเผาผลาญ
ควรสังเกตว่า fluralaner อาจส่งผลกระทบทางอ้อมต่อแบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์โดยการเปลี่ยนแปลงปฏิสัมพันธ์ของจุลินทรีย์โฮสต์ ตัวอย่างเช่นใน Koalas (phascolarctos cinereus), การรักษา fluralaner สำหรับการติดเชื้อในหิด (Sarcoptes scabiei) ส่งผลให้แบคทีเรียออกซิไดซ์ซัลเฟอร์เพิ่มขึ้นในผิวหนัง (จาก 12% เป็น 18%) ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับการปรับปรุงสภาพแวดล้อมของผิว เอฟเฟกต์ทางอ้อมประเภทนี้จะต้องมีการอธิบายเพิ่มเติมผ่านการวิเคราะห์ OMIC หลายครั้ง
อาการไม่พึงประสงค์
Fluralaner เป็นสารประกอบที่อยู่ในระดับของ isoxazolines ส่วนใหญ่ใช้สำหรับการควบคุมปรสิตภายนอกของสัตว์เลี้ยงเช่นสุนัขและแมวเช่นหมัดและเห็บ รูปแบบปริมาณของเหลว (เช่นสารละลายในช่องปากหรือหยดเฉพาะ) ใช้กันอย่างแพร่หลายในการปฏิบัติทางคลินิกสัตวแพทย์เนื่องจากการบริหารที่สะดวก อย่างไรก็ตามเช่นเดียวกับยาเสพติดทั้งหมดสารละลาย Fluralanerอาจทำให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้เป็นเวลานานหรือไม่เหมาะสม
อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไป
การตอบสนองทางระบบประสาท
แรงสั่นสะเทือนและ ataxia แสดงออกว่าไม่รุนแรงถึงปานกลางโดยเฉพาะอย่างยิ่งในระยะแรกหลังการบริหาร Ataxia โดดเด่นด้วยการเดินที่ไม่มั่นคงและการประสานงานลดลง ยาไอโซซิซลีนอาจไม่ส่งผลกระทบต่อตัวรับ GABA โดยเฉพาะในระบบประสาทส่วนกลางของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม (CNS) แม้ว่าการเลือกของพวกเขาจะต่ำกว่าผลกระทบต่อปรสิตมาก อย่างไรก็ตามปริมาณที่มากเกินไปการบริหารบ่อยครั้งอายุสัตว์เลี้ยง (สัตว์เล็กหรือผู้สูงอายุมีความไวมากกว่า) หรือการปรากฏตัวของความผิดปกติทางระบบประสาทที่อาจเกิดขึ้น (เช่นโรคลมชัก) โรคลมชักเป็นอาการที่หายาก แต่รุนแรงซึ่งโดดเด่นด้วยอาการชัก clonic tonic ทั่วไปซึ่งอาจใช้เวลาไม่กี่นาทีถึงชั่วโมง
ปฏิกิริยาทางเดินอาหาร
การอาเจียนและท้องเสียอาจเกิดขึ้นภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากการบริหารอาจมาพร้อมกับความอยากอาหารลดลง เป็นเพราะยากระตุ้นโดยตรงเยื่อบุระบบทางเดินอาหารหรือเปิดใช้งานการสะท้อนกลับศูนย์กลาง แต่การบริหารการกลืนอย่างรวดเร็ว (การผสมน้ำลายไม่เพียงพอ) หรือความเข้มข้นของยาสูง นอกจากนี้ยังอาจมีอาการไม่สบายท้องเล็กน้อยท้องอืดหรืออุจจาระนุ่ม ควรได้รับการจัดการในปริมาณที่แบ่งออกหรือทานอาหารเพื่อลดอัตราการเกิด
ผิวหนังและอาการแพ้
อาการคันที่มีการแปลหรือเป็นระบบ, สีแดงผิวหนัง, อาจมาพร้อมกับพฤติกรรมการเกา อาการแพ้หรือการระคายเคืองยาต่อรูขุมขนผิวหนัง ความทุกข์ทางเดินหายใจเฉียบพลันเยื่อเมือกซีดและการกระแทกอาจเกิดขึ้นได้เช่นกันต้องได้รับการรักษาฉุกเฉิน ส่วนใหญ่เป็นเพราะสัตว์เลี้ยงแพ้ยาไอโซซิซลีนหรือสารเพิ่มปริมาณ (เช่นโพรพิลีนไกลคอล)
ความเป็นพิษของตับและไต
เอนไซม์ตับที่เพิ่มขึ้นจะปรากฏว่าเป็นการยกระดับที่ไม่มีอาการของเซรั่มอะลานีนอะมิโนทรานสเฟอเรส (ALT) หรือแอสปาร์เตต aminotransferase (AST) อย่างไรก็ตามขอแนะนำให้ทดสอบฟังก์ชั่นตับเป็นประจำเป็นเวลานาน - ยาคำ การบาดเจ็บของไตเฉียบพลัน (หายาก) โดดเด่นด้วย polyuria, oliguria หรือ hematuria พร้อมด้วย creatinine ในเลือดสูง มันอาจเกี่ยวข้องกับผลกระทบที่เป็นพิษของสารเมตาบอไลต์ยาในหลอดไต การแพ้ยาหรือสารเพิ่มปริมาณ (เช่นโพรพิลีนไกลคอล)
ป้ายกำกับยอดนิยม: โซลูชัน Fluralaner, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย