เชิงนามธรรม
กลุ่มวิจัยของศาสตราจารย์ Wang Qingmin แห่งมหาวิทยาลัย Nankai ได้พัฒนาสารประกอบไดฟลูออโรไวนิลไซเลนชนิดใหม่ ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อราได้ดีเยี่ยมต่อโรคพืช เช่น Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla และ Fusarium graminearum ด้วยการใช้ความแตกแยกของเอมีนเพื่อทดแทนเอสเทอร์ของกรดไซลานอลโบโรนิก ซึ่งทำลายข้อจำกัดที่อาจเกิดขึ้นจากการเกิดออกซิเดชันสูง วิธีการสังเคราะห์จึงเป็นมิตรกับสิ่งแวดล้อมและสามารถปรับขนาดได้ การวิจัยแสดงให้เห็นว่าสารประกอบบางชนิดมีอัตราการยับยั้งมากกว่า 60% ต่อ Botrytis cinerea ที่ความเข้มข้น 50 μ g/mL โดยมีค่า EC50 ดีกว่าหรือเทียบเท่ากับสารกำจัดเชื้อราในเชิงพาณิชย์ ซึ่งเป็นแนวทางใหม่สำหรับการพัฒนาสารฆ่าเชื้อรา
ความก้าวหน้าทางเทคนิค
ตามเว็บไซต์ของจีนของ World Agrochemical Network เชื้อราที่ทำให้เกิดโรคพืชเป็นภัยคุกคามที่สำคัญต่อความมั่นคงทางอาหาร ระบบนิเวศ และการดำรงชีวิตของมนุษย์ทั่วโลก การควบคุมสารเคมีสีเขียวเป็นวิธีการหลักและมีประสิทธิภาพที่สุดในการป้องกันและควบคุมเชื้อรา การขาดแคลนสารประกอบตะกั่วใหม่สำหรับสารฆ่าเชื้อราเป็นปัญหาคอขวดหลักในการพัฒนาในปัจจุบัน ดังนั้นการค้นพบสารประกอบตะกั่วและเป้าหมายใหม่ที่มีประสิทธิภาพจึงมีความสำคัญอย่างยิ่ง
Core parameters: Antibacterial rate>60% ที่ 50 μ g/mL มีค่า EC50 ดีกว่าสารกำจัดเชื้อราเชิงพาณิชย์
อะตอมของฟลูออรีนมีรัศมีเล็ก มีอิเล็กโตรเนกาติวีตี้สูง และมีความสามารถในการจับกับอะตอมของคาร์บอนสูง การแนะนำองค์ประกอบของฟลูออรีนเข้าไปในโมเลกุลที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพสามารถปรับปรุงความเป็นกรด ความสามารถในการละลายไขมัน และความคงตัวขององค์ประกอบได้อย่างมีนัยสำคัญ จึงเพิ่มความสามารถในการจับกับตัวรับหรือเอนไซม์ที่เป็นเป้าหมาย ปรับปรุงประสิทธิภาพการขนส่งโมเลกุล และป้องกันการหยุดการทำงานของเมตาบอลิซึม ซึ่งจะเป็นการเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพ
อนุพันธ์ของซิลิคอนมีความสำคัญในฐานะวัตถุดิบหลักในสาขาที่เกี่ยวข้อง แต่ศักยภาพในการออกซิเดชันสูงของไซลานอลเอสเทอร์ของกรดซิลิคอนโบโรนิกจะจำกัดการใช้งานของพวกมันในการเร่งปฏิกิริยาด้วยแสงด้วยแสง วิธีการแบบดั้งเดิมอาศัยรีเอเจนต์นิวคลีโอฟิลิกเพื่อลดศักยภาพ ในขณะที่อนุมูลเอมีนซึ่งเป็นกลยุทธ์ที่เป็นนวัตกรรมใหม่ แสดงให้เห็นถึงศักยภาพในการกระตุ้นพันธะ Si-B ซึ่งเป็นแนวทางใหม่สำหรับการสังเคราะห์สีเขียว อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบัน ชิ้นส่วนที่มีซิลิคอนและไดฟลูออโรอีนมีอยู่อย่างอิสระในสารประกอบส่วนใหญ่ และการนำทั้งสองอย่างเข้าไปในโมเลกุลเดียวกันจะทำให้เกิดมุมมองการวิจัยใหม่สำหรับเคมีทางการแพทย์
เพื่อตอบสนองต่อปัญหาคอขวดของการขาดแคลนสารประกอบตะกั่วชนิดใหม่สำหรับยาฆ่าเชื้อรา กลุ่มวิจัยของศาสตราจารย์ Wang Qingmin ที่มหาวิทยาลัย Nankai ใช้ซิลิคอน-พีนัลเอสเทอร์ที่มีกรดโบโรนิกเป็นวัตถุดิบเป็นวัตถุดิบ และทะลุขีดจำกัดศักยภาพในการเกิดออกซิเดชันที่สูงด้วยกลยุทธ์การถ่ายโอนอนุมูลอิสระเพื่อสังเคราะห์ชุดสารประกอบไดฟลูออโรไวนิลไซเลน การทดลองทางชีววิทยาเพิ่มเติมยืนยันว่าสารประกอบเป้าหมายหลายรายการมีฤทธิ์ต้านเชื้อราที่ดีเยี่ยมต่อโรคพืช เช่น Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla และ Fusarium graminearum
ผลการวิจัยที่เกี่ยวข้องได้รับการตีพิมพ์ใน Chinese Chemical Letters (DOI: 10.1016/j.clet. 2025.111940) วิธีนี้มีวิธีสังเคราะห์ที่เรียบง่าย เป็นมิตรต่อสิ่งแวดล้อม และอ่อนโยน มีสารตั้งต้นที่หลากหลาย เข้ากันได้กับกลุ่มฟังก์ชันหลายกลุ่มและโครงสร้างผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ และสามารถขยายขนาดได้ในระดับกรัม
สารประกอบบางชนิดแสดงฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีต่อ Botrytis cinerea (ตารางที่ 1) และการวิเคราะห์ DFT และ MEP เปิดเผยความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างและกิจกรรม (รูปที่ 2)
การวิเคราะห์ DFT และ MEP พบว่าสารประกอบออกฤทธิ์สูงมีคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์เฉพาะตัว กล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบส่องกราดยืนยันการยับยั้งการเจริญเติบโตของเส้นใยได้อย่างมีประสิทธิภาพ
สรุป
The author developed a method for efficiently generating silicon-based free radicals and introducing difluoroene based fragments through the homolytic substitution reaction of silanol boronic acid esters using amine free radicals. This method can synthesize silicon containing difluoroalkenes on a large scale under mild conditions and exhibits excellent antifungal activity: the inhibition rate against pathogenic bacteria such as gray mold is>60% ที่ 50 μ g/mL และค่า EC50 ดีกว่าหรือเทียบเท่ากับสารกำจัดเชื้อราเชิงพาณิชย์ การคำนวณทางทฤษฎี (DFT/MEP) เผยให้เห็นคุณสมบัติทางอิเล็กทรอนิกส์ที่เป็นเอกลักษณ์ของสารประกอบที่มีฤทธิ์สูง และกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนแบบส่องกราดยืนยันการยับยั้งการเจริญเติบโตของเส้นใยอย่างมีประสิทธิผล งานนี้นำเสนอสารประกอบตะกั่วที่เป็นนวัตกรรมใหม่สำหรับการพัฒนาสารฆ่าเชื้อราชนิดใหม่ที่ได้รับการปรับให้เหมาะสมทางโครงสร้าง