GLP-1(ลิงค์:HTTPS://www.BloomTechz.com/synthetic-Chemical/peptide/GLP-1-Peptide-CAS-87805-34-3.html) ประกอบด้วยสายพอลิเปปไทด์สองสายที่เชื่อมต่อกัน: สายเปปไทด์ที่มีเรซิดิวกรดอะมิโน 21 ตัวที่ปลาย N (GLP-1[7-27]) และสายเปปไทด์ที่มีเรซิดิวกรดอะมิโน 30 ตัวที่ C- ปลายทาง (GLP-1 [28-58]) มีสะพานควบแน่นระหว่างโซ่ สูตรทางเคมีของ GLP-1 คือ C165H264N50O55S2 มวลโมลาร์ประมาณ 3.8 kDa และ CAS 87805-34-3 สถานะการชาร์จของ GLP-1 เปลี่ยนไปตามค่า pH เมื่อค่า pH ต่ำกว่าจุดไอโซอิเล็กทริกของ GLP-1 GLP-1 จะถูกประจุบวก เมื่อค่า pH มากกว่าจุดไอโซอิเล็กทริก GLP-1 จะมีประจุเป็นลบ ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา GLP-1 มักมีประจุเป็นลบ มีความไวรีดอกซ์และความไวของโปรตีเอสที่แข็งแกร่ง ภายใต้สภาวะทางสรีรวิทยา GLP-1 มักจะถูกไฮโดรไลซ์อย่างรวดเร็วโดยโปรตีเอส เช่น ทริปซิน ดังนั้นจึงสูญเสียกิจกรรมทางชีวภาพไป นอกจากนี้ พลังงานความร้อน ค่า pH ไอออนของโลหะ และปัจจัยอื่นๆ จะส่งผลต่อความเสถียรของ GLP ด้วย-1 ในการปรับปรุงความคงตัวของ GLP-1 โดยปกติแล้ว นักวิจัยจะใช้วิธีต่างๆ ในการปรับปรุง เช่น การดัดแปลงทางเคมีและการปรับโครงสร้างโมเลกุล
GLP-1 เป็นโพลีเปปไทด์ที่มีลักษณะคล้ายกลูคากอน ซึ่งส่วนใหญ่สังเคราะห์และหลั่งโดยเซลล์ L ในลำไส้ มีหน้าที่ทางชีวภาพที่สำคัญในการควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด ความอยากอาหาร น้ำหนักตัว ฯลฯ เป็นยาที่สำคัญสำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 และโรคอ้วน นอกจากนี้ GLP-1 ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านอื่นๆ เช่น โรคหัวใจและหลอดเลือด โรคตับ โรคของระบบประสาท และเนื้องอก
1. การรักษาโรคเบาหวานประเภท 2:
การประยุกต์ใช้ GLP ในช่วงแรก-1คือการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 ยา GLP-1 สามารถกระตุ้นการหลั่งอินซูลินและยับยั้งการผลิตกลูโคส ซึ่งจะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด เมื่อเปรียบเทียบกับยาลดน้ำตาลในเลือดอื่นๆ ยา GLP-1 มีข้อดีในการลดน้ำหนักตัวและลดเหตุการณ์น้ำตาลในเลือดต่ำ ยา GLP ที่ใช้กันทั่วไป-1 ได้แก่ เอ็กซากลิปติน ลิรากลูไทด์ เอ็กเซนาไทด์ ดาพากลิโฟลซิน เป็นต้น
2. การรักษาโรคอ้วน:
นอกจากการรักษาโรคเบาหวานแล้ว ยา GLP-1 ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคอ้วนอีกด้วย นี่เป็นเพราะผลที่ดีกว่าของยา GLP-1 ในการเพิ่มความอิ่มและลดความอยากอาหาร ยา GLP-1 ที่มีอยู่ในปัจจุบัน ได้แก่ เอ็กเซนาไทด์ ลิรากลูไทด์ และคานากลิโฟลซิน
3. โรคหัวใจและหลอดเลือด:
ยา GLP-1 มีผลในการป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือดด้วย การทดลองทางคลินิกจำนวนหนึ่งแสดงให้เห็นว่ายา GLP-1 สามารถลดอัตราเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือด เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตายชนิดไม่ร้ายแรง โรคหลอดเลือดสมอง และภาวะหัวใจล้มเหลว ในขณะเดียวกัน ยา GLP-1 ยังสามารถปรับปรุงการทำงานของ endothelial และภาวะหลอดเลือดแข็งตัว ลิรากลูไทด์ที่ออกฤทธิ์นาน เอ็กเซนาไทด์ และดาพากลิโฟลซินทั้งหมดได้รับการอนุมัติในด้านโรคหัวใจและหลอดเลือด
4. โรคตับ:
การศึกษาเมื่อเร็วๆ นี้พบว่ายา GLP-1 มีโอกาสประยุกต์ใช้ในการรักษาโรคตับได้ดีเช่นกัน ยา GLP-1 สามารถลดการสะสมไขมันในตับและการตอบสนองต่อการอักเสบ ซึ่งจะทำให้อาการของโรคไขมันพอกตับดีขึ้น และยังมีผลในการป้องกันโรคตับแข็งและโรคอื่นๆ อีกด้วย ยา GLP-1 เช่น exenatide และ liraglutide ที่ออกฤทธิ์นานได้รับความสนใจอย่างกว้างขวางในการวิจัยในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
5. โรคระบบประสาท:
นอกจากฟิลด์ข้างต้นแล้ว ยา GLP-1 ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคทางระบบประสาท เช่น โรคอัลไซเมอร์ โรคพาร์กินสัน และโรคหลอดเลือดสมอง ยา GLP-1 สามารถปกป้องเซลล์ประสาทผ่านกลไกต่างๆ เช่น ลดการตอบสนองต่อการอักเสบ ลดความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชัน และเพิ่มการเผาผลาญของเซลล์ประสาท การทดลองทางคลินิกที่กำลังดำเนินอยู่ในปัจจุบันแสดงให้เห็นว่ายา GLP-1 มีผลการรักษาที่ดีและมีผลข้างเคียงน้อยกว่า
6. เนื้องอก:
การวิจัยล่าสุดแสดงให้เห็นว่ายา GLP-1 อาจมีบทบาทบางอย่างในการรักษาเนื้องอกด้วย การศึกษาในห้องปฏิบัติการบางชิ้นแสดงให้เห็นว่ายา GLP-1 สามารถออกฤทธิ์ต้านเนื้องอกได้โดยการยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์เนื้องอกและส่งเสริมการตายของเซลล์ นอกจากนี้ ตัวรับ GLP-1 ยังแสดงออกอย่างกว้างขวางในเนื้อเยื่อเนื้องอกอีกด้วย การวิจัยทางคลินิกเกี่ยวกับยา GLP-1 ในการรักษาเนื้องอกอยู่ในระหว่างดำเนินการ
โดยสรุป GLP-1 เป็นเปปไทด์ที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพแบบมัลติฟังก์ชั่น ซึ่งมีผลทางสรีรวิทยาต่างๆ เช่น ควบคุมน้ำตาลในเลือด ความอยากอาหาร และน้ำหนักตัว ยา GLP-1 ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านของโรคเบาหวานประเภท 2 โรคอ้วน โรคหัวใจและหลอดเลือด โรคตับ โรคของระบบประสาท และเนื้องอก ด้วยการวิจัยเชิงลึกเกี่ยวกับกลไกของ GLP-1 เชื่อว่ายา GLP-1 จะถูกนำมาใช้และพัฒนาอย่างต่อเนื่องในด้านต่างๆ