คลาสโคเตอโรนเป็นยารักษาสิวชนิดใหม่ที่ได้รับความสนใจมากเนื่องจากมีผลดี ชื่อทางเคมีของมันคือ 17-hydroxy-6 ,9 ,11 ,13 -tetramethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a] Phenanthren-3-1 ซึ่งมีสูตรทางเคมีคือ C24H34O2 มีน้ำหนักโมเลกุล 354.52 เป็นผลึกสีขาวหรือสีขาวนวลหรือผงผลึก ละลายได้ง่ายในไดคลอโรมีเทน ละลายได้ง่ายในเมทานอล และไม่ละลายในน้ำ มันถูกใช้ในการวิจัยทางวิทยาศาสตร์และรีเอเจนต์ทางเคมี การสังเคราะห์สารอินทรีย์ และตัวกลางทางเภสัชกรรม
เส้นทางการสังเคราะห์และขั้นตอนโดยละเอียดของ Clascoterone ส่วนใหญ่จะแนะนำ
เส้นทางสังเคราะห์:
1. เริ่มจาก 7-เมทิล-2-ออกโซ-1,2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีน ทำปฏิกิริยาอัลคิเลชัน 5 ปฏิกิริยาเพื่อให้ได้ 17-เมทิล{{8} }เอทิล-2-ออกโซ -1,2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีน
2. ไฮดรอกซิเลชันของ 17-เมทิล-7-เอทิล-2-ออกโซ-1,2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีน เพื่อให้ได้ 17-ไฮดรอกซี{{9} }เอทิล-2-ออกโซ-1 ,2,3,4-เตตระลิน
3. ออกซิเดชันของ 17-hydroxy-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetralin เพื่อให้ได้ 17-formyl{{9} }เอทิล-2-ออกโซ-1, 2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีน
4. การลด 17-formyl-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene โดย carbonyl เพื่อให้ได้ 17-hydroxy{{ 9}}เอทิล-2-ออกโซ-1 ,2,3,4-เตตระลิน
5. ปฏิกิริยาการคายน้ำของ 17-hydroxy-7-ethyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene เพื่อให้ได้ 17-methyl{{9 }}เอทิล-1,2,3,4 - เตตระลิน
6. อิพอกซิเดชันของ 17-เมทิล-7-เอทิล-1,2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีนเพื่อให้ได้ 17-ไฮดรอกซี-6 ,{{9} }อีพอกซี-17-เมทิล-1,2 ,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีน
7. 17-ไฮดรอกซี-6 , 7 -อีพ็อกซี-17-เมทิล-1,2,3,4-เตตระไฮโดรแนพทาลีนถูกออกซิไดซ์อย่างเข้มข้นเพื่อให้ได้ {{9} }ไฮดรอกซี-6 , 9 , 11 , 13 -tetrahydronaphthalene Methyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3-หนึ่ง
8. สำหรับ 17-ไฮดรอกซี-6 ,9 ,11 ,13 -tetramethyl-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahydrocyclo Penta[a]phenanthren-3-ผ่านกระบวนการคาร์บอนิลเลชั่นเพื่อให้ Clascoterone
ปฏิกิริยาที่กล่าวถึงส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาเคมีหลายอย่าง เช่น อัลคิเลชัน ไฮดรอกซิเลชัน ออกซิเดชัน คาร์บอนิลรีดักชัน ดีไฮเดรชัน อิพอกซิเดชัน ดีพออกซิเดชัน และคาร์บอนิลเลชัน เงื่อนไขการเกิดปฏิกิริยาเหล่านี้จำเป็นต้องเลือกตามเงื่อนไขเฉพาะ เช่น อุณหภูมิ ความดัน ตัวเร่งปฏิกิริยา เวลาในการทำปฏิกิริยา และปัจจัยอื่นๆ ซึ่งจะไม่ทำซ้ำในที่นี้
โดยสรุป เส้นทางสังเคราะห์ของ Clascoterone มีประสิทธิภาพและผลตอบแทนที่ครอบคลุมสูง และสามารถผลิตในปริมาณมากได้ เนื่องจากโครงสร้างที่เป็นเอกลักษณ์ จึงเป็นเรื่องยากที่จะสังเคราะห์ ซึ่งทำให้เกิดความต้องการที่สูงขึ้นสำหรับนักเคมีวิจัย
Clascoterone (ชื่อแบรนด์ Winlevi) เป็นยาทาใหม่สำหรับสิวเล็กน้อยถึงปานกลาง เป็นตัวยับยั้งโปรเจสเตอโรนเฉพาะที่ซึ่งออกฤทธิ์กับตัวรับแอนโดรเจน ซึ่งเป็นฮอร์โมนตามธรรมชาติของสิว เพื่อลดการทำงานของต่อมไขมัน จึงช่วยลดการผลิตน้ำมัน Clascoterone มีประโยชน์อื่น ๆ นอกเหนือจากการรักษาสิว ได้แก่:
1. อาการศีรษะล้านแบบผู้ชาย: Clascoterone สามารถใช้รักษาอาการศีรษะล้านแบบผู้ชายได้ ซึ่งเป็นภาวะที่ส่งผลต่อการเจริญเติบโตของเส้นผมในผู้ชาย
2. รังแคด้านบน: รังแคด้านบนเป็นภาวะรังแคที่ทำให้เกิดรังแค อาการคัน และการสูญเสียความเงาของเส้นผม Clascoterone ใช้เพื่อลดการอักเสบซึ่งสามารถบรรเทาอาการเหล่านี้ได้
3. ผู้หญิงที่มีผมร่วง: Clascoterone ยังใช้เพื่อรักษาผมร่วงในผู้หญิง ซึ่งอาจเกิดจากระดับแอนโดรเจนสูง
4. การเจริญเติบโตของเส้นผมที่รุนแรง: บางคนอาจพบว่ามีการเจริญเติบโตของเส้นผมมากเกินไป ซึ่งอาจเกี่ยวข้องกับระดับฮอร์โมนเอสโตรเจนต่ำ Clascoterone ทำงานโดยการยับยั้งผลกระทบของแอนโดรเจนเพื่อลดการเจริญเติบโตของเส้นผมมากเกินไป
โดยสรุป Clascoterone เป็นยานวัตกรรมใหม่สำหรับการรักษาสิวและอาจใช้ในการรักษาโรคอื่น ๆ ซึ่งทำให้เป็นยารักษาโรคที่มีศักยภาพรอบด้าน
Clascoterone เป็นยาต้านแอนโดรเจนเฉพาะที่สำหรับรักษาสิวบนใบหน้า คุณสมบัติทางกายภาพประกอบด้วย: ของแข็งไม่มีสีหรือสีเหลืองอ่อน ละลายได้เล็กน้อยในน้ำ ละลายได้ง่ายในตัวทำละลายอินทรีย์ คุณสมบัติทางเคมีแสดงให้เห็นว่า Clascoterone มีสูตรโมเลกุลเท่ากับ C24H34O5 และมีน้ำหนักโมเลกุล 410.5 กรัม/โมล ในร่างกายส่วนใหญ่บรรลุผลในการรักษาสิวโดยการยับยั้งตัวรับแอนโดรเจนในซีโบไซต์
ประวัติการพัฒนาของ Clascoterone นั้นน่าตื่นเต้นมาก มันถูกค้นพบเร็วเท่าปี 1960 แต่ยังไม่มีการพัฒนาการเตรียมการที่มีประสิทธิภาพ จนถึงปี 2010 ในการทดลองทางคลินิกสำหรับผู้ป่วยสิว พบว่าประสิทธิภาพของ Clascoterone มีความสำคัญมาก ในที่สุดในปี 2019 Clascoterone ก็ได้รับการอนุมัติจาก US FDA และกลายเป็นดาวดวงใหม่ในกลุ่มยารักษาสิว
โอกาสในการพัฒนาของ Clascoterone นั้นสดใสมาก สิวเป็นโรคที่พบได้บ่อยและมักส่งผลต่อรูปลักษณ์และสุขภาพจิตของผู้คน Clascoterone เป็นยาต้านแอนโดรเจนที่ใช้รักษาเฉพาะที่ ไม่เพียงให้ผลการรักษาที่แน่นอนเท่านั้น แต่ยังมีกระบวนการรักษาที่ค่อนข้างปลอดภัย ซึ่งได้รับความสนใจอย่างกว้างขวางและการพัฒนาตลาด ในอนาคต Clascoterone อาจกลายเป็นผู้นำในด้านการรักษาสิว ซึ่งจะนำข่าวดีมาสู่ผู้ป่วยสิวหลายร้อยล้านคน ในเวลาเดียวกัน เนื่องจากคุณสมบัติต้านแอนโดรเจนของ Clascoterone จึงเป็นไปได้ที่จะค้นพบศักยภาพในการรักษาความผิดปกติอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับแอนโดรเจน