ภูรินทร์หรือที่รู้จักกันในชื่อ 8-( -D-Glucopyranosyl-7-ไฮดรอกซี-3-(4-ไฮดรอกซีฟีนิล)-4H-1-เบนโซไพแรน-4- หนึ่งคืออนุพันธ์ของสารไอโซฟลาโวนอยด์จากพืชที่ได้มาจากรากแห้งของกวาวเครือขาว (Wild.) Ohwi ซึ่งเป็นพืชตระกูลถั่ว มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลายรวมทั้งลดเลือด ความดัน ไขมันในเลือด และระดับน้ำตาลในเลือด การกำจัดอนุมูลอิสระ และมีคุณสมบัติต้านอนุมูลอิสระ
เรามีผง Puerarin CAS 3681-99-0 โปรดดูที่เว็บไซต์ต่อไปนี้สำหรับข้อกำหนดโดยละเอียดและข้อมูลผลิตภัณฑ์
คุณสมบัติทางเคมีและการสกัด
พัวรินทร์มีน้ำหนักโมเลกุล 416.37 และมีอยู่เป็นผลึกคล้ายเข็มสีขาวในกรดเมทานอลอะซิติก มีจุดหลอมเหลว 187 องศา (สลายตัว) โครงสร้างทางเคมีของพัวรารินประกอบด้วยแกนหลักฟลาโวนอยด์แทนที่ด้วยมอยอิตี -D-glucopyranosyl
Puerarin มาจากรากแห้งของ Pueraria lobata ซึ่งเป็นพืชที่นิยมใช้ในการแพทย์แผนจีน เพื่อแยกสาร Puerarin นักวิทยาศาสตร์ใช้การผสมผสานระหว่างระบบตัวทำละลายและเทคนิคการทำให้บริสุทธิ์ที่ออกแบบมาเพื่อแยกสารประกอบนี้ออกจากวัสดุจากพืชอย่างมีประสิทธิภาพ โดยทั่วไปแล้ว ตัวทำละลาย เช่น เมทานอล เอทานอล หรือส่วนผสมของสิ่งเหล่านี้กับกรดอะซิติกจะถูกใช้ในการละลายและแยกสารพิวรารินออกจากรากที่แห้ง หลังจากการสกัด สารสกัด Puerarin ดิบจะเข้าสู่ขั้นตอนการทำให้บริสุทธิ์เพื่อขจัดสิ่งเจือปนและรับประกันความบริสุทธิ์ของผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้าย เทคนิคการทำให้บริสุทธิ์เหล่านี้อาจรวมถึงการตกผลึก โครมาโตกราฟี หรือวิธีการอื่นๆ ที่ปรับแต่งเพื่อแยกพิวรารินออกจากส่วนประกอบอื่นๆ ในสารสกัด
|
|
|
ผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด
พัวรินทร์มีคุณประโยชน์หลายประการต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ทำให้เป็นสารประกอบที่มีคุณค่าในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ
การให้ยา puerarin แก่หนูโดยการฉีดเข้าช่องท้องหรือฉีดใต้ผิวหนังแสดงให้เห็นว่าสามารถป้องกันภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลันที่เกิดจากพิทูอิทรินได้ ในสุนัขที่ได้รับการดมยาสลบ การฉีดสาร Puerarin เข้าในหลอดเลือดจะเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดอย่างมีนัยสำคัญ และลดความต้านทานของหลอดเลือด การให้ยาทางหลอดเลือดดำยังช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดแดงคาโรติดภายในและหลอดเลือดแดงต้นขา แม้ว่าจะมีนัยสำคัญน้อยกว่าในหลอดเลือดหัวใจก็ตาม ผลของ Puerarin ต่อการไหลเวียนของหลอดเลือดหัวใจยังคงมีอยู่แม้หลังจากให้ Reserpine แล้ว ซึ่งบ่งบอกถึงผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
Puerarin ลดการตอบสนองของความดันโลหิตสูงหรือความดันโลหิตตกต่อ norepinephrine และ acetylcholine ในสัตว์ที่มีความดันโลหิตสูง การฉีด puerarin ทางหลอดเลือดดำในผู้ป่วยความดันโลหิตสูงส่งผลให้ความดันโลหิต อัตราการเต้นของหัวใจ และระดับ catecholamine ในพลาสมาลดลง ซึ่งบ่งชี้ว่ากิจกรรมของระบบประสาทซิมพาเทติกลดลงได้ นอกจากนี้ puerarin ยังต่อต้านผลการกระตุ้นของ isoproterenol ต่อหัวใจที่แยกได้หรือในร่างกาย และลดอัตราการเต้นของหัวใจและความดันโลหิตปกติ
Puerarin ในขนาด 100 มก./กก. สามารถต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดจากคลอโรฟอร์มอะดรีนาลีนในกระต่ายได้ ในหนูตะเภาที่ได้รับพิษจาก ouabain นั้น puerarin จะเพิ่มเกณฑ์ของ ventricular ectopic (VE) และ ventricular tachycardia (VT) อย่างมีนัยสำคัญ แต่มีผลกระทบที่เด่นชัดน้อยกว่าต่อขีดจำกัดของ ventricular fibrillation (VF) อย่างไรก็ตาม puerarin มีประสิทธิภาพน้อยกว่า propranolol และ pronethalol ในการต่อต้านภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่เกิดจากอะโคนิทีน
การให้เพียรารินทางหลอดเลือดดำจำกัดขอบเขตของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันในสุนัขอย่างมีนัยสำคัญ ซึ่งได้รับการยืนยันโดยการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจบริเวณชั้นหัวใจ เอนไซม์ การสแกนนิวไคลด์กัมมันตรังสีของกล้ามเนื้อหัวใจ และการย้อมสีทางพยาธิวิทยาของ N-BT ในสุนัขที่ได้รับการดมยาสลบ puerarin ไม่ส่งผลต่อการหดตัวของกล้ามเนื้อหัวใจ แต่จะเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในระหว่างภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดในภูมิภาค (และยังเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจในพื้นที่ที่ไม่มีภาวะขาดเลือด) และลดพารามิเตอร์การไหลเวียนโลหิตที่เกี่ยวข้องกับการใช้ออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ
การฉีดสารพิวราริน 0.5% เฉพาะที่ในหนูจะต้านการหดตัวของหลอดเลือดแดงที่เกิดจากอะดรีนาลีน ความเร็วการไหลลดลง และการไหลเวียนของเลือดลดลง การให้พิวราริน 1% ภายหลังความผิดปกติของระบบไหลเวียนโลหิตที่เกิดจากอะดรีนาลีน ให้ผลลัพธ์ที่ใกล้เคียงกัน การให้ Puerarin ทางหลอดเลือดดำที่ 52 มก./กก. ตามด้วยการฉีดอะดรีนาลีนเข้าไปจะช่วยลดการหดตัวของหลอดเลือดแดงขนาดเล็กที่เกิดจากอะดรีนาลีน ความเร็วการไหลลดลง และการไหลเวียนของเลือดลดลง ซึ่งทำได้ดีกว่าปาปาเวอรีน นอกจากนี้ Puerarin ยังช่วยเพิ่มการไหลเวียนของเลือดในสมองหนูแฮมสเตอร์และการรบกวนของหลอดเลือดขนาดเล็กที่เกิดจาก norepinephrine เฉพาะที่อย่างมีนัยสำคัญ โดยการเพิ่มแอมพลิจูดการเคลื่อนไหวของหลอดเลือดขนาดเล็กและการไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดขนาดเล็กในท้องถิ่น
ผลต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบ
Puerarin มีฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบซึ่งมีฤทธิ์ในการป้องกันโรคต่างๆ ที่เกี่ยวข้องกับความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น
กำจัดอนุมูลอิสระ
Puerarin ทำหน้าที่เป็นตัวกำจัดอนุมูลอิสระ ปกป้องเซลล์จากความเสียหายจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น การศึกษาพบว่า puerarin สามารถกำจัด reactive oxygen species (ROS) และลดความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่นได้ จึงช่วยปกป้องโครงสร้างและการทำงานของเซลล์
การป้องกันความเสียหายที่เกิดจากแคดเมียม
การวิจัยแสดงให้เห็นว่า Puerarin มีฤทธิ์ป้องกันความเสียหายที่เกิดจากแคดเมียม (Cd) ในผักชอย (ผักกาดขาวชนิดหนึ่ง) การบำบัดร่วมกับพูเอรารินและซีดีช่วยลดความเสียหายจากปฏิกิริยาออกซิเดชันอย่างมีนัยสำคัญ ลดปริมาณไฮโดรเจนเปอร์ออกไซด์ (H2O2) และมาลอนไดอัลดีไฮด์ (MDA) และเพิ่มคลอโรฟิลล์ วิตามินซี (Vc) และปริมาณโปรตีนที่ละลายน้ำได้ ตลอดจนกิจกรรมของเอนไซม์ต้านอนุมูลอิสระ ผลการวิจัยเหล่านี้ชี้ให้เห็นว่าปริมาณ Puerarin ที่เหมาะสมสามารถบรรเทาการยับยั้งการเจริญเติบโตเหนือพื้นดินในผักชอยที่เกิดจาก Cd และลดการดูดซึม Cd ได้
ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด
พัวรินทร์มีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือด จึงมีศักยภาพในการรักษาโรคโรคเบาหวานได้
การให้พิวรารินแก่หนูที่มีระดับน้ำตาลในเลือดสูงที่เกิดจากอัลลอกซานในขนาด 250 และ 500 มก./กก./วัน เป็นเวลา 4-5 วันติดต่อกันจะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือดได้อย่างมีนัยสำคัญ ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของ puerarin 500 มก./กก. จะเด่นชัดกว่า โดยที่ 250 มก./กก. ใกล้เคียงกับขนาดยาที่มีประสิทธิภาพขั้นต่ำ นอกจากนี้ การผสมระหว่าง Puerarin และแอสไพรินยังมีฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดที่เทียบเคียงได้กับ Puerarin ในปริมาณสูงเพียงอย่างเดียว โดยฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดจะคงอยู่นานกว่า 24 ชั่วโมง และปรับปรุงความทนทานต่อกลูโคสในหนูที่มีระดับน้ำตาลในเลือดสูงที่เกิดจาก Alloxan อย่างมีนัยสำคัญ
การรวมตัวของเกล็ดเลือดต้าน
Puerarin ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ซึ่งมีความสำคัญอย่างยิ่งในการป้องกันเหตุการณ์หัวใจและหลอดเลือด เช่น ภาวะลิ่มเลือดอุดตันและกล้ามเนื้อหัวใจตาย
การยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด
การศึกษาในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า Puerarin ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่เกิดจาก ADP ในหนู และการรวมตัวของกระต่าย แกะ และเกล็ดเลือดของมนุษย์ที่เกิดจาก 5-hydroxytryptamine (5-HT) และ ADP นอกจากนี้ พูเอรารินยังยับยั้งการปล่อย ³H-5-HT จากเกล็ดเลือดที่เกิดจากธรอมบินอย่างมีนัยสำคัญที่ความเข้มข้นบางระดับ
ความเป็นพิษและปฏิกิริยาไม่พึงประสงค์
ค่ามัธยฐานของปริมาณอันตรายถึงชีวิต (LD50) ของ puerarin ในหนูคือ 738 มก./กก. เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ซึ่งบ่งชี้ว่ามีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำ อย่างไรก็ตาม มีรายงานอาการไม่พึงประสงค์ เช่น เวียนศีรษะ ปวดศีรษะ และคลื่นไส้ ในบางกรณี โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อรับประทานในปริมาณสูงหรือใช้เป็นเวลานาน ดังนั้นจึงจำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดในระหว่างการรักษาด้วย puerarin และปรับขนาดยาให้เหมาะสมเพื่อลดผลข้างเคียง
บทสรุป
Puerarin เป็นสารประกอบหลายแง่มุมที่มีฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาหลากหลาย ผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด รวมถึงการขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจและสมอง คุณสมบัติลดความดันโลหิต ฤทธิ์ต้านจังหวะการเต้นของหัวใจ และผลประโยชน์ต่อกล้ามเนื้อหัวใจตายและภาวะขาดเลือด ทำให้ยานี้มีคุณค่าในการรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจ นอกจากนี้ ฤทธิ์ต้านอนุมูลอิสระและต้านการอักเสบของ puerarin ยังช่วยปกป้องเซลล์จากความเสียหายและการอักเสบจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น ในขณะที่ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดและการรวมตัวของเกล็ดเลือดยังช่วยเพิ่มศักยภาพในการรักษาอีกด้วย แม้จะมีความเป็นพิษค่อนข้างต่ำ แต่การติดตามผู้ป่วยอย่างใกล้ชิดระหว่างการรักษาด้วย Puerarin ถือเป็นสิ่งสำคัญในการลดผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ การวิจัยในอนาคตควรมุ่งเน้นไปที่การชี้แจงกลไกเบื้องหลังฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของปูเอราริน และสำรวจศักยภาพของสารนี้ในการรักษาโรคอื่นๆ