Sevoflurane เป็นยาชาที่ระเหยง่าย เป็นสาเหตุและรักษาการดมยาสลบผ่านกลไกที่ซับซ้อน ยาชาสูดบริสุทธิ์นี้ส่วนใหญ่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางโดยการยับยั้งและทำให้สารสื่อประสาทที่ถูกกระตุ้นออกฤทธิ์น้อยลง โดยการจับกับตัวรับ GABA-Aเซโวฟลูเรนบริสุทธิ์ ช่วยเพิ่มผลกระทบของกรดแกมมา-อะมิโนบิวทีริก (GABA) ซึ่งเป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้งหลักในสมอง เซลล์ประสาทกลายเป็นไฮเปอร์โพลาไรซ์อันเป็นผลมาจากการกระทำนี้ ทำให้ความสามารถในการส่งสัญญาณและส่งสัญญาณลดลง นอกจากนี้ sevoflurane ยังยับยั้งตัวรับ N-methyl-D-aspartate (NMDA) ที่เกี่ยวข้องกับสารสื่อประสาทที่ถูกกระตุ้น ภาวะหมดสติ สูญเสียความทรงจำ และกล้ามเนื้อผ่อนคลายเป็นผลจากการกระทำเหล่านี้รวมกัน วิสัญญีวิทยายุคใหม่ชอบเซโวฟลูเรนเนื่องจากมีการโจมตีและชดเชยอย่างรวดเร็ว ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งตัวของก๊าซในเลือดต่ำ การควบคุมความลึกของยาชาได้อย่างแม่นยำ และการฟื้นตัวที่รวดเร็ว
เรามีผงเซโวฟลูเรน โปรดดูที่เว็บไซต์ต่อไปนี้สำหรับข้อกำหนดโดยละเอียดและข้อมูลผลิตภัณฑ์
ผลิตภัณฑ์:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/pure-sevoflurane-28523-86-6.html
คุณสมบัติทางเภสัชวิทยาของเซโวฟลูเรน
โครงสร้างทางเคมีและคุณสมบัติทางกายภาพ
เซโวฟลูเรนเป็นเมทิลไอโซโพรพิลอีเทอร์ที่มีฟลูออริเนตสูง และมีชื่อทางเคมีคือฟลูออโรเมทิล 2,2,2-ไตรฟลูออโร-1-(ไตรฟลูออโรเมทิล)เอทิลอีเทอร์ ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีเป็นผลมาจากโครงสร้างทางเคมีที่โดดเด่น ที่อุณหภูมิห้อง สารประกอบเซโวฟลูเรนบริสุทธิ์จะเป็นของเหลวใส ไม่มีสี และไม่ติดไฟ มีกลิ่นหวานที่โดดเด่น จุดเดือดต่ำที่ 58.6 องศา ทำให้ระเหยง่าย ทำให้ใช้ในระบบสูดดมได้ง่าย
เภสัชจลนศาสตร์ของเซโวฟลูเรน
ประสิทธิภาพของเซโวฟลูเรนบริสุทธิ์เนื่องจากยาชาได้รับอิทธิพลอย่างมากจากเภสัชจลนศาสตร์ของมัน ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งแยกก๊าซในเลือดต่ำที่ 0.65 ทำให้ง่ายต่อการกระตุ้นการดมยาสลบและออกจากยาได้อย่างรวดเร็ว ความปลอดภัยและการฟื้นตัวของผู้ป่วยได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นอันเป็นผลมาจากความสามารถของคุณสมบัตินี้ในการไตเตรทความลึกของการดมยาสลบได้อย่างแม่นยำ เซโวฟลูเรนเพียงประมาณ 5% เท่านั้นที่ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับ ดังนั้นจึงได้รับการเผาผลาญในร่างกายเพียงเล็กน้อย ความจริงที่ว่ายาส่วนใหญ่ถูกหายใจออกไม่เปลี่ยนแปลงมีส่วนช่วยในการกำจัดยาออกจากร่างกายอย่างรวดเร็ว
ประสิทธิภาพเปรียบเทียบกับยาชาชนิดอื่น
Sevoflurane มีข้อดีเหนือกว่ายาชาชนิดสูดดมอื่นๆ หลายประการ เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการใส่หน้ากาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยเด็ก เนื่องจากมีความฉุนต่ำและระคายเคืองต่อทางเดินหายใจน้อยที่สุด Sevoflurane ตรงกันข้ามกับยารุ่นเก่าอย่าง Halothane โดยมีคุณสมบัติด้านระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ดีกว่า และมีความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อตับน้อยกว่า มีการออกฤทธิ์และชดเชยการออกฤทธิ์เร็วกว่าไอโซฟลูเรน และละลายได้ในเลือดน้อยกว่าเดสฟลูเรน ซึ่งช่วยให้เกิดปฏิกิริยาเร็วขึ้น Sevoflurane เป็นยาชาอเนกประสงค์และมีประสิทธิภาพในทางคลินิกสมัยใหม่เนื่องจากคุณสมบัติเหล่านี้
กลไกการออกฤทธิ์ในระดับโมเลกุล
การโต้ตอบกับตัวรับ GABA
กลไกการออกฤทธิ์เบื้องต้นของเซโวฟลูเรนบริสุทธิ์ในระดับโมเลกุลคือการเพิ่มประสิทธิภาพของกิจกรรมตัวรับ GABA-A เมื่อเปิดใช้งาน ตัวรับเหล่านี้เป็นช่องไอออนที่มีรั้วรอบขอบชิดลิแกนด์ซึ่งยอมให้คลอไรด์ไอออนเข้าสู่เซลล์ประสาทและทำให้เกิดไฮเปอร์โพลาไรเซชัน Sevoflurane ขยายการยับยั้งการส่งผ่านระบบประสาทได้อย่างมีประสิทธิภาพโดยการเพิ่มความไวของตัวรับ GABA-A ต่อลิแกนด์ภายนอก GABA ตรงกันข้ามกับตำแหน่งการจับ GABA ปฏิกิริยานี้เกิดขึ้นที่ตำแหน่งการจับที่ซับซ้อนของรีเซพเตอร์จำเพาะ ค่าการนำไฟฟ้าคลอไรด์ที่เพิ่มขึ้นของเซโวฟลูเรนทำให้เกิดการยับยั้งเซลล์ประสาทอย่างกว้างขวาง ซึ่งส่งผลให้สูญเสียสติและความจำเสื่อมที่เกี่ยวข้องกับการดมยาสลบ
ผลต่อระบบสารสื่อประสาทอื่นๆ
ฤทธิ์ในการระงับความรู้สึกของ Sevoflurane ขึ้นอยู่กับการปรับตัวรับ GABA-A เป็นอย่างมาก แต่ยังส่งผลต่อระบบสารสื่อประสาทอื่นๆ อีกด้วย ตัวรับ NMDA ซึ่งจำเป็นสำหรับการส่งผ่านสารสื่อประสาทแบบกระตุ้นและความเป็นพลาสติกแบบซินแนปติก ถูกยับยั้งเป็นพิเศษโดยเซโวฟลูเรน โดยการลดความตื่นเต้นง่ายของเส้นประสาท การยับยั้งนี้มีส่วนทำให้เกิดภาวะดมยาสลบมากขึ้น นอกจากนี้ เซโวฟลูเรนยังส่งผลต่อช่องไอออนจำนวนหนึ่ง รวมถึงช่องโพแทสเซียมด้วย ซึ่งอาจเป็นปัจจัยที่ส่งผลต่อการป้องกันระบบประสาทและการทำงานของหัวใจ นอกจากนี้ สารจะเปลี่ยนตัวรับไกลซีน เพิ่มการยับยั้งการส่งผ่านสารสื่อประสาทของไขสันหลัง และมีส่วนทำให้เกิดอาการปวดและการหยุดการเคลื่อนไหว
ผลกระทบของเซลล์และซินแนปติก
Sevoflurane มีผลกระทบต่อวิธีการทำงานของเซลล์และไซแนปส์ในวงกว้างมากกว่าแค่ปฏิสัมพันธ์ในระดับตัวรับ โดยจะเปลี่ยนแปลงโครงสร้างโปรตีนและความลื่นไหลของเมมเบรน ซึ่งอาจส่งผลต่อกระบวนการของเซลล์จำนวนมาก Sevoflurane ยับยั้งการทำงานของเส้นประสาทเพิ่มเติมโดยการยับยั้งช่องแคลเซียมที่มีรั้วรอบขอบชิดที่ไซแนปส์ ซึ่งจะช่วยลดการปล่อยสารสื่อประสาท สารยังมีผลกระทบต่อวิถีการส่งสัญญาณภายในเซลล์ เช่น สิ่งที่เกี่ยวข้องกับการตายของเซลล์และการป้องกันระบบประสาท ข้อมูลทางเภสัชวิทยาที่ซับซ้อนของ Sevoflurane ไม่เพียงแต่มีคุณสมบัติในการดมยาสลบเท่านั้น แต่ยังรวมถึงผลกระทบที่อาจเกิดขึ้นในการป้องกันระบบประสาทและพิษต่อระบบประสาทด้วย ซึ่งทั้งสองอย่างนี้เป็นหัวข้อของการวิจัยที่กำลังดำเนินอยู่ในสาขาการดมยาสลบ ผลกระทบจากเซลล์จำนวนมากเหล่านี้มีส่วนทำให้เกิดโปรไฟล์ที่ซับซ้อนนี้
การใช้งานทางคลินิกและข้อควรพิจารณา
เนื่องจากมีคุณสมบัติทางเภสัชวิทยาที่ดีเซโวฟลูเรนบริสุทธิ์ถูกนำมาใช้อย่างแพร่หลายในกลุ่มผู้ป่วยที่หลากหลาย เนื่องจากมีกลิ่นอ่อนและกระตุ้นได้รวดเร็ว จึงเหมาะอย่างยิ่งสำหรับการใส่หน้ากากในการดมยาสลบในเด็ก Sevoflurane มักใช้เพื่อกระตุ้นและรักษาการดมยาสลบในระหว่างขั้นตอนการผ่าตัดต่างๆ สำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ ในการตั้งค่าการผ่าตัดผู้ป่วยนอกหรือผู้ป่วยนอก การโจมตีและการชดเชยที่รวดเร็วช่วยให้ผู้ป่วยเปลี่ยนตัวเร็วขึ้น การควบคุมความลึกของการดมยาสลบอย่างแม่นยำของ Sevoflurane ช่วยลดความเสี่ยงของการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่เกี่ยวข้องกับอายุในผู้ป่วยสูงอายุ นอกจากนี้ การใช้ประโยชน์ในการระงับประสาททางสูติกรรมยังได้รับการสนับสนุนจากผลเล็กน้อยต่อกระแสเลือดในมดลูกและการคั่งค้างอย่างรวดเร็วจากระยะของทารกในครรภ์
เพื่อให้บรรลุความลึกที่ต้องการในการระงับความรู้สึกในขณะที่ลดผลข้างเคียง การให้ยาเซโวฟลูเรนจำเป็นต้องไตเตรทอย่างระมัดระวัง ในกรณีส่วนใหญ่ ความเข้มข้นของเซโวฟลูเรน {{0}}% ในออกซิเจนหรือส่วนผสมของออกซิเจนและไนตรัสออกไซด์ถูกนำมาใช้เพื่อกระตุ้นให้เกิดการวางยาสลบ ขึ้นอยู่กับลักษณะของผู้ป่วยและความต้องการของการผ่าตัด โดยทั่วไปปริมาณการบำรุงรักษาจะอยู่ระหว่าง 0.5 ถึง 3% ความเข้มข้นของเซโวฟลูเรนสามารถควบคุมได้อย่างแม่นยำโดยใช้ระบบการให้ยาระงับความรู้สึกสมัยใหม่ ซึ่งมักได้รับคำแนะนำจากการตรวจติดตามความเข้มข้นของน้ำขึ้นน้ำลง ความเข้มข้นของถุงลมขั้นต่ำของเซโวฟลูเรน (MAC) ขึ้นอยู่กับอายุ ทำหน้าที่เป็นแนวทางในการใช้ยา MAC จะลดลงตามอายุ และประมาณ 2% ในผู้ใหญ่ เพื่อให้สอดคล้องกับแนวทางปฏิบัติในการดมยาสลบที่เป็นมิตรกับสิ่งแวดล้อม สามารถใช้เทคนิคการไหลต่ำและวงจรปิดเพื่อลดปริมาณเซโวฟลูเรนที่ใช้และปริมาณมลพิษในสิ่งแวดล้อม
ในขณะที่เซโวฟลูเรนบริสุทธิ์โดยทั่วไปถือว่าปลอดภัย การตระหนักถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นถือเป็นสิ่งสำคัญในการดูแลผู้ป่วยให้ดีที่สุด ภาวะซึมเศร้าในระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ขึ้นกับขนาดยาซึ่งมีลักษณะของความดันเลือดต่ำและการเต้นของหัวใจลดลงเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อย การขยายหลอดลมและภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจขึ้นอยู่กับขนาดยาเป็นผลต่อระบบทางเดินหายใจ Sevoflurane อาจทำให้เกิดภาวะอุณหภูมิร่างกายสูงผิดปกติในผู้ที่มีความเสี่ยงและจำเป็นต้องได้รับการรักษาทันที ความกังวลเกี่ยวกับสารประกอบ A ซึ่งเกิดขึ้นเมื่อสารดูดซับ Sevoflurane และ CO2 ทำปฏิกิริยากัน ทำให้เกิดข้อถกเถียงเกี่ยวกับความสำคัญทางคลินิกของสารประกอบ A ยาแก้อาเจียนเพื่อป้องกันโรคสามารถลดอาการคลื่นไส้อาเจียนหลังผ่าตัดได้ ซึ่งเป็นเรื่องปกติ ความเป็นพิษต่อระบบประสาทของ Sevoflurane เชื่อมโยงกับการสัมผัสในระยะยาว โดยเฉพาะอย่างยิ่งในการพัฒนาสมอง กระตุ้นให้เกิดการวิจัยอย่างต่อเนื่องและการใช้ยาอย่างระมัดระวังในการดมยาสลบในเด็กเป็นเวลานาน ข้อมูลด้านความปลอดภัยโดยรวมของ Sevoflurane เมื่อนำไปใช้อย่างเหมาะสม จะส่งผลให้ยาดังกล่าวเป็นยาชาชนิดสูดดมที่ต้องการในการดมยาสลบร่วมสมัย แม้จะมีการพิจารณาเหล่านี้ก็ตาม
อ้างอิง
Patel, SS และ Goa, KL (1996) เซโวฟลูเรน การทบทวนคุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์และการใช้ทางคลินิกในการดมยาสลบ ยาเสพติด 51(4), 658-700
2. เบห์เน เอ็ม. วิลค์ เอชเจ และฮาร์เดอร์ เอส. (1999) เภสัชจลนศาสตร์ทางคลินิกของเซโวฟลูเรน เภสัชจลนศาสตร์คลินิก, 36(1), 13-26
3. คัมปาญญา, JA, มิลเลอร์, KW และฟอร์แมน, SA (2003) กลไกการออกฤทธิ์ของยาชาชนิดสูดดม วารสารการแพทย์นิวอิงแลนด์, 348(21), 2110-2124
4. เอเกอร์, อีไอ (2004) ลักษณะของยาชาที่ใช้ในการชักนำและบำรุงรักษาการดมยาสลบ American Journal of Health-System Pharmacy, 61(suppl_4), S3-S10.
5. เลอร์แมน, เจ., ซิคิช, เอ็น., ไคลน์แมน, เอส., และเยนทิส, เอส. (1994) เภสัชวิทยาของเซโวฟลูเรนในทารกและเด็ก วารสารสมาคมวิสัญญีแพทย์แห่งอเมริกา, 80(4), 814-824
6. วอลลิน, อาร์เอฟ, เรแกน, บีเอ็ม, นาโปลี, นพ. และสเติร์น, ไอเจ (1975) Sevoflurane: ยาชาชนิดสูดดมชนิดใหม่ การระงับความรู้สึกและความเจ็บปวด, 54(6), 758-766