แคปซูล Liraglutideเป็นอะนาล็อกอะนาล็อกที่สังเคราะห์ขึ้นของ glucagon ของมนุษย์เช่นเปปไทด์ -1 (glp -1) . การเปลี่ยนแปลงของโครงสร้างโมเลกุลส่วนใหญ่รวมถึงสองจุดต่อไปนี้ Lysine . การเปลี่ยนแปลงระดับโมเลกุลนี้ไม่เพียง แต่จะรักษาและยืดเวลาการผูกพันระหว่างผลิตภัณฑ์ acylation และโปรตีนเท่านั้น แต่ยังเอาชนะข้อเสียของการย่อยสลาย GLP ได้อย่างมีนัยสำคัญ .
ผลิตภัณฑ์ของเรา
ข้อมูลเพิ่มเติมของสารเคมี:
ผลิตภัณฑ์ของเรา
Liraglutide +. Coa
การกระทำทางเภสัชวิทยา
แคปซูล Liraglutideเป็น glucagon ของมนุษย์ acylated เช่นเปปไทด์ -1 (glp -1) ตัวรับ agonist ด้วย 97% ของลำดับกรดอะมิโนของมัน homologous กับ glp มนุษย์ endogenous -1 (7-37) มากกว่า 20% ของ glp ภายนอกทั้งหมด -1 ในเลือด . คล้ายกับ glp -1 ({7-37), liraglutde สามารถเปิดใช้งาน glp -1 เซลล์เบต้า .
เมื่อความเข้มข้นของกลูโคสเพิ่มขึ้น liraglutde สามารถเพิ่ม adenosine monophosphate (CAMP) ภายในเซลล์ซึ่งนำไปสู่การปลดปล่อยอินซูลิน . เมื่อความเข้มข้นของกลูโคสในเลือดลดลงและมีแนวโน้มที่จะเป็นปกติการหลั่งอินซูลินจะลดลง ลักษณะ . กลไกของระดับน้ำตาลในเลือดลดลงยังเกี่ยวข้องกับการล้างกระเพาะอาหารล่าช้า .}
GLP -1 เป็นตัวควบคุมทางสรีรวิทยาของการบริโภคความอยากอาหารและแคลอรี่และ glp -1 ตัวรับมีอยู่ในหลายภูมิภาคของสมองที่เกี่ยวข้องกับการควบคุมความอยากอาหาร . ในการทดลองสัตว์ Hypothalamus . แม้ว่า Liraglutde จะเปิดใช้งานเซลล์ประสาทในบริเวณสมองที่รู้จักกันในการควบคุมความอยากอาหาร
ผลกระทบทางเภสัชจลนศาสตร์
ผลกระทบของ Liraglutde ใช้เวลา 24 ชั่วโมงและสามารถปรับปรุงการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้โดยการลดการอดอาหารและน้ำตาลในเลือดในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 .}
ในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 การบริหาร Rilalutide เพียงครั้งเดียวสามารถสังเกตได้ว่าอัตราการหลั่งอินซูลินเพิ่มขึ้นในลักษณะที่ขึ้นกับความเข้มข้นของกลูโคส (รูปที่ 4) .}
รูปที่ . 4 อัตราการหลั่งอินซูลินเฉลี่ย (ISR) และความเข้มข้นของกลูโคสในระหว่างการแช่กลูโคสแบบขั้นตอนในผู้ป่วยโรคเบาหวานชนิดที่ 2 (n =10) หลังจากได้รับ 7. 5 ug/kg (ประมาณ 0.7 mg)
ปฏิกิริยาระหว่างยา
การศึกษาในหลอดทดลองได้ยืนยันว่าโอกาสในการมีปฏิสัมพันธ์ระหว่างเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างแคปซูล Liraglutideและสารที่ใช้งานอื่น ๆ ที่เกี่ยวข้องกับ cytochrome p450 และการจับโปรตีนในพลาสมานั้นต่ำมาก . ความล่าช้าเล็กน้อยในการล้างกระเพาะอาหารที่เกิดจาก liraglutde อาจส่งผลต่อการดูดซึมยาอื่น ๆ ที่เกิดขึ้นในเวลาเดียวกัน ปริมาณ .
1. Warfarin และอนุพันธ์ coumarin อื่น ๆ
ความเป็นไปได้ของการมีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่าง liraglutde และส่วนผสมที่ใช้งานกับความสามารถในการละลายที่ไม่ดีหรือดัชนีการรักษาแคบ (เช่น warfarin) ไม่สามารถตัดออกได้ . ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยา coumarin
2. พาราเซตามอล
Liraglutde ไม่ได้เปลี่ยนการเปิดรับโดยรวมหลังจากยาพาราเซตามอล 1,000 มก. . ความเข้มข้นสูงสุด (cmax) ของยาพาราเซตามอลลดลง 31%ในขณะที่เวลาเฉลี่ยถึงสูงสุด {{4}
3. atorvastatin
Liraglutide ไม่ได้สร้างการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในการได้รับแสงโดยรวมหลังจากยา atorvastatin 40 มก. . ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องปรับปริมาณเมื่อใช้ atorvastatin ร่วมกับผลิตภัณฑ์นี้ . ถึงจุดสูงสุด (tmax) ขยายจาก 1 ชั่วโมงเป็น 3 ชั่วโมง .
4. griseomycin
Liraglutde ไม่ได้เปลี่ยนการเปิดรับโดยรวมหลังจากการบริหารเพียงครั้งเดียวของ 500 มก. ของ gibberellin . ความเข้มข้นสูงสุด (cmax) ของ oxytetracycline เพิ่มขึ้น 37%ในขณะที่เวลาเฉลี่ยในการลดลง ต้องการการปรับขนาดยา .
5. ดิจอกซิน
digoxin 1 มก. 1 มก. รวมกับ liraglutde สามารถลดพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของดิจอกซินได้ 16% และ cmax ลง 31% . tmax ขยายจาก 1 ชั่วโมงเป็น 1 . 5 ชั่วโมง {{7}
6. lisinopril
lisinopril ขนาด 20 มก. รวมกับ liraglutde สามารถลดพื้นที่ใต้เส้นโค้ง (AUC) ของ lisinopril ได้ 15%และ 16%และความเข้มข้นสูงสุด (CMAX) 27%ตามลำดับ . ผลลัพธ์ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดของ lisinopril .
9. ข้อห้ามเข้ากันได้
สารที่เพิ่มเข้ามาในผลิตภัณฑ์นี้อาจทำให้เกิดการเสื่อมสภาพของ liraglutde . โดยไม่ต้องทำการศึกษาข้อห้ามความเข้ากันได้ผลิตภัณฑ์นี้ไม่ควรผสมกับยาอื่น ๆ .}
7. ยาคุมกำเนิด
หลังจากการบริหารยาเม็ดยาคุมกำเนิดเพียงครั้งเดียว Liraglutde ลดความเข้มข้นสูงสุด (cmax) ของ ethinylestradiol และ levonorgestrel 12% และ 13% ตามลำดับ . {{4} {{4 {4 ผลกระทบต่อการสัมผัสโดยรวมต่อ ethinylestradiol หรือ levonorgestrel . ดังนั้นการรวมกันของ liraglutde จึงไม่คาดว่าจะส่งผลกระทบต่อประสิทธิภาพการคุมกำเนิดของยาคุมกำเนิดในช่องปาก
8. dexmedetomidine อินซูลิน
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานประเภท 2, 0 . 5U/kg อินซูลิน detemir (ขนาดเดียว) และ 1.8 มก. linaglutide (สถานะคงที่) ถูกฉีดลงใต้ผิวหนังและไม่มีการทำงานร่วมกันทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง linaglutide และอินซูลิน detemir
ประวัติโดยย่อของรายการ
Lilalutide พัฒนาโดย Danmino และ Nordisk ได้รับการอนุมัติให้จดทะเบียนในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาในเดือนกรกฎาคม 2552 และมกราคม 2010 ตามลำดับและในประเทศจีนใน 2011. ได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมการอาหารและยาสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 สำหรับผู้ใหญ่
เมื่อวันที่ 4 ธันวาคม 2563 องค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกาได้อนุมัติ Liraglutde สำหรับการรักษาโรคอ้วนในวัยรุ่นอายุ 12 ถึง 17 ปีด้วยน้ำหนักตัว 60 กิโลกรัมหรือมากกว่าหรือ BMI มากกว่าหรือเท่ากับ 30 กิโลกรัม· m -2.
เมื่อวันที่ 30 มีนาคม 2566, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . ซึ่งเป็น บริษัท ย่อยที่เป็นเจ้าของทั้งหมดของ East China Pharmaceutical ได้รับใบรับรองการลงทะเบียนยาเสพติด ผู้ป่วยโรคเบาหวานประเภท 2 ที่ควบคุมระดับน้ำตาลในเลือดได้รับการอนุมัติ . (หมายเลขอนุมัติยา: การอนุมัติผลิตภัณฑ์การแพทย์แห่งชาติ No . S20233109, การอนุมัติผลิตภัณฑ์การแพทย์แห่งชาติ NO . S20233110) ชื่อผลิตภัณฑ์ 3ml: 18 มก. (แกนปากกา) .
เมื่อวันที่ 12 กรกฎาคม 2023, Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co ., Ltd . ได้รับ "ใบรับรองการลงทะเบียนยา" ที่ได้รับการอนุมัติจากการบริหารผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์แห่งชาติ (NMPA) หมายเลข: การอนุมัติการบริหารผลิตภัณฑ์การแพทย์แห่งชาติ No . S20233109, การอนุมัติการบริหารผลิตภัณฑ์การแพทย์แห่งชาติ No . S20233110), ชื่อผลิตภัณฑ์: Lirupine ®, ข้อมูลจำเพาะ: 3ML: 18 มก. 3ml: 18 มก. (แกนปากกา)
ความท้าทายและโอกาสในการพัฒนาสูตรแคปซูล
ความท้าทายในการพัฒนา
เทคโนโลยีการกำหนด: การพัฒนาสูตร Liraglutde จำเป็นต้องแก้ปัญหาการปลดปล่อยและการดูดซับยาที่มีเสถียรภาพในระบบทางเดินอาหาร . เทคนิคการกำหนดพิเศษเช่นการเคลือบลำไส้และเทคโนโลยีปั๊มออสโมติก
การทดลองทางคลินิก: การทดลองทางคลินิกใหม่จำเป็นต้องมีการตรวจสอบประสิทธิภาพความปลอดภัยและความทนทานของสูตรแคปซูล . การทดลองทางคลินิกควรรวมถึงปริมาณที่แตกต่างกันสูตรการใช้ยาที่แตกต่างกันและการศึกษาความปลอดภัยระยะยาว .}}}
การแข่งขันในตลาด: ปัจจุบันตลาดการฉีด Liraglutde ค่อนข้างเติบโตและสูตรแคปซูลจำเป็นต้องเผชิญกับการแข่งขันจากการฉีด .} เราจำเป็นต้องชนะส่วนแบ่งการตลาดผ่านกลยุทธ์การสร้างความแตกต่างเช่นความสะดวกสบายของยาการปฏิบัติตามผู้ป่วย ฯลฯ .}}}
โอกาสในการพัฒนา
ความสะดวกในการใช้ยา: สูตรแคปซูลนั้นสะดวกกว่าในการจัดการเมื่อเทียบกับการฉีดซึ่งสามารถปรับปรุงการปฏิบัติตามกฎระเบียบของผู้ป่วย . สำหรับผู้ป่วยที่กลัวหรือไม่สะดวกกับการฉีดสูตรแคปซูลอาจเป็นตัวเลือกที่ดีกว่า .}}}}}
ความต้องการของตลาด: ด้วยจำนวนผู้ป่วยที่เป็นโรคเบาหวานและโรคอ้วนที่เพิ่มขึ้นความต้องการยาลดระดับน้ำตาลในเลือดและการลดน้ำหนักใหม่ก็เพิ่มขึ้นเช่นกัน . หากการกำหนด Liraglutde ได้รับการพัฒนาอย่างประสบความสำเร็จ
การสนับสนุนนโยบาย: การสนับสนุนที่เพิ่มขึ้นของรัฐบาลสำหรับอุตสาหกรรมยาชีวภาพได้จัดทำสภาพแวดล้อมนโยบายที่ดีสำหรับการพัฒนาของแคปซูล Liraglutideสูตร . สูตรแคปซูลอาจลดภาระทางการเงินของผู้ป่วยและปรับปรุงการเข้าถึงยาผ่านการรวมไว้ในแคตตาล็อกประกันสุขภาพและวิธีการอื่น ๆ .
ป้ายกำกับยอดนิยม: Liraglutide Capsule, ซัพพลายเออร์, ผู้ผลิต, โรงงาน, ขายส่ง, ซื้อ, ราคา, ราคา, จำนวนมาก, ขาย