ผงของเตตราเคน(เบสอิสระ) เป็นของแข็งผลึกสีขาวถึง-สีขาวนวล ซึ่งแสดงถึงรูปแบบต้นแบบของยาชาเฉพาะที่ที่มีเอสเทอร์- โครงสร้างโมเลกุลของมันขึ้นอยู่กับพี-เอสเทอร์ของกรดอะมิโนเบนโซอิกและมีความสามารถในการดูดไขมันที่รุนแรง ทำให้สามารถแทรกซึมเข้าไปในเปลือกไมอีลินและเยื่อหุ้มเซลล์ได้อย่างมีประสิทธิภาพ กลไกการออกฤทธิ์อยู่ที่การปิดกั้นช่องโซเดียมไอออนที่มีรั้วรอบขอบชิดของแรงดันไฟฟ้า-ของเซลล์ประสาท ทำให้เยื่อหุ้มเซลล์มีความเสถียร และด้วยเหตุนี้จึงยับยั้งการสร้างและการนำกระแสประสาท tetracaine รูปแบบนี้มีความเป็นด่างมากกว่าและมีความสามารถในการละลายน้ำต่ำมาก โดยปกติจะต้องละลายในสารละลายที่เป็นกรด (เช่น กรดไฮโดรคลอริก) เพื่อให้เกิดเกลือที่ละลายน้ำได้ก่อนจึงจะสามารถนำไปใช้ในการเตรียมการฉีดหรือสารละลายภายนอกได้ เนื่องจากเป็นยาชาที่มีฤทธิ์แรง ความเป็นพิษจึงสูงกว่าโพรเคนอย่างมาก ในระหว่างการใช้ ต้องควบคุมขนาดยาอย่างแม่นยำเพื่อป้องกันการเข้าสู่หลอดเลือดโดยไม่ได้ตั้งใจ ซึ่งอาจนำไปสู่ปฏิกิริยาเป็นพิษต่อระบบอย่างรุนแรง เช่น การกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง การชัก และภาวะซึมเศร้าของหัวใจและหลอดเลือด
|
|
|
|
|
|
|
|
มูลนิธิคุณสมบัติทางเคมีและความคงตัว
โครงสร้างโมเลกุลและลักษณะทางกายภาพ
ชื่อทางเคมีของ Tetracaine คือ 4-(butylamino)-benzoic acid-2-(dimethylamino)ethyl ester สูตรโมเลกุลคือ C₁₅H₂₄N₂O₂ โดยมีน้ำหนักโมเลกุล 264.36 Tetracaine รูปแบบผงเป็นผลึกสีขาวหรือผงผลึก ไม่มีกลิ่น มีรสขมเล็กน้อย และมีอาการชา สารนี้มีความเสถียรที่อุณหภูมิห้อง แต่ต้องได้รับการปกป้องจากอุณหภูมิ ความชื้น และแสงที่สูง จุดหลอมเหลวของมันคือ 41-45 องศา จุดเดือดอยู่ที่ประมาณ 389.4 องศา ความหนาแน่นคือ 1.044 g/cm³ และดัชนีการหักเหของแสงคือ 1.537 พารามิเตอร์ทางกายภาพเหล่านี้บ่งชี้ว่า tetracaine สามารถคงความเสถียรภายใต้สภาวะการเก็บรักษาปกติ (เช่น ปิดผนึกและในที่เย็นและแห้ง) เป็นเวลานาน แต่อุณหภูมิสูงอาจนำไปสู่การสลายตัวหรือการระเหย และจำเป็นต้องควบคุมอุณหภูมิการเก็บรักษาอย่างเข้มงวด
ความสามารถในการละลายและความคงตัวทางเคมี
Tetracaine สามารถละลายได้ง่ายในน้ำและแอลกอฮอล์ (เช่น เมทานอลและเอทานอล) แต่มีความสามารถในการละลายค่อนข้างต่ำในตัวทำละลายที่ไม่มีขั้ว- (เช่น อีเทอร์และเบนซีน) ความสามารถในการละลายน้ำคือ 156 มก./ลิตร (ไม่ได้ระบุอุณหภูมิ) ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความสามารถในการละลายน้ำปานกลาง ซึ่งสะดวกสำหรับการเตรียมสูตร ในแง่ของความเสถียรทางเคมี tetracaine มีความเสถียรในสภาพแวดล้อมที่แห้ง แต่อาจเร่งปฏิกิริยาออกซิเดชันหรือการไฮโดรไลซิสเมื่อดูดซับความชื้น ตัวอย่างเช่น รูปแบบของไฮโดรคลอไรด์ (สูตรโมเลกุล C₁₅H₂₅ClN₂O₂ น้ำหนักโมเลกุล 300.82) อาจดูดซับความชื้นและก่อตัวเป็นก้อนในสภาพแวดล้อมที่ชื้น ซึ่งส่งผลต่อผลการใช้งาน ดังนั้นจึงควรเก็บในที่ปิดสนิทและหลีกเลี่ยงการผสมกับวัตถุดิบอาหารเพื่อป้องกันการปนเปื้อนข้าม-
สภาพการจัดเก็บและการจัดการความเสถียร
สภาวะการเก็บรักษาผง Tetracaine ส่งผลโดยตรงต่อความเสถียร อุณหภูมิการจัดเก็บที่แนะนำคือ 2-8 องศา หากจำเป็นต้องเก็บรักษาในระยะยาว (เช่น มากกว่า 6 เดือน) แนะนำให้เก็บไว้ที่อุณหภูมิต่ำกว่า -20 องศา เพื่อชะลออัตราการย่อยสลาย ต้องปิดผนึกภาชนะจัดเก็บเพื่อป้องกันการผสมกับสารออกซิแดนท์ ฮาโลเจน เฮไลด์ ฯลฯ ซึ่งอาจก่อให้เกิดปฏิกิริยารุนแรง นอกจากนี้ ผง Tetracaine ยังไวต่อแสง และจำเป็นต้องเก็บไว้ในที่มืดเพื่อป้องกันปฏิกิริยาโฟโตไลซิสที่อาจนำไปสู่การย่อยสลายของสารออกฤทธิ์ การตรวจสอบสภาพแวดล้อมในการจัดเก็บ (เช่น อุณหภูมิและความชื้น) และการปิดผนึกบรรจุภัณฑ์เป็นประจำเป็นมาตรการสำคัญในการรับประกันความเสถียร
ความปลอดภัย: จากผลทางเภสัชวิทยาไปจนถึงความเสี่ยงต่อความเป็นพิษ
ผลทางเภสัชวิทยาและการประยุกต์ทางคลินิก
Tetracaine เป็นยาชาเฉพาะที่ที่มีฤทธิ์แรง ซึ่งปิดกั้นช่องโซเดียมที่ขึ้นกับแรงดันไฟฟ้า-บนเยื่อหุ้มเซลล์ประสาท ยับยั้งการไหลเข้าของโซเดียมไอออน ซึ่งขัดขวางการนำกระแสประสาทและทำให้เกิดผลในการดมยาสลบ ฤทธิ์ยาชาเฉพาะที่นั้นแรงกว่า procaine ถึง 10 เท่า แต่ก็มีพิษมากกว่าเช่นกัน (สูงกว่าประมาณ 10-20 เท่า) Tetracaine ใช้เป็นหลักในการดมยาสลบบริเวณดวงตา จมูก คอ และทางเดินปัสสาวะ เช่น การดมยาสลบที่กระจกตาในการผ่าตัดตา และการส่องกล้องในโสตศอนาสิกลาริงซ์วิทยา สูตรเกลือไฮโดรคลอไรด์ (เช่น การฉีดไฮโดรคลอริกเตตราเคน) เป็นของเหลวใสไม่มีสี โดยมีความเข้มข้นทั่วไป 0.1% - 2% ขีดจำกัดขนาดยาเดี่ยวจะแตกต่างกันไปขึ้นอยู่กับวัตถุประสงค์ (เช่น 40 มก. สำหรับการดมยาสลบที่พื้นผิวเยื่อเมือก และ 100 มก. สำหรับขีดจำกัดสูงสุดของการปิดกั้นการนำกระแสประสาท)
ปฏิกิริยาความเป็นพิษและกลไกการเป็นพิษ
ความเป็นพิษของเตตราเคนส่วนใหญ่เกิดจากการปิดกั้นช่องโซเดียมที่มีศักยภาพ- การใช้มากเกินไปหรือการฉีดเข้าไปในหลอดเลือดโดยไม่ตั้งใจอาจทำให้ความเข้มข้นของยาในเลือดสูงเกินไป ทำให้เกิดการกระตุ้นระบบประสาทส่วนกลาง (เช่น อาการวิงเวียนศีรษะ เวียนศีรษะ หนาวสั่น อาการสั่น ตื่นตระหนก) ความดันเลือดต่ำและหัวใจหยุดเต้น (เช่น ระบบหายใจล้มเหลว ความดันโลหิตลดลง) และในกรณีที่รุนแรง อาจมีอาการชักและโคม่า ข้อมูลความเป็นพิษเฉียบพลันของยาเตตราเคน (เช่น LD₅₀ สำหรับหนูที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำคือ 6 มก./กก. และสำหรับหนูที่ฉีดทางช่องท้องที่ 20 มก./กก.) บ่งชี้ว่ายาเตตราเคนเป็นสารที่เป็นพิษสูง และต้องมีการควบคุมขนาดยาและขั้นตอนการปฏิบัติงานอย่างเคร่งครัด นอกจากนี้ tetracaine อาจกระตุ้นให้เกิดอาการแพ้ (เช่น ผื่น ลมพิษ อาการบวมน้ำที่ใบหน้าหรือช่องปาก-) และอาจถึงขั้นเสียชีวิตอย่างกะทันหันในผู้ป่วยที่เป็นโรคภูมิแพ้ แม้ในระหว่างการดมยาสลบบนพื้นผิว ก็จำเป็นต้องมีความระมัดระวัง
ประชากรพิเศษและข้อจำกัดการใช้งาน
การใช้เตตราเคนในประชากรพิเศษควรระมัดระวัง ผู้ป่วยสูงอายุเนื่องจากการทำงานของตับและไตลดลงและความสามารถในการเผาผลาญลดลง ควรใช้ในปริมาณที่ลดลง เด็กอายุต่ำกว่า 5 ปีเนื่องจากน้ำหนักที่เบากว่าและระบบการเผาผลาญที่พัฒนาไม่สมบูรณ์ควรใช้ด้วยความระมัดระวัง สตรีมีครรภ์และให้นมบุตรจำเป็นต้องปรับขนาดยาเพื่อหลีกเลี่ยงผลกระทบต่อทารกในครรภ์หรือทารก นอกจากนี้ ห้ามใช้ยาเตตราเคนสำหรับผู้ที่แพ้ยา ผู้ที่มีความผิดปกติของตับหรือไตอย่างรุนแรง และผู้ป่วยที่มีอาการช็อกอย่างรุนแรง ในการผ่าตัดเกี่ยวกับโรคตา ควรหลีกเลี่ยงไม่ให้สารละลายเตตราเคนสัมผัสกับกระจกตาโดยตรง เพื่อป้องกันความเสียหายของเยื่อบุผิวกระจกตา
ขั้นตอนการปฏิบัติงานและการตอบสนองฉุกเฉิน




1. อุปกรณ์ป้องกันส่วนบุคคล (PPE)
เมื่อใช้ผงเตตราเคน จำเป็นต้องสวมหน้ากากป้องกัน แว่นตานิรภัยสารเคมี ถุงมือทนสารเคมี- (เช่น ยางไนไตรล์) และเสื้อคลุมห้องปฏิบัติการเพื่อป้องกันการสัมผัสผิวหนังโดยตรงหรือการหายใจเอาฝุ่นเข้าไป ทำงานในตู้ดูดควันหรือระบบไอเสียเฉพาะที่เพื่อให้แน่ใจว่าอากาศไหลเวียนและลดความเข้มข้นของเตตราเคนในอากาศ หลังการผ่าตัดควรทำความสะอาดผิวหนังและเสื้อผ้าอย่างทั่วถึงเพื่อหลีกเลี่ยงการระคายเคืองต่อผิวหนังหรือเยื่อเมือกจากสารตกค้าง
2. การจัดการการรั่วไหลในกรณีฉุกเฉิน
ในกรณีที่ผงคาร์โบเคนรั่วไหล ให้แยกบริเวณที่ปนเปื้อนทันที จำกัดการเข้าถึง และตัดแหล่งกำเนิดไฟ สำหรับการรั่วไหลเล็กน้อย ให้คลุมด้วยทรายหรือดินชื้นแล้วเก็บในภาชนะที่แห้ง สะอาด และมีฝาปิด สำหรับรอยรั่วขนาดใหญ่ เปียกด้วยน้ำ และรวบรวมและนำกลับมาใช้ใหม่โดยใช้{{1}เครื่องมือที่ไม่มีประกายไฟ หรือขนส่งไปยังสถานที่กำจัดขยะเพื่อกำจัด ในระหว่างขั้นตอนการจัดการการรั่วไหล ให้สวมอุปกรณ์ป้องกันเพื่อหลีกเลี่ยงการสัมผัสโดยตรงกับวัสดุที่รั่วไหล
3. การรักษาภาวะเป็นพิษฉุกเฉิน
การรักษาพิษจากเตตราเคนในกรณีฉุกเฉินควรดำเนินการตามเส้นทางของการเป็นพิษและอาการ และควรใช้มาตรการเฉพาะตาม:
การสัมผัสทางผิวหนัง: ถอดเสื้อผ้าที่เปื้อนออกและล้างผิวหนังให้สะอาดด้วยน้ำสบู่และน้ำสะอาด
การสัมผัสดวงตา: ยกเปลือกตาขึ้นแล้วล้างออกด้วยน้ำไหลหรือน้ำเกลือทางสรีรวิทยาเป็นเวลาอย่างน้อย 15 นาที หากใส่คอนแทคเลนส์และสามารถถอดออกได้ง่าย ให้ถอดคอนแทคเลนส์ออกแล้วล้างต่อไป
การสูดดม: รีบออกจากที่เกิดเหตุไปยังบริเวณที่มีอากาศบริสุทธิ์ ดูแลทางเดินหายใจให้โล่ง หากเกิดอาการหายใจลำบาก ให้ให้ออกซิเจน หากหยุดหายใจ ให้ทำการช่วยหายใจทันที
การกลืนกิน: ดื่มน้ำอุ่นจำนวนมาก ทำให้อาเจียน ห้ามให้อะไรแก่ผู้ที่หมดสติทางปาก และไปพบแพทย์ทันที
กฎระเบียบและข้อกำหนดการปฏิบัติตาม

การจำแนกประเภทและการควบคุมยา
Tetracaine เป็นยาที่ต้องสั่งโดยแพทย์ (℞-เท่านั้น) ในออสเตรเลีย จัดเป็น S4 (ต้องมีใบสั่งยา) และ S2 (ต้องมีคำแนะนำจากเภสัชกรสำหรับการขายยา) ในบราซิล จัดเป็น C1 (สารควบคุมอื่นๆ) และในสหรัฐอเมริกา จะต้องใช้ร่วมกับใบสั่งยา การผลิต การจัดเก็บ และการขนส่งจะต้องเป็นไปตามแนวทางปฏิบัติที่ดีในการผลิตยา (GMP) และข้อบังคับสำหรับการขนส่งสินค้าอันตราย (เช่น UN 2811)
ข้อกำหนดในการกำจัดของเสียและการคุ้มครองสิ่งแวดล้อม
Tetracaine ที่ถูกทิ้งควรได้รับการจัดการโดยสถาบันที่มีคุณสมบัติในการกำจัดของเสียอันตรายเพื่อป้องกันมลพิษในระบบนิเวศ ข้อมูลความสามารถในการย่อยสลายทางชีวภาพนั้นมีจำกัด แต่คาดการณ์ว่าอัตราการย่อยสลายในสภาพแวดล้อมทางธรรมชาติค่อนข้างช้า ดังนั้นจึงจำเป็นต้องได้รับการจัดการด้วยความระมัดระวัง ในระหว่างกระบวนการกำจัดของเสีย จะต้องปฏิบัติตาม "มาตรการการจัดการสำหรับแบบฟอร์มการถ่ายโอนของเสียอันตราย" เพื่อให้แน่ใจว่ากระบวนการทั้งหมดของของเสียสามารถตรวจสอบย้อนกลับได้


ข้อกำหนดในการติดฉลากและบรรจุภัณฑ์
บรรจุภัณฑ์ของผงเตตระเคนควรมีข้อมูล เช่น ชื่อยา ข้อมูลจำเพาะ หมายเลขรุ่น วันที่ผลิต วันหมดอายุ สภาพการเก็บรักษา และสัญญาณเตือน (เช่น "เป็นพิษ" หรือ "ไวไฟ") ฉลากต้องมีความชัดเจนและครบถ้วนเพื่อให้สามารถระบุและจัดการได้ง่าย ในระหว่างการเก็บรักษาจำเป็นต้องตรวจสอบบรรจุภัณฑ์ว่าบรรจุภัณฑ์มีความสมบูรณ์และปิดผนึกอยู่เสมอเพื่อป้องกันความชื้นหรือการเสื่อมสภาพ







