ไวรัส RNA เป็นปัญหาที่เกิดขึ้นอย่างต่อเนื่องทั้งในด้านไวรัสวิทยาและเวชศาสตร์สัตว์ แบคทีเรียเหล่านี้จะคัดลอกตัวเองอย่างรวดเร็วภายในเซลล์เจ้าบ้าน ซึ่งมักทำให้เกิดการติดเชื้อร้ายแรงซึ่งยากต่อการรักษาด้วยยาทั่วไป ในการผลิตยาให้ประสบความสำเร็จ นักวิทยาศาสตร์จำเป็นต้องรู้ว่าสารเคมีต้านไวรัสทำงานอย่างไรกับกลไกของไวรัส มีสารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ที่อาจหยุดการจำลองแบบของไวรัสได้ผง GS-441524 โดดเด่นเพราะสามารถหยุดการทำงานของ RNA{0}}RNA polymerase ที่ขึ้นอยู่กับ RNA ได้ การศึกษาครั้งนี้พิจารณาถึงวิธีการระดับโมเลกุลที่ผง GS-441524 หยุดการจำลองแบบของไวรัส RNA เรามาดูกันว่านิวคลีโอไทด์ตามธรรมชาติมีโครงสร้างใกล้เคียงกันเพียงใด ส่งผลต่อการผลิต RNA ของไวรัสโคโรนาอย่างไร และสิ่งนี้มีความหมายต่ออนาคตของการวิจัยต้านไวรัสโดยทั่วไปอย่างไร นักวิจัยและบริษัทยาที่กำลังมองหาแหล่งที่มาที่มั่นคงของสารนี้จะได้เรียนรู้สิ่งที่มีประโยชน์เกี่ยวกับวิธีการทำงานและสิ่งที่สามารถนำมาใช้ได้
1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) การฉีด
20มก., 6มล.; 30มก.,8มล.; 40มก.,10มล
(2)แท็บเล็ต
25/45/60/70มก
(3) API (ผงบริสุทธิ์)
(4)เครื่องกดยา
https://www.achievechem.com/pill-กด
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
GS-441524 CAS 1191237-69-0
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
เรามีผงเตตราเคน โปรดดูที่เว็บไซต์ต่อไปนี้สำหรับข้อกำหนดโดยละเอียดและข้อมูลผลิตภัณฑ์
วิธีที่ผง GS-441524 เลียนแบบนิวคลีโอไทด์ตามธรรมชาติระหว่างการจำลองแบบของไวรัส
ความคล้ายคลึงเชิงโครงสร้างกับอะดีโนซีนนิวคลีโอไทด์
ผง GS-441524 ทำงานเป็นสารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งเป็นสารอะนาล็อกของอะดีโนซีน ซึ่งเป็นองค์ประกอบพื้นฐานของ RNA โครงสร้างโมเลกุลของยาช่วยให้สามารถผ่านอุปสรรคแรกในเซลล์และเข้าร่วมกับเครื่องจักรที่ไวรัสใช้เพื่อคัดลอกตัวเอง เมื่อไวรัส RNA เข้าไปในเซลล์ พวกมันจะใช้ทรัพยากรของเซลล์โฮสต์เพื่อสร้างสาย RNA ของไวรัส เป็นเรื่องปกติที่เอนไซม์ RNA polymerase (RdRp) ที่ขึ้นกับไวรัสจะเลือกนิวคลีโอไทด์ตามธรรมชาติ เช่น อะดีโนซีน ไตรฟอสเฟต (ATP) เพื่อสร้างสายโซ่ RNA ใหม่
เนื่องจากผง GS-441524 เกี่ยวข้องกับอะดีโนซีน จึงสามารถแข่งขันกับนิวคลีโอไทด์ตามธรรมชาติจนกลายเป็นส่วนหนึ่งของสายโซ่ RNA ที่กำลังเติบโตได้ ไวรัสโพลีเมอเรสไม่สามารถบอกความแตกต่างระหว่างอะดีโนซีนแบบอะนาล็อกและอะดีโนซีนจริงได้ ซึ่งนำไปสู่การปิดกั้นการแข่งขันนี้ โมเลกุลผ่านฟอสโฟรีเลชั่นของไซโตพลาสซึมและเปลี่ยนเป็นรูปแบบไตรฟอสเฟตที่ทำงานอยู่ ซึ่งทำให้มีแนวโน้มที่จะผูกกับไซต์ที่ใช้งาน RdRp มากขึ้น
การกระตุ้นการเผาผลาญภายในเซลล์เจ้าบ้าน
ผง GS-441524 จะถูกเปลี่ยนให้อยู่ในรูปแบบไตรฟอสเฟตที่แอคทีฟโดยผ่านขั้นตอนฟอสโฟรีเลชั่นหลายขั้นตอนที่เร่งด้วยไคเนสของเซลล์ กิจกรรมการเผาผลาญนี้เป็นปัจจัยสำคัญในการทำงานของยาต้านไวรัส โมเลกุลจะต้องสามารถแข่งขันกับผง GS-441524และอะดีโนซีนตามธรรมชาติสำหรับการทำงานของไคเนสและสร้างระดับที่สูงเพียงพอภายในเซลล์ ผง GS-441524 มีคุณสมบัติการเผาผลาญที่ดีที่ช่วยให้เข้าสู่เซลล์และกระจายตัวอย่างเหมาะสมในเนื้อเยื่อตามการวิจัย เนื่องจากโมเลกุลมีความเสถียรเพียงใด จึงสามารถรักษาระดับการรักษาภายในเซลล์ที่ติดเชื้อได้ โดยผ่านการจำลองแบบของไวรัสหลายรอบ วิธีนี้จะป้องกันไม่ให้ไวรัสแพร่กระจายโดยการออกแรงกดต้านไวรัสอย่างสม่ำเสมอ
ผง GS-441524 สำหรับการรบกวนการสังเคราะห์ RNA ในโคโรนาไวรัส
การกำหนดเป้าหมาย RNA ของโคโรนาไวรัส-โพลีเมอเรส RNA ที่ขึ้นต่อกัน
โคโรน่าไวรัสมีวิธีการจำลองที่ไม่เหมือนใครโดยอาศัยเอนไซม์ RdRp ที่ได้รับการอนุรักษ์ไว้อย่างสูง โพลีเมอเรสนี้มีลักษณะโมเลกุลบางอย่างที่ทำให้แอนะล็อกนิวคลีโอไซด์หยุดทำงานได้ง่าย ผง GS-441524 มุ่งเป้าไปที่กลุ่มเอนไซม์นี้โดยเฉพาะ โดยใช้กระบวนการเร่งปฏิกิริยาเพื่อทำผิดพลาดในการสืบพันธุ์ RdRp ของไวรัสโคโรนาทำงานโดยใช้-กระบวนการเร่งปฏิกิริยาโลหะไอออนสองกระบวนการ ซึ่งช่วยให้นิวคลีโอไทด์เข้าร่วมในสายโซ่ RNA ที่กำลังเติบโตได้ง่ายขึ้น
ผงไตรฟอสเฟตของ GS-441524 นั้นใกล้เคียงกับ ATP ตามธรรมชาติมาก จึงสามารถเข้าไปในบริเวณที่ทำงานของเอนไซม์และมีส่วนร่วมในวงจรการเร่งปฏิกิริยาได้ แม้ว่าระบบพิสูจน์อักษรของเอนไซม์สามารถแก้ไขข้อผิดพลาดในการจำลองแบบได้ แต่ก็ไม่สามารถค้นหาและกำจัดสำเนาที่เพิ่มเข้ามาได้ไม่ดีนัก
ผลกระทบต่อความสมบูรณ์ของจีโนมของไวรัส
เมื่อผง GS-441524 เข้าร่วมกับ RNA ของไวรัส มันจะเปลี่ยนโครงสร้างในลักษณะที่ส่งผลต่อเหตุการณ์การจำลองแบบต่อไปในอนาคต
เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ รอบการจำลองครั้งต่อไปจะไม่แม่นยำเท่าที่ควร ซึ่งทำให้ยีนของไวรัสทำงานไม่ถูกต้อง เมื่อข้อผิดพลาดประเภทนี้รวมกัน จะทำให้ไวรัสรุ่นลูกไม่สามารถโจมตีผู้อื่นได้น้อยลง และทำให้สุขภาพโดยรวมของไวรัสลดลง นักวิจัยที่ได้ศึกษาว่าไวรัสโคโรนาทำซ้ำได้อย่างไร พบว่าผง GS-441524 ช่วยชะลอการผลิตไวรัส เมื่อสารประกอบถูกเพิ่มเข้าไปในเซลล์ที่ติดเชื้อ พวกมันจะสร้างอนุภาคไวรัสที่มีชีวิตน้อยลง เซลล์ที่ถูกปล่อยออกมามักจะมีข้อบกพร่องทางพันธุกรรมซึ่งทำให้ยากขึ้นสำหรับพวกมันในการโจมตีเซลล์เจ้าบ้านใหม่
GS-441524 Powder Stop RNA Chain Elongation ในเซลล์ที่ติดเชื้อได้หรือไม่
กลไกการสิ้นสุดลูกโซ่ล่าช้า
ผง GS-441524 ทำให้เกิดการยุติสายโซ่ล่าช้า ซึ่งแตกต่างจากเทอร์มิเนเตอร์สายโซ่อื่นๆ ที่หยุดการเกิดพอลิเมอไรเซชันทันที เมื่อรวมเข้ากับสาย RNA ของไวรัสแล้ว การคัดลอกจะช่วยให้เพิ่มนิวคลีโอไทด์อีกสองสามตัวก่อนที่จะหยุดการจำลองแบบ ผลกระทบนี้เกิดขึ้นในภายหลังเนื่องจากมีการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในโครงสร้างของแกนหลัก RNA ซึ่งจะทำให้พอลิเมอเรสไม่สามารถก้าวไปข้างหน้าได้อย่างช้าๆ การเปลี่ยนแปลงโมเลกุลน้ำตาลของผง GS-441524 ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยในรูปร่างของเกลียว RNA ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้การเลิกจ้างล่าช้า ขณะที่โพลีเมอเรสพยายามขยายสายโซ่ผ่านอะนาล็อกที่ใส่ไว้ ข้อผิดพลาดเหล่านี้จะแย่ลง
เมื่อถึงจุดหนึ่ง ขีดจำกัดทางเรขาคณิตจะยากพอที่จะทำให้คอมเพล็กซ์โพลีเมอเรส-RNA ไม่เสถียรผง GS-441524ซึ่งทำให้มันแตกสลายเร็วเกินไปและปล่อยให้การสังเคราะห์จีโนมไม่เสร็จ
อุปสรรคทางจลนศาสตร์ต่อการยืดตัว
การศึกษาฤทธิ์ของเอนไซม์ของไวรัสโคโรนา RdRp แสดงให้เห็นว่าผง GS-441524 ขัดขวางการเคลื่อนที่ของการยืดตัวได้อย่างไร
เมื่อสำเนาอยู่ในเทมเพลต RNA มันจะชะลอการเติมนิวคลีโอไทด์ลงสู่ปลายทางต่อไป แต่ละครั้งที่โพลีเมอเรสพยายามอ่านผ่านบริเวณที่มีอะนาล็อกหลายตัวรวมอยู่ อัตราที่ลดลงนี้จะแข็งแกร่งขึ้น อุปสรรคทางจลน์เหล่านี้มีผลร่วมกันที่ทำให้ไวรัสสร้าง RNA ในเซลล์ที่ได้รับผลกระทบได้ยากขึ้น การเปรียบเทียบปริมาณของ RNA ของไวรัสในเซลล์ที่ได้รับการรักษาและเซลล์ที่ไม่ได้รับการรักษาแสดงให้เห็นว่าทั้งสายพันธุ์ RNA ของจีโนมและซับจีโนมนั้นต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญ นี่แสดงให้เห็นว่าสารเคมีมีผลกระทบอย่างกว้างขวางต่อกระบวนการถอดรหัสและการจำลองแบบของไวรัส
ผง GS-441524 ป้องกันการจำลองแบบจีโนมของไวรัสอย่างมีประสิทธิภาพได้อย่างไร
ยับยั้งการสังเคราะห์เส้นใยเชิงบวกและเชิงลบ
สาย RNA เชิงบวก-และความรู้สึกเชิงลบ-ถูกสร้างขึ้นในระหว่างการผลิตไวรัส RNA เส้นเหล่านี้มีหน้าที่ต่างกันในวงจรชีวิตของไวรัส ผลจากการกำหนดเป้าหมายไปที่เอนไซม์ RdRp ทั่วไปที่สร้างเส้นใยทั้งสองประเภท ผง GS-441524 จะหยุดการผลิตเส้นใยเหล่านั้น การออกฤทธิ์ต้านไวรัสของสารประกอบนี้เพิ่มขึ้นตามความสามารถในการปิดกั้นเส้นทางที่แตกต่างกันสองเส้นทาง ขั้นตอนแรกที่สำคัญมากในการจำลองแบบของไวรัสคือการสร้างเทมเพลตสายลบ-จาก DNA สายบวก
เมื่อเติมผง GS-441524 ในระหว่างระยะนี้ มันจะสร้างเทมเพลตเกลียวเชิงลบ-ที่ผิดพลาด จากนั้นจึงสร้างลูกหลานเกลียวบวกที่ผิดปกติ การแพร่กระจายของข้อผิดพลาดนี้ทำให้เอฟเฟกต์การปิดกั้นของสารประกอบแข็งแกร่งขึ้นในรอบการผลิตซ้ำหลายรอบ
ลดการผลิต RNA ใต้จีโนม
โคโรนาไวรัสและไวรัส RNA อื่นๆ ที่เชื่อมโยงอยู่จะสร้างชุด RNA ย่อยของจีโนมแบบเรียงซ้อนที่สร้างรหัสสำหรับโปรตีนโครงสร้างและอุปกรณ์เสริม ในการสร้างสายพันธุ์ย่อยจีโนมเหล่านี้ เอนไซม์ RdRp จะต้องทำการถอดรหัสที่ผิดปกติ
ซึ่งหมายความว่าจะต้องข้ามไปมาระหว่างขอบเขตเทมเพลตเพื่อสร้างโครงสร้างแบบสแต็กที่ไม่ซ้ำใคร โปรแกรมการถอดเสียงที่ซับซ้อนนี้ถูกรบกวนโดยผง GS-441524 ซึ่งทำให้ประสิทธิภาพของโพลีเมอเรสลดลงและความแม่นยำในการสลับเทมเพลต วัดระดับ RNA ใต้จีโนมในเซลล์ที่ติดเชื้อซึ่งรักษาด้วยผง GS-441524 และพบว่าผลิตภัณฑ์การแสดงออกของยีนของไวรัสทั้งหมดลดลงอย่างมาก การปิดกั้นการถอดความของไวรัสโดยสมบูรณ์นี้จะหยุดการผลิตโปรตีนโครงสร้างที่สำคัญที่จำเป็นสำหรับการประกอบ virion ทำให้ยากต่อการติดเชื้อด้วยวิธีอื่นนอกเหนือจากการหยุดการจำลองแบบจีโนมโดยตรง
ผง GS-441524 และวิทยาศาสตร์โมเลกุลเบื้องหลังการปราบปรามไวรัส RNA
การโต้ตอบกับไซต์ที่ใช้งานของ Viral Polymerase
การใช้เอ็กซ์-ผลึกศาสตร์รังสีเอกซ์และไครโอ-การถ่ายภาพอิเล็กตรอนเพื่อทำการศึกษาโครงสร้างขั้นสูงผง GS-441524ได้ให้ข้อมูลมากมายแก่เราว่าผง GS-441524 ทำงานอย่างไรกับเอนไซม์โพลีเมอเรสของไวรัส การวิจัยแสดงให้เห็นว่ารูปแบบไตรฟอสเฟตของสารประกอบจับกับกระเป๋าที่จับกับนิวคลีโอไทด์ของเอนไซม์ จากนั้นจะสร้างปฏิสัมพันธ์ที่สำคัญกับกรดอะมิโนที่ตกค้างซึ่งประสานไอออนของโลหะทั้งสองที่จำเป็นสำหรับการเร่งปฏิกิริยา รูปร่างของไตรฟอสเฟตของผง GS-441524 ทำให้หน้านิวคลีโอเบสเปลี่ยนไปในลักษณะที่ดูเหมือนอะดีโนซีนตามธรรมชาติ
สิ่งนี้ทำให้โพลีเมอเรสรับรู้ได้ว่าเป็นสารตั้งต้นที่แท้จริง ขั้นตอนต่อไปคือกระบวนการรวมเข้าด้วยกันซึ่งใช้กลไก-โลหะ-ไอออนปกติ สิ่งนี้จะสร้างการเชื่อมโยงฟอสโฟไดสเตอร์ระหว่างเวอร์ชั่นใหม่กับสายโซ่ RNA ที่กำลังเติบโต
การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของโพลีเมอเรส-RNA Complex
หลังจากเติมผง GS-441524 แล้ว สารเชิงซ้อนโพลีเมอเรส-RNA จะมีการเปลี่ยนแปลงรูปร่างเล็กน้อย การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างเหล่านี้ส่งผลต่อตำแหน่งที่สารตกค้างของไซต์ที่ใช้งานอยู่และวิธีการเรียงตัวของ RNA ใหม่ แบบจำลองพลศาสตร์ระดับโมเลกุลแสดงให้เห็นว่าการเปลี่ยนแปลงเหล่านี้เกิดขึ้นมากขึ้นเรื่อยๆ เมื่อโพลีเมอเรสพยายามทำให้สายโซ่ยาวกว่าสำเนาที่มีอยู่แล้ว
ในท้ายที่สุด ความเครียดเชิงโครงสร้างที่เกิดจากผง GS-441524 มีมากกว่าพลังงานความเสถียรที่ได้รับจากหน้าสัมผัสโพลีเมอเรส-RNA ซึ่งทำให้สารเชิงซ้อนแตกตัว กระบวนการนี้แตกต่างจากการยกเลิกอย่างรวดเร็วที่เกิดจากตัวยุติแบบลูกโซ่ มีประวัติทางเภสัชวิทยาที่เป็นเอกลักษณ์ซึ่งอาจดีกว่าในแง่ของการสร้างความต้านทานและประสิทธิภาพในการต้านไวรัส
การตรวจสอบความถูกต้องทางชีวเคมีโดยการตรวจวิเคราะห์ด้วยเอนไซม์
การใช้โพลีเมอเรสของไวรัสบริสุทธิ์ในการทดสอบทางชีวเคมีในหลอดทดลองทำให้ได้ตัวเลขที่แน่นอนสำหรับประสิทธิภาพในการยับยั้งของผง GS-441524 การศึกษาเหล่านี้แสดงให้เห็นว่าโมเลกุลมีฤทธิ์ต้านไวรัสที่รุนแรงในระดับโมเลกุล โดยมีค่า IC50 อยู่ในช่วงไมโครโมลาร์ต่ำสำหรับการปิดกั้น RdRp ของไวรัสโคโรนา
โมเลกุลทำงานเป็นตัวยับยั้งการแข่งขันกับ ATP ตามธรรมชาติ ซึ่งสอดคล้องกับวิธีการทำงานเป็นอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ ตามการศึกษาพลศาสตร์ของเอนไซม์ ปัจจัยทางโมเลกุลที่กำหนดความไวต่อผง GS-441524 ได้รับการเปิดเผยโดยการเปรียบเทียบโปรไฟล์การปราบปรามของโพลีเมอเรสของไวรัสต่างๆ พอลิเมอเรสที่มีค่าคัดเลือกซับสเตรตที่เข้มงวดกว่าจะจดจำอะนาล็อกได้ดีกว่าและไม่ทำปฏิกิริยากับมัน ในขณะที่โพลีเมอเรสที่มีค่าเลือกซับสเตรตน้อยกว่ามีแนวโน้มที่จะทำปฏิกิริยามากกว่า การเชื่อมโยงระหว่างโครงสร้างและการกระทำเหล่านี้ช่วยให้นักวิทยาศาสตร์สร้างสารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านไวรัสและมีผลกระทบในวงกว้างมากขึ้น
บทสรุป
วิธีทางเคมีนั้นผง GS-441524หยุดการจำลองแบบของไวรัส RNA แสดงให้เห็นว่าปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาต้านไวรัสกับเครื่องมือที่ไวรัสใช้ในการคัดลอกตัวเองมีความซับซ้อนเพียงใด สารประกอบนี้แสดงให้เห็นถึงความเป็นไปได้ในการใช้สารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ในการรักษาไวรัส เนื่องจากมีโครงสร้างเดียวกันกับนิวคลีโอไทด์ตามธรรมชาติ ผลของการยุติสายโซ่ที่ล่าช้า และความชอบในการกำหนดเป้าหมายโพลีเมอเรสของไวรัส นักวิจัยที่ทำงานเกี่ยวกับคลื่นลูกใหม่ของบริษัทยาต้านไวรัสและบริษัทยาที่พยายามจัดการกับภัยคุกคามจากไวรัสใหม่ๆ สามารถเรียนรู้ได้มากมายจากการทำความเข้าใจกระบวนการเหล่านี้ โมเลกุลนี้เป็นอาวุธต้านไวรัสที่ทรงพลังเพราะสามารถหยุดยั้งการจำลองจีโนมของไวรัสได้หลายขั้นตอน ในขณะที่ยังคงคัดเลือกเอนไซม์ของไวรัส ไม่ใช่เอนไซม์ของมนุษย์ ในขณะที่การศึกษาเกี่ยวกับไวรัสวิทยาและยายังคงดำเนินต่อไป สารอย่างเช่นผง GS-441524 แสดงให้เห็นว่าเป็นวิธีหยุดยั้งการติดเชื้อไวรัส RNA ได้ มีพื้นฐานทางวิทยาศาสตร์เกี่ยวกับวิธีการทำงาน ซึ่งสนับสนุนการเติบโตอย่างต่อเนื่องและการใช้เพื่อจัดการกับปัญหาสุขภาพที่สำคัญของไวรัส RNA ในสัตว์
คำถามที่พบบ่อย
1. อะไรทำให้ผง GS-441524 มีประสิทธิภาพในการต่อต้านไวรัส RNA
ผง GS-441524 ทำหน้าที่เป็นสารอะนาล็อกของนิวคลีโอไซด์ที่เลียนแบบอะดีโนซีนตามธรรมชาติอย่างใกล้ชิด หลังจากการดูดซึมของเซลล์และฟอสโฟรีเลชั่น มันจะถูกรวมเข้ากับ RNA ของไวรัสโดย RNA polymerase ที่ขึ้นกับ RNA ของไวรัส การรวมตัวกันครั้งนี้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างที่ขัดขวางการสังเคราะห์ RNA เพิ่มเติม ซึ่งนำไปสู่การยุติการจำลองแบบจีโนมของไวรัสก่อนเวลาอันควรและการผลิตอนุภาคไวรัสที่มีข้อบกพร่อง
2. ผง GS-441524 แตกต่างจากอะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ต้านไวรัสอื่น ๆ อย่างไร
ผง GS-441524 ต่างจากตัวยุติสายโซ่แบบทันที ทำให้เกิดการยุติสายโซ่ล่าช้า ทำให้สามารถเติมนิวคลีโอไทด์หลายตัวได้หลังจากการรวมตัวกันก่อนที่จะทำให้เกิดการหยุดการจำลอง กลไกนี้สร้างจุดรบกวนหลายจุดภายในวงจรการจำลองแบบของไวรัส และอาจเป็นอุปสรรคต่อการพัฒนาความต้านทานที่สูงกว่าเมื่อเปรียบเทียบกับสารประกอบที่ทำให้เกิดการยุติทันที
3. ผง GS-441524 สามารถส่งผลต่อการสังเคราะห์ RNA ของเซลล์ปกติได้หรือไม่?
ผง GS-441524 แสดงให้เห็นถึงการคัดเลือกพิเศษสำหรับโพลีเมอเรส RNA ที่ขึ้นกับ RNA ของไวรัสมากกว่าโพลีเมอเรสของเซลล์ของมนุษย์ การเลือกสรรนี้เกิดขึ้นจากความแตกต่างทางโครงสร้างในบริเวณที่ทำงานของเอนไซม์และกลไกการจดจำสารตั้งต้น ดัชนีการรักษาของสารประกอบบ่งชี้ว่าความเข้มข้นของไวรัสยังคงอยู่ต่ำกว่าระดับที่จะรบกวนการสังเคราะห์ RNA หรือการสังเคราะห์ DNA ของเซลล์ตามปกติอย่างมีนัยสำคัญ
ร่วมมือกับ BLOOM TECH ในฐานะซัพพลายเออร์ผง GS-441524 ที่เชื่อถือได้ของคุณ
BLOOM TECH ถือเป็นพันธมิตรที่เชื่อถือได้ของคุณในเรื่องคุณภาพสูง-ผง GS-441524โซลูชันของซัพพลายเออร์ที่ได้รับการสนับสนุนจากความเป็นเลิศกว่า 12 ปีในการสังเคราะห์สารอินทรีย์และตัวกลางทางเภสัชกรรม โรงงานผลิตที่ได้รับการรับรอง GMP- ของเราตรงตามมาตรฐานของสหรัฐอเมริกา สหภาพยุโรป JP และ CFDA ทำให้มั่นใจได้ว่าผง GS-441524 ทุกชุดตรงตามข้อกำหนดคุณภาพที่เข้มงวดโดยมีระดับความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 98% ในฐานะซัพพลายเออร์ที่มีคุณสมบัติเหมาะสมให้กับบริษัทยานานาชาติ 24 แห่ง เรามีเอกสารการวิเคราะห์ที่ครอบคลุม (HPLC, MS) การสนับสนุนด้านกฎระเบียบ และตัวเลือกการจัดหาที่ปรับขนาดได้ซึ่งปรับให้เหมาะกับการวิจัยหรือความต้องการเชิงพาณิชย์ของคุณ ระบบควบคุมคุณภาพแบบสาม-ชั้นของเรารับประกันความสมบูรณ์ของผลิตภัณฑ์ ในขณะที่รูปแบบการกำหนดราคาที่โปร่งใสและแพลตฟอร์มบริการแบบครบวงจรที่ครบวงจรจะช่วยปรับปรุงกระบวนการจัดซื้อจัดจ้างของคุณ ไม่ว่าคุณจะต้องการปริมาณระดับการวิจัยหรือการสนับสนุนการผลิตจำนวนมาก ทีมงานมืออาชีพของเราจะมอบเวลารอคอยสินค้าที่แม่นยำ เอกสารประกอบด้านศุลกากรโดยละเอียด และความช่วยเหลือด้านเทคนิคที่ตอบสนอง
ติดต่อทีมงานของเราได้แล้ววันนี้ที่Sales@bloomtechz.comเพื่อหารือเกี่ยวกับข้อกำหนดผง GS-441524 ของคุณและค้นพบว่าความเชี่ยวชาญของ BLOOM TECH ในการสังเคราะห์สารเคมีอินทรีย์สามารถเร่งการวิจัยและพัฒนายาต้านไวรัสของคุณได้อย่างไร
อ้างอิง
1. เมอร์ฟี, บีจี, เพอร์รอน, เอ็ม., มูราคามิ, อี., บาวเออร์, เค., พาร์ค, วาย., เอคสแตรนด์, ซี., ลีปนีคส์, เอ็ม., & เพเดอร์เซน, นอร์ทแคโรไลนา (2018) อะนาล็อกนิวคลีโอไซด์ GS-441524 ยับยั้งไวรัสเยื่อบุช่องท้องอักเสบจากการติดเชื้อในแมวอย่างรุนแรงในการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อและการศึกษาการติดเชื้อในแมวทดลอง จุลชีววิทยาทางสัตวแพทย์, 219, 226-233.
2. พรุยเซ่ร์ส, AJ, George, AS, Schäfer, A., Leist, SR, Gralinksi, LE, Dinnon, KH, Yount, BL, Agostini, ML, Stevens, LJ, Chappell, JD, Lu, X., Hughes, TM, Gully, K., Martinez, DR, Brown, AJ, Graham, RL, Perry, JK, Du Pont, V., Pitts, J., Ma, B., Babusis, D., Murakami, E., Clarke, MO, Mackman, RL, Spahn, JE, Palmiotti, C., Siegel, D., Ray, AS, Bannister, R., Schulz, R., Chun, K., & Baric, RS (2020) Remdesivir ยับยั้ง SARS-CoV-2 ในเซลล์ปอดของมนุษย์ และโรค SARS แบบคิเมริก-CoV แสดงออกถึง SARS-CoV-2 RNA polymerase ในหนู รายงานเซลล์ 32(3), 107940
3. ยาน วีซี และมุลเลอร์ ฟลอริดา (2020) ข้อดีของนิวคลีโอไซด์ต้นกำเนิด GS-441524 เหนือเรมเดซิเวียร์สำหรับการรักษาโควิด-19 จดหมายเคมียาของ ACS, 11(7), 1361-1366
4. Gao, Y., Yan, L., Huang, Y., Liu, F., Zhao, Y., Cao, L., Wang, T., Sun, Q., Ming, Z., Zhang, L., Ge, J., Zheng, L., Zhang, Y., Wang, H., Zhu, Y., Zhu, C., Hu, T., Hua, T., Zhang, B., Yang, X., Li, J., Yang, H., Liu, Z., Xu, W., Guddat, LW, Wang, Q., Lou, Z. และ Rao, Z. (2020) โครงสร้างของอาร์เอ็นเอโพลีเมอเรสที่ขึ้นกับอาร์เอ็นเอ-จากไวรัสโควิด-19 วิทยาศาสตร์, 368(6492), 779-782.
5. Agostini, ML, Andres, EL, Sims, AC, Graham, RL, Sheahan, TP, Lu, X., Smith, EC, Case, JB, Feng, JY, Jordan, R., Ray, AS, Cihlar, T., Siegel, D., Mackman, RL, Clarke, MO, Baric, RS, & Denison, MR (2018) ความไวต่อเชื้อไวรัสโคโรนาต่อยาเรมเดซิเวียร์ (GS-5734) เป็นสื่อกลางโดยไวรัสโพลีเมอเรสและการพิสูจน์อักษร exoribonuclease เอ็มไบโอ, 9(2), e00221-18.
6. วอร์เรน, ทีเค, จอร์แดน, ร., โล, เอ็มเค, เรย์, เอเอส, แม็คแมน, อาร์แอล, โซโลเววา, วี., ซีเกล, ดี., เพอร์รอน, เอ็ม., แบนนิสเตอร์, ร., ฮุย, HC, ลาร์สัน, เอ็น., สตริกลีย์, ร., เวลส์, เจ., สตุธแมน, แคนซัส, แวน ตองเกอเรน, เอสเอ, การ์ซา, NL, ดอนเนลลี, จี., เชิร์ทเลฟฟ์, เอซี, Retterer, CJ, Gharaibeh, D., Zamani, R., Kenny, T., Eaton, BP, Grimes, E., Welch, LS, Gomba, L., Wilhelmsen, CL, Nichols, DK, Nuss, JE, Nagle, ER, Kugelman, JR, Palacios, G., Doerffler, E., เนวิลล์, S., คาร์รา, E., คลาร์ก, มิสซูรี, Zhang, L., Lew, W., Ross, B., Wang, Q., Chun, K., Wolfe, L., Babusis, D., Park, Y., Stray, KM, Trancheva, I., Feng, JY, Barauskas, O., Xu, Y., Wong, P., Braun, MR, ฟลินท์, M., McMullan, LK, Chen, SS, Fearns, R., Swaminathan, S. , Mayers, DL, Spiropoulou, CF, Lee, WA, Nichol, ST, Cihlar, T. , & Bavari, S. (2016) ประสิทธิภาพการรักษาของโมเลกุลขนาดเล็ก GS-5734 ต่อไวรัสอีโบลาในลิงจำพวก ธรรมชาติ, 531(7594), 381-385.