GLP-1ถูกเข้ารหัสโดยยีนกลูคากอน (GCG) และแยกออกโดยโปรตีเอส PC1/3 เพื่อสร้างรูปแบบที่ออกฤทธิ์สองรูปแบบ: GLP-1 (7-36) เอไมด์ (80%) และ GLP-1 (7-37) (20%) แบบแรกเป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์หลัก ในขณะที่แบบหลังมีฤทธิ์ทางชีวภาพหลังการกระตุ้นด้วย อย่างไรก็ตาม GLP-1 ตามธรรมชาติมีจุดอ่อนร้ายแรง: DPP-4 สามารถแยกและปิดใช้งานได้ง่ายที่ตำแหน่งอะลานีนที่ปลาย N 2 โดยมีครึ่งชีวิตในพลาสมาน้อยกว่า 2 นาที นอกจากนี้ยังสามารถล้างไตได้อย่างรวดเร็วอีกด้วย "ความบกพร่องแต่กำเนิด" นี่เองที่ทำให้ต้องอาศัยกลยุทธ์ด้านยาหลักๆ สองประการ ได้แก่ GLP-1 receptor agonists (GLP-1 RAs) ซึ่งต้านทานการย่อยสลาย DPP-4 ผ่านการดัดแปลงโครงสร้าง สารยับยั้ง DPP-4 - ยืดอายุการทำงานของ GLP-1 ภายนอกโดยการยับยั้งเอนไซม์ที่ย่อยสลาย
1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) API (ผงบริสุทธิ์)
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-1-187
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
สูตรโมเลกุล: C151H228N40O47
น้ำหนักโมเลกุล: 3355.67
ผู้ผลิต: โรงงาน BLOOM TECH อู๋ซี
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, อังกฤษ, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
เรามี GLP-1 โปรดดูที่เว็บไซต์ต่อไปนี้สำหรับข้อมูลจำเพาะโดยละเอียดและข้อมูลผลิตภัณฑ์
ผลิตภัณฑ์:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-การวิจัย-only/glp-1-7-37-peptide.html
การบำบัดด้วยยีน GLP-1 ครั้งแรกของโลกได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางคลินิกได้
เมื่อวันที่ 11 พฤษภาคม 2026 Fractyl Health ประกาศว่าบริษัทได้รับการอนุมัติสำหรับการสมัครทดลองทางคลินิกในเนเธอร์แลนด์ และจะเปิดตัวยาตัวเลือกตัวแรก RJVA-001 บนแพลตฟอร์มยีนบำบัด Rejuvea Smart GLP-1 /การทดลองทางคลินิกในมนุษย์ครั้งแรก
RJVA-001 เป็นการบำบัดด้วยยีนที่กำหนดเป้าหมายครั้งเดียว-สำหรับเบต้าเซลล์ตับอ่อน ซึ่งสามารถบรรลุการหลั่งทางสรีรวิทยาของ GLP-1 ด้วยการได้รับสารอาหารในตับอ่อน และคาดว่าจะหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงต่างๆ ที่เกิดจากความเข้มข้นของการไหลเวียนของยาที่มากเกินไปในการบำบัดด้วย GLP-1 แบบเป็นระบบ ยาจะถูกฉีดเข้าสู่เนื้อเยื่อตับอ่อนโดยตรงผ่านเทคโนโลยีส่องกล้องอัลตราซาวนด์ที่มีการบุกรุกน้อยที่สุด โดยอาศัยสัญญาณขนส่งและโปรโมเตอร์อินซูลินของมนุษย์ที่บริษัทพัฒนาและดัดแปลงเองของบริษัท เพื่อกระตุ้นการหลั่ง GLP-1 ในเซลล์เกาะเล็กเกาะน้อยของตับอ่อนที่ถูกแปลงสภาพหลังการให้นม
RJVA-001 เป็นยีนบำบัดที่เกี่ยวข้องกับอะดีโนอะดีโน (AAV) ตัวแรกของโลกสำหรับโรคเบาหวานประเภท 2 ที่เข้าสู่ระยะทางคลินิก และยังเป็นยีนบำบัด GLP-1 ตัวแรกของโลกที่เข้าสู่ระยะทางคลินิก บริษัทวางแผนที่จะดำเนินการบริหารจัดการผู้ป่วยรายแรกของ RJVA-001 ให้เสร็จสิ้นในช่วงครึ่งหลังของปี 2569 และเผยแพร่ข้อมูลการวิจัยเบื้องต้น
การเข้าซื้อกิจการตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ GLP-1 ที่ออกฤทธิ์ยาวนานเป็นพิเศษของไฟเซอร์ ได้รับการอนุมัติให้ทำการทดลองทางคลินิกในประเทศจีนเป็นครั้งแรก
เมื่อวันที่ 12 พฤษภาคม พ.ศ. 2569 เว็บไซต์อย่างเป็นทางการของศูนย์ประเมินยาแห่งชาติจีน (CDE) ประกาศว่ายาใหม่ประเภท 1 ของไฟเซอร์ PF-08653944 แบบฉีดได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางคลินิกในการควบคุมน้ำหนักในระยะยาวสำหรับผู้ใหญ่ โดยมีดัชนีมวลกายเริ่มต้น (BMI) อยู่ที่ 228 กิโลกรัม/ตารางเมตร (โรคอ้วน) หรือ 224 กิโลกรัม/ตารางเมตร (น้ำหนักเกิน) และมีอาการแทรกซ้อนที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนักอย่างน้อยหนึ่งรายการ (เช่น น้ำตาลในเลือดสูง ความดันโลหิตสูง ไขมันในเลือดสูง หยุดหายใจขณะหลับอุดกั้น โรคหัวใจและหลอดเลือด ฯลฯ) โดยพิจารณาจากการควบคุมอาหารและการออกกำลังกายที่เพิ่มขึ้น ข้อมูลสาธารณะแสดงให้เห็นว่านี่เป็นครั้งแรกที่ PF-08653944 ได้รับการอนุมัติทางคลินิกในประเทศจีน
ใช้
ประการแรก การส่งเสริมการหลั่งอินซูลินขึ้นอยู่กับกลูโคส ตัวรับ GLP-1 ซึ่งออกฤทธิ์บนพื้นผิวของเซลล์เบตาตับอ่อนจะกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณ cAMP PKA ซึ่งช่วยเพิ่มการสังเคราะห์และการปลดปล่อยอินซูลิน สิ่งสำคัญคือผลการส่งเสริมนี้ขึ้นอยู่กับระดับน้ำตาลในเลือดอย่างเคร่งครัด โดยออกแรงเฉพาะเมื่อน้ำตาลในเลือดสูงกว่า 5 มิลลิโมล/ลิตร และหยุดโดยอัตโนมัติเมื่อน้ำตาลในเลือดเป็นปกติ ดังนั้นการใช้ GLP-1RA เพียงอย่างเดียวแทบจะไม่ทำให้เกิดภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ ซึ่งเป็นข้อได้เปรียบด้านความปลอดภัยหลักเมื่อเปรียบเทียบกับยาซัลโฟนิลยูเรีย
ประการที่สองยับยั้งการหลั่งกลูคากอน โดยออกฤทธิ์ต่อเซลล์อัลฟ่าในตับอ่อนที่อยู่ติดกันผ่านการหลั่งพาราคริน จะยับยั้งการปล่อยกลูคากอน ลดการสลายไกลโคเจนในตับและการสร้างกลูโคโนเนซิส และลดน้ำตาลในเลือดจากปลาย "โอเพ่นซอร์ส" ได้อย่างทำงานร่วมกัน
ประการที่สาม ชะลอการล้างข้อมูลในกระเพาะอาหาร ออกฤทธิ์ต่อเซลล์ผนังกระเพาะอาหารและเส้นใยอวัยวะประสาทเวกัส ซึ่งช่วยชะลออัตราการระบายสารในกระเพาะอาหารลงสู่ลำไส้เล็กส่วนต้นได้อย่างมาก กลไกนี้ไม่เพียงแต่ทำให้น้ำตาลในเลือดภายหลังตอนกลางวันเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็วเท่านั้น แต่ยังช่วยยืดอายุความอิ่มทางกาย ทำให้เป็นหนึ่งในผู้มีส่วนสำคัญในการลดน้ำหนัก
