เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอลคืออะไร?

เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอล (MPEG) คือโพลีเอทิลีนไกลคอล (ส่วนหลัก) ประเภทหนึ่งที่ผ่านกระบวนการเมทอกซีเลชัน ซึ่งเป็นวัฏจักรสังเคราะห์ซึ่งรวมถึงการขยายตัวของการรวมตัวของเมทอกซี (-OCH3) ไปยังอนุภาคหลัก การเปลี่ยนแปลงนี้จะปรับเปลี่ยนคุณสมบัติของโพลีเมอร์ ทำให้สามารถละลายได้มากขึ้นในตัวทำละลายธรรมชาติ และมีแนวโน้มที่จะร่วมมือกับโปรตีนและเนื้อเยื่ออินทรีย์น้อยลงเมื่อเปรียบเทียบกับสัดส่วนที่ไม่มีการดัดแปลง

เงินเดิมพันคือโพลีเมอร์ที่ได้รับการออกแบบทางวิศวกรรมซึ่งผลิตจากหน่วยปรับปรุงสภาพของเอทิลีนออกไซด์ มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในองค์กรต่างๆ รวมถึงยา ผลิตภัณฑ์ดูแลความงาม อาหาร และการประกอบ เนื่องจากความเข้ากันได้ทางชีวภาพ ความสามารถในการละลายน้ำ และความสามารถในการปรับตัว

เมทอกซิเลชันของสเตคสามารถทำได้สำเร็จโดยการตอบสนองสังเคราะห์โดยใช้เมทานอลหรือเมทิลคลอไรด์ โพลีเมอร์ mPEG รุ่นต่อมามีการออกแบบคล้ายกับ Stake แต่มีมัดเมทอกซีเชื่อมต่อกับการปิดปลายไฮดรอกซิล (- ความดี) ของโซ่โพลีเมอร์ ระดับของเมทอกซีเลชันหรือปริมาณของมัดเมทอกซีต่ออะตอมหลัก อาจผันผวนขึ้นอยู่กับเทคนิคการรวมตัวเฉพาะและคุณสมบัติที่ต้องการ

การใช้ mPEG ที่สำคัญประการหนึ่งคือในกรอบการลำเลียงยา mPEG มักถูกใช้เป็นสารเคลือบหรือตัวดัดแปลงสำหรับโมเลกุลยา อนุภาคนาโน และสารรักษาโรคอื่นๆ เนื่องจากมีความเข้ากันได้ทางชีวภาพและมีภูมิคุ้มกันต่ำ การขยาย mPEG เพื่อทำให้แผนสงบลงสามารถทำงานได้โดยอาศัยจุดแข็ง ความสามารถในการละลาย และคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ด้วยวิธีนี้จะช่วยปรับปรุงความเพียงพอที่เป็นประโยชน์และลดผลกระทบที่ไม่เป็นมิตรลง

แม้ว่าจะมีการขนส่งยา mPEG ติดตามการใช้งานในการใช้งานที่แตกต่างกัน ตัวอย่างเช่น มันถูกใช้เป็นสารลดแรงตึงผิวในกระบวนการพอลิเมอไรเซชันแบบอิมัลชัน สารเพิ่มความคงตัวในเฟรมเวิร์กคอลลอยด์ และเป็นน้ำมันในวงจรสมัยใหม่ สารเคลือบ กาว และสารเคลือบหลุมร่องฟันล้วนได้ประโยชน์จากความสามารถในการปรับเปลี่ยนคุณสมบัติพื้นผิวของวัสดุ

ศักยภาพของ mPEG ในการสะสมในร่างกายเมื่อเวลาผ่านไปและผลกระทบต่อสิ่งแวดล้อมจะต้องนำมาพิจารณาด้วยแม้ว่าจะมีการใช้อย่างแพร่หลายก็ตาม ด้วยการสร้างโพลีเมอร์ใหม่หรือการดัดแปลงสูตรที่มีอยู่ นักวิจัยยังคงมองหาวิธีบรรเทาความกังวลเหล่านี้ต่อไป

โดยทั่วไปแล้ว เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอลเป็นโพลีเมอร์ที่มีความยืดหยุ่นพร้อมการใช้งานที่แตกต่างกัน โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการลำเลียงยาและวัสดุศาสตร์ คุณสมบัติพิเศษทำให้เป็นเครื่องมือสำคัญในการยกระดับนิทรรศการและประโยชน์ของสินค้าต่างๆ ในองค์กรต่างๆ

โครงสร้างทางเคมีของ methoxypolyethylene glycol คืออะไร?

เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอล(mPEG) เป็นโพลีเมอร์ที่ได้มาจากโพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) โดยที่อะตอมไฮโดรเจนที่ปลายด้านหนึ่งของสาย PEG จะถูกแทนที่ด้วยหมู่เมทอกซี โครงสร้างทางเคมีของมันสามารถแสดงได้ดังนี้:

CH3-(O-CH2-CH2)nO-CH3

โดยที่ n แทนจำนวนเอทิลีนไกลคอลที่เกิดซ้ำ หมู่เมทอกซีที่ปลายทั้งสองข้างทำให้ PEG สิ้นสุดด้วยไดเมทิลอีเทอร์

หน่วยทำซ้ำของเอทิลีนไกลคอลจะสร้างแกนหลักโพลีเมอร์ที่ชอบน้ำและยืดหยุ่นได้ ซึ่งสามารถละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์หลายชนิด จำนวนการทำซ้ำ (n) สามารถอยู่ในช่วงตั้งแต่ 3 ถึงหลายพัน ส่งผลให้ได้ mPEG ที่มีน้ำหนักโมเลกุลตั้งแต่ 200 ถึงมากกว่า 40,000 ดาลตัน

คุณสมบัติทางโครงสร้างที่สำคัญบางประการของ mPEG ได้แก่:

- โครงสร้างโพลีเมอร์เชิงเส้นที่มีกลุ่มปลายเมทอกซีที่ไม่ชอบน้ำและแกนหลัก PEG ที่ชอบน้ำ

- น้ำหนักโมเลกุลควบคุมโดยจำนวนเอทิลีนไกลคอลซ้ำ ค่า n ที่สูงกว่าเท่ากับน้ำหนักโมเลกุลที่สูงขึ้น

- โพลีเมอร์แอมฟิฟิลิกที่สามารถละลายได้ทั้งในตัวกลางที่เป็นน้ำและอินทรีย์.

- กลุ่มปลายไฮดรอกซิลที่เกิดปฏิกิริยาจะถูกแปลงเป็นกลุ่มเมทอกซีที่ไม่เกิดปฏิกิริยา

- ปรับปรุงอุณหภูมิและความเสถียรของ pH เทียบกับ PEG ที่ไม่มีการดัดแปลง

- ตัวเลือกน้ำหนักโมเลกุลหลายแบบช่วยให้สามารถปรับแต่งคุณสมบัติได้

การดัดแปลงเมทอกซีอย่างง่ายทำให้ mPEG มีเสถียรภาพมากขึ้น ขณะเดียวกันก็รักษาคุณสมบัติ PEG ที่ดี คือ ละลายได้สูง มีความเป็นพิษต่ำ และขาดภูมิคุ้มกัน

methoxypolyethylene glycol สังเคราะห์ได้อย่างไร?

เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอลถูกสังเคราะห์จากโพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) ผ่านกระบวนการที่เรียกว่าการสังเคราะห์อีเธอร์ของวิลเลียมสัน ต่อไปนี้เป็นขั้นตอนทั่วไป:

1. PEG ผลิตขึ้นโดยผ่านกระบวนการโพลิเมอไรเซชันของโมโนเมอร์เอทิลีนออกไซด์เพื่อให้เกิดเป็น H O-(CH2-CH2-O)nH

2. PEG ถูกละลายในตัวทำละลายแห้ง เช่น tetrahydrofuran (THF) ภายใต้สภาวะเฉื่อย

3. เติมโลหะโซเดียมเพื่อลดโปรโตเนตของกลุ่มไฮดรอกซิล PEG ให้เป็นไอออนอัลคอกไซด์

4. หมู่อัลคอกไซด์จะถูกทำให้เป็นอัลคิลโดยการเติมเมทิลไอโอไดด์ โดยจะเปลี่ยนไฮดรอกซิลที่เกิดปฏิกิริยาไปเป็นหมู่เมทอกซีที่ไม่เกิดปฏิกิริยา

5. ส่วนผสมของปฏิกิริยาจะถูกทำให้บริสุทธิ์ผ่านการตกตะกอนและการกรองเพื่อแยกผลิตภัณฑ์ PEG ที่ถูก methoxylated

6. การทำให้บริสุทธิ์เพิ่มเติมอาจเกี่ยวข้องกับขั้นตอนการซักและทำให้แห้งเพิ่มเติมเพื่อเพิ่มผลผลิตสูงสุด

7. น้ำหนักโมเลกุลถูกควบคุมโดยจำนวนหน่วยเอทิลีนไกลคอลในสารตั้งต้น PEG Reactant

เส้นทางสังเคราะห์ทางเลือก ได้แก่ :

- ปฏิกิริยาของ PEG กับไดโซมีเทนแทนเมทิลไอโอไดด์

- ปฏิกิริยาเร่งปฏิกิริยาโลหะหลายขั้นตอนที่กระตุ้น PEG ด้วยหมู่ซัลโฟเนตเอสเทอร์

- การดัดแปลงเอนไซม์ของไฮดรอกซิล PEG โดยใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาไลเปส

การสังเคราะห์อีเทอร์ของวิลเลียมสันช่วยให้สามารถแปลงหมู่ไฮดรอกซิล PEG ไปเป็นเมทอกซีได้อย่างง่ายดาย สิ่งนี้จะปรับปรุงความเสถียรและกำจัดตำแหน่งที่เกิดปฏิกิริยาบนโพลีเมอร์ PEG

การใช้งานของ methoxypolyethylene glycol คืออะไร?

เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอล(mPEG) มีประโยชน์หลายอย่างในอุตสาหกรรมยา ชีวการแพทย์ และอุตสาหกรรมอื่นๆ เนื่องจากมีการผสมผสานคุณสมบัติที่เป็นเอกลักษณ์ แอปพลิเคชันบางตัวประกอบด้วย:

พีกิเลชั่น:mPEG ใช้เพื่อดัดแปลงโปรตีนและเอนไซม์ทางเภสัชกรรมเพื่อปรับปรุงความเสถียรและเวลาในการไหลเวียน การเคลือบ mPEG ป้องกันการเสื่อมสภาพ

รถส่งยา- mPEG สามารถใช้ในการละลายยาที่ไม่ชอบน้ำให้เป็นไมเซลล์หรือถุงน้ำขนาดนาโนเพื่อการนำส่งที่ดีขึ้น

อุปกรณ์ทางการแพทย์- พื้นผิวเคลือบด้วย mPEG ช่วยลดการยึดเกาะของโปรตีนและการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ซึ่งช่วยเพิ่มความเข้ากันได้ทางชีวภาพของการปลูกถ่ายและสายสวน

เครื่องสำอาง: mPEG ทำหน้าที่เป็นสารกักเก็บความชื้นและสารช่วยละลายในโลชั่นและครีมหลายชนิด มีคุณสมบัติเรียบเนียนและยืดหยุ่น

สารกันบูด:mPEG สามารถยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย ยีสต์ และเชื้อรา เพื่อทำหน้าที่เป็นส่วนผสมของสารกันบูด

น้ำมันหล่อลื่น: พฤติกรรมการเปียกที่ดีเยี่ยมทำให้เมทอกซีโพลีเอทิลีนไกลคอลมีประโยชน์เป็นสารเคลือบหล่อลื่นหรือสารเติมแต่งในเจล

การสังเคราะห์ทางเคมี:กลุ่มเมทอกซีที่ไม่ทำปฏิกิริยาช่วยให้เกิดปฏิกิริยา PEGylation แบบเลือกสรรได้โดยไม่ต้องใช้ผลิตภัณฑ์ข้างเคียง

ทั้งน้ำหนักโมเลกุลและเปอร์เซ็นต์ของปริมาณ PEG สามารถเปลี่ยนแปลงได้เพื่อให้ได้คุณสมบัติทางกายภาพที่ต้องการสำหรับการใช้งานที่กำหนด mPEG นำเสนอแพลตฟอร์มอเนกประสงค์สำหรับการปรับปรุงความสามารถในการละลายน้ำ ความเข้ากันได้ทางชีวภาพ และประสิทธิภาพของสารประกอบออกฤทธิ์

อ้างอิง:

Alconcel, SNS, Baas, AS และ Maynard, HD, 2011. ยาคอนจูเกตโพลี (เอทิลีนไกลคอล) - โปรตีนที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA เคมีโพลีเมอร์, 2(7), หน้า1442-1448

Harris, JM และ Chess, RB, 2003. ผลกระทบของ pegylation ต่อเภสัชภัณฑ์ บทวิจารณ์ธรรมชาติ การค้นคว้ายา, 2(3), หน้า214-221

Joralemon, MJ, O'Reilly, RK, Hawker, CJ และ Wooley, KL, 2005. อนุภาคนาโนแบบคลิกขวาง (SCC) ของเชลล์: วิธีการใหม่สำหรับการสังเคราะห์และฟังก์ชันการทำงานแบบตั้งฉาก วารสารสมาคมเคมีอเมริกัน, 127(48), หน้า16892-16899

Mahou, R. และ Wandrey, C. , 2012. Alkoxypolyethylene glycols บทวิจารณ์ทางเคมี, 112(4), หน้า2351-2390

เวโรนีส เอฟเอ็ม และ เกตุ พศุตม์, 2548. PEGylation, แนวทางการนำส่งยาที่ประสบความสำเร็จ. การค้นพบยาวันนี้ 10(21), หน้า1451-1458