เม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ Milbemycin Oxime ทำงานอย่างไร

เมื่อเจ้าของสุนัขถามว่า "สุนัขของฉันต้องการการป้องกันปรสิตทุกเดือนจริงๆ หรือไม่"-คำตอบมักจะกลับมาที่การทำความเข้าใจว่าจริงๆ แล้วยาทำหน้าที่อะไรในร่างกายAfoxolaner และ milbemycin oxime เม็ดเคี้ยวเป็นหนึ่งในผลิตภัณฑ์ป้องกันปรสิตผสมที่มีความก้าวหน้าทางวิทยาศาสตร์มากที่สุดสำหรับสุนัขในปัจจุบัน พวกมันทำงานผ่านเส้นทางทางชีวภาพสองเส้นทางที่แยกจากกันแต่เสริมกัน โดยกำหนดเป้าหมายทั้งปรสิตภายนอก เช่น หมัดและเห็บ และปรสิตภายใน เช่น พยาธิหนอนหัวใจ และไส้เดือนฝอยในทางเดินอาหาร ในขนาดยาเดือนเดียว

บทความนี้แจกแจงรายละเอียดเภสัชวิทยาเบื้องหลังผลิตภัณฑ์ในภาษาธรรมดา เพื่อให้คุณสามารถเข้าใจได้อย่างชัดเจนว่าเหตุใดจึงได้ผล-และเหตุใดจึงได้รับชื่อเสียงอันแข็งแกร่งในด้านสัตวแพทยศาสตร์ทั่วโลก

Afoxolaner และ Milbemycin Oxime เม็ดเคี้ยว

1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) API (ผงบริสุทธิ์)
(2)แท็บเล็ต
9.375+1.875มก.:2-3.5กก
18.75+3.75มก.:>3.5-7.5กก
37.5+7.5มก.:>7.5-15กก
75+15มก.:>15-30กก
150+30มก.:>30-60กก
(3)ครีม
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน: BM-2-117
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, อังกฤษ, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
ผู้ผลิต: BLOOM TECH โรงงานซีอาน

สารออกฤทธิ์สองชนิดในหนึ่งสูตรที่ครอบคลุม

ส่วนผสมนี้มียาสองชนิดที่ทำงานร่วมกัน: afoxolaner และ milbemycin oxime มียาหลายประเภท และแต่ละชนิดใช้สารเคมีที่แตกต่างกันเพื่อฆ่าแมลงบางประเภท Afoxolaner เป็นสารไอโซซาโซลีน ซึ่งหมายความว่าสามารถฆ่าทั้งแมลงศัตรูพืชและอะคาริได้ Milbemycin oxime เป็น macrolide ที่ฆ่าปรสิต ทำโดยการหมักผลิตภัณฑ์จากสายพันธุ์ย่อย Streptomyces hygroscopicus โดยรวมแล้ว ป้องกันแมลงจำนวนมากได้ในโดสเดียวที่สุนัขสามารถเคี้ยวได้

ทำไมการบำบัดแบบผสมผสานจึงมีความสำคัญในการควบคุมปรสิต

สารเคมีชนิดเดียวไม่สามารถฆ่าปรสิตทุกประเภทที่สุนัขอาจพบเจอในชีวิตประจำวันได้ แมลงและแมลงศัตรูแมงมุม เช่น หมัดและเห็บไอโซดิด จำเป็นต้องใช้ยาที่โจมตีระบบประสาทของพวกมัน พยาธิที่อาศัยอยู่ภายในสัตว์ เช่น ตัวอ่อนพยาธิหนอนหัวใจ (Dirofilaria immitis) และพยาธิตัวกลมในลำไส้ จำเป็นต้องมียาฆ่าพยาธิที่สามารถเข้าไปในกล้ามเนื้อและเส้นประสาทได้ คุณไม่จำเป็นต้องทานยาสองชนิดที่แตกต่างกันเพราะว่าAfoxolaner และ milbemycin oxime เม็ดเคี้ยวมีทั้งสองอย่าง จำไว้ว่าให้รับประทานยาด้วยวิธีนี้ง่ายกว่า ซึ่งจะเพิ่มความปลอดภัยโดยตรง

การดำเนินการของ Afoxolaner ต่อ GABA-Gated Chloride Channels

แอฟ็อกโซลาเนอร์มุ่งเป้าไปที่ช่องไอออนของคลอไรด์ไอออนแบบลิแกนด์-ในเซลล์ประสาทที่มีเปลือกแข็ง ซึ่งส่วนใหญ่เป็นเซลล์ที่ถูกควบคุมโดย GABA GABA จับกับตัวรับเหล่านี้และเปิดช่องคลอไรด์เมื่อทุกอย่างเรียบร้อยดี สิ่งนี้ทำให้การทำงานของเส้นประสาทช้าลง เมื่ออะโฟโซลาเนอร์จับกับตัวรับ จะหยุดกระบวนการนี้โดยไม่ปล่อยให้ช่องคลอไรด์เปิด ปรสิตมีการกระตุ้นเส้นประสาทมากเกินไปจนไม่สามารถควบคุมได้ ซึ่งจะหยุดไม่ให้เคลื่อนไหวและฆ่ามัน สิ่งสำคัญคือต้องสังเกตว่า afoxolaner จับกับตัวรับ GABA ของแมลงได้แรงกว่าตัวรับของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมมาก นั่นเป็นเหตุผลว่าทำไมหมัด เห็บ และไรจึงไม่สามารถจัดการได้เช่นเดียวกับสุนัข

การกระทำของมิลเบมัยซิน ออกซิมต่อกลูตาเมต-ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด

ทั้งในแง่ของวิธีการสร้างและวิธีการทำงาน milbemycin oxime ใช้วิถีทางที่แตกต่างออกไป เซลล์ประสาทและกล้ามเนื้อในสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังมีช่องคลอไรด์ซึ่งเปิดและปิดด้วยกลูตาเมต ไม่มีระบบเช่นนี้ในสัตว์มีกระดูกสันหลัง Milbemycin oxime ทำให้เมมเบรนสามารถซึมผ่านไอออนคลอไรด์ได้มากขึ้นเมื่อเกาะติดกับเมมเบรน ทำให้เมมเบรนมีประจุมากขึ้น เซลล์ไม่สามารถสร้างศักยภาพในการดำเนินการตามปกติได้อีกต่อไปเนื่องจากถูกรบกวน ทำให้เส้นประสาทและกล้ามเนื้อของปรสิตอ่อนแอและฟลอปปี้ Milbemycin oxime มีปัญหาในการเข้าสู่สมองของสัตว์จากเลือดของพวกเขา สิ่งนี้จะเพิ่มความปลอดภัยอีกชั้นหนึ่งให้กับสุนัขที่ได้รับปริมาณการรักษา

ปรสิตภายนอก: หมัด เห็บ และไร

ระดับเลือดของอะฟ็อกโซแลนเนอร์จะอยู่ที่สูงสุดสองถึงสี่ชั่วโมงหลังจากรับประทานทางปาก แปดสิบ-เปอร์เซ็นต์ของร่างกายสามารถใช้งานได้ และครึ่ง-ชีวิตของมันในพลาสมาคือประมาณสองสัปดาห์ ผลิตภัณฑ์เริ่มกำจัดหมัดและเห็บทันทีที่รับประทานเพราะสลายเร็วมาก เมื่อปรสิตภายนอกเหล่านี้กินสุนัขที่ได้รับการรักษา พวกมันจะรับอะโฟโซลาเนอร์ผ่านทางเลือด มันทำให้สุนัขกระเด็นออกไปอย่างรวดเร็วเพราะมันปิดกั้นช่องสัญญาณที่มีรั้วรอบขอบชิด GABA{6}} ถ้าคุณให้เม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeสำหรับหมัดแมว หมัด Ixodes ricinus หรือหมัด Rhipicephalus sanguineus ภายใน 24 ถึง 48 ชั่วโมง พวกมันจะได้ผลดีมากกับทั้งสามตัว

ปรสิตภายใน: พยาธิหนอนหัวใจและไส้เดือนฝอยในทางเดินอาหาร

Milbemycin oxime ยังทำหน้าที่กำจัดปรสิตที่อาศัยอยู่ภายในร่างกายได้อย่างดีเยี่ยม Milbemycin A3 (20%) และ A4 (80%) ประกอบกันและแต่ละชนิดมีคุณสมบัติในการเผาผลาญของตัวเอง ระดับสูงสุดของมิลเบมัยซิน เอ3 จะมาถึงหนึ่งถึงสองชั่วโมงหลังการให้ยา และจะคงอยู่ในร่างกายเป็นเวลา 1.6 วัน Milbemycin A4 ฆ่าแมลงเป็นเวลา 3.3 วันหลังจากรับประทานยาครั้งสุดท้าย และเป็นเวลาหนึ่งเดือนเต็มหลังจากนั้น โรคพยาธิหนอนหัวใจเกิดจากระยะ L3 และ L4 ของตัวอ่อน Dirofilaria immitis ช่วยยับยั้งและรักษาโรคที่เกิดจาก Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum และ Trichuris vulpis ได้เป็นอย่างดี

ปิดช่องว่างการครอบคลุมระหว่างปรสิตภายในและภายนอก

ยาจำนวนมากที่ฆ่าปรสิตออกฤทธิ์เฉพาะกับปรสิตที่อาศัยอยู่ภายในหรือภายนอกร่างกายเท่านั้น มียาเพียงไม่กี่ชนิดที่ได้ผลดีกับทั้งสองอย่าง ยาเม็ดเคี้ยว Afoxolaner และ milbemycin oxime มีโมเลกุลที่ทำขึ้นเพื่อปิดช่องว่างนั้น สำหรับตัวอ่อนของพยาธิหนอนหัวใจและพยาธิในลำไส้ มิลเบมัยซิน oxime จะเข้าสู่เนื้อเยื่อระบบที่ลึกลงไป ในทางกลับกัน Afoxolaner ส่วนใหญ่จะทำงานในกระแสเลือดและเนื้อเยื่อระดับผิวหนัง-ที่ปรสิตภายนอกกินเข้าไป สารเคมีทั้งสองชนิดสามารถเคลื่อนที่ผ่านเนื้อเยื่อได้ในอัตราประมาณ 2.6 ถึง 2.7 ลิตร/กก. ซึ่งหมายความว่ามีอยู่ในร่างกายอย่างกว้างขวางและสามารถเข้าถึงได้ทั้งภายนอกและภายใน

การทำงานร่วมกันทางเภสัชจลนศาสตร์ในตารางการให้ยารายเดือน

Afoxolaner มีอายุครึ่ง-ประมาณ 14 วัน ซึ่งหมายความว่ามันช่วยให้คุณปลอดภัยจากปรสิตภายนอกได้ตลอดทั้งเดือน ยาบางชนิดในระดับเดียวกันมีอายุมากกว่าครึ่ง-กว่า milbemycin oxime แต่ก็ยังได้ผลและสามารถใช้ได้เดือนละครั้งเพื่อกำจัดตัวอ่อนของพยาธิหนอนหัวใจที่สามารถหยุดยั้งได้ เพื่อจะถูกฆ่าก่อนที่พวกมันจะโตขึ้น ตัวอ่อนเหล่านี้ต้องการปริมาณพลาสมาที่คงที่ ความสมดุลทางเภสัชจลนศาสตร์ระหว่างส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองหมายความว่าการรับประทานยาเดือนละครั้งสมเหตุสมผลทางวิทยาศาสตร์และได้ผลในชีวิตจริง

น้ำตกโมเลกุลจากตัวรับผูกพันไปสู่ความตายของสิ่งมีชีวิต

สารออกฤทธิ์ทั้งสองทำงานโดยยึดติดกับตัวรับ การปิดกั้นช่องสัญญาณ และเมมเบรนแบบดีโพลาไรซ์หรือไฮเปอร์โพลาไรซ์ ซึ่งจะทำให้กล้ามเนื้อไม่ทำงาน ทำให้เป็นอัมพาต หรือเสียชีวิตได้ สูตรนี้มีประโยชน์มากเพราะสามารถใช้แยกกันได้ 2 วิธี แมลงอาจคุ้นเคยกับวิธีหนึ่งในการฆ่าตัวตาย แต่วิธีอื่นยังสามารถฆ่ามันได้ วิธีนี้ทำให้มีโอกาสน้อยที่ปรสิตสองตัวที่ต่างกันจะต้านทานต่อกัน ซึ่งเป็นผลดีอย่างมากสำหรับวิธีการระยะยาว-ที่นักปรสิตวิทยาด้านสัตวแพทย์แนะนำ

โปรไฟล์ความปลอดภัยมีรากฐานมาจากการเลือกตัวรับ

เม็ดเคี้ยว Milbemycin oxime และ afoxolaner ปลอดภัยสำหรับสุนัขที่ไม่ใช่การกลายพันธุ์ของยีน MDR1/ABCB1 เนื่องจากพวกมันถูกสร้างขึ้นมาเพื่อยึดติดกับตัวรับบางตัวเท่านั้น Afoxolaner จับกับตัวรับ GABA ในสัตว์ขาปล้องได้ดีกว่าในสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม และมิลเบมัยซิน oxime ขึ้นอยู่กับกลูตาเมต-ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดซึ่งไม่พบในสัตว์มีกระดูกสันหลัง สองสิ่งนี้ทำงานร่วมกันเพื่อสร้างหน้าต่างการรักษาที่ใหญ่พอที่จะให้แน่ใจว่ายาสามารถกำจัดแมลงได้โดยไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายของสุนัขโตเต็มวัยที่มีสุขภาพดี ไม่ควรให้สุนัขที่อายุน้อยกว่า 8 สัปดาห์หรือน้ำหนักน้อยกว่า 2 กิโลกรัม นอกจากนี้ คอลลี่และสุนัขสายพันธุ์อื่นๆ ที่เกี่ยวข้องควรพูดคุยกับสัตวแพทย์ เนื่องจากสุนัขอาจมีความไวต่อยาที่ทำงานร่วมกับยีน MDR1

ตอนนี้คุณรู้วิธีแล้วเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oximeคุณสามารถดูได้ว่าทำไมจึงเป็นวิธีที่ได้รับความนิยมมากที่สุดในการกำจัดแมลงในสุนัข เพียงรับประทานเพียงครั้งเดียวต่อเดือน ส่วนผสมจะปกป้องได้อย่างสมบูรณ์ ดังพิสูจน์แล้วโดยวิทยาศาสตร์ สำหรับปรสิตที่อยู่นอกร่างกาย มันจะปิดกั้นช่อง GABA และสำหรับปรสิตที่อยู่ภายในร่างกาย มันจะกระตุ้นช่องกลูตาเมต มีบันทึกด้านความปลอดภัยที่ดีสำหรับส่วนผสมออกฤทธิ์ทั้งสองชนิดเมื่อให้เดือนละครั้ง และความจริงที่ว่าแต่ละโมเลกุลเลือกกำหนดเป้าหมายไปที่ตัวรับที่แตกต่างกันก็สนับสนุนสิ่งนี้

นี่คือจุดที่ Bloomtechz สามารถรับได้มากมายเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oxime. คุณสามารถรับยาเม็ดเคี้ยว afoxolaner และ milbemycin oxime ได้จาก Bloomtechz โรงงานที่พวกเขาดำเนินการมีขนาด 100,000 ตารางเมตรและได้รับการรับรอง GMP- ได้รับการอนุมัติจาก US FDA, EU GMP, ญี่ปุ่น และ CFDA การควบคุมคุณภาพที่บริษัทของเรามีสามระดับ: การตรวจสอบโรงงาน,-การตรวจสอบ QA/QC ภายในองค์กร และการพิสูจน์โดย-หน่วยงานบุคคลที่สาม เราผลิตสารเคมีชั้นดีและตัวกลางทางเภสัชกรรมมานานกว่า 12 ปี และเรารับประกันคุณภาพของผลิตภัณฑ์ที่มั่นคง การผลิตของเราสามารถทำได้เพื่อให้เหมาะกับความต้องการด้านน้ำหนักที่หลากหลาย และสามารถใช้ OEM/ODM เพื่อทำการเปลี่ยนแปลงได้ เราได้รับการว่าจ้างจากผู้คนในสหราชอาณาจักร ออสเตรเลีย ญี่ปุ่น สหรัฐอเมริกา และสถานที่อื่นๆ พูดคุยกับเราทันที แล้วเราจะช่วยคุณในวงจรการซื้อครั้งต่อไปด้วยวิธีที่ถูกต้อง ชัดเจน และมั่นใจในทักษะทางเทคนิค

ส่งอีเมลถึงเราที่Sales@bloomtechz.com.

1. บิวเนต, เอฟ. และฟรังก์, เอ็ม. (2012). โมเลกุลของยาฆ่าแมลงและสารกำจัดอะคาไรด์และ/หรือส่วนผสมเพื่อป้องกันสัตว์เลี้ยงรบกวนจากปรสิตภายนอก แนวโน้มทางปรสิตวิทยา, 28(7), 267–279

2. Shoop, WL, Mrozik, H. และ Fisher, MH (1995) โครงสร้างและกิจกรรมของอะเวอร์เมคตินและมิลเบมัยซินต่อสุขภาพสัตว์ ปรสิตวิทยาทางสัตวแพทย์, 59(2), 139–156

3. Letendre, L., Harriman, J., Drag, M., Mullins, A., Malinski, T., & Rehbein, S. (2014) โหมดการออกฤทธิ์ภายในปรสิตของ afoxolaner: การกระตุ้นช่องโซเดียมโดย afoxolaner ในเซลล์ประสาท Ctenocephalides felis ปรสิตวิทยาทางสัตวแพทย์, 201(1–2), 18–24.

4. พริชาร์ด RK และเกียร์รี ทีจี (2019) มุมมองเกี่ยวกับประโยชน์ของมอกไซด์ตินและแมคโครไซคลิกแลคโตนในการควบคุมไส้เดือนฝอยปรสิตเมื่อเผชิญกับการพัฒนาการดื้อยาฆ่าพยาธิ วารสารปรสิตวิทยานานาชาติ: ยาและการดื้อยา, 10, 69–83

5. Drag, M., Angen, C., Lendel, M., & Mullins, A. (2015) ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ของอะฟ็อกโซแลนเนอร์หลังการให้ยาทางปากแก่สุนัข วารสารเภสัชวิทยาและการบำบัดทางสัตวแพทย์, 38(4), 375–382

6. Mitre, A., Lavergne, N., Crevat, D., & Bousquet-Mélou, A. (2016) เภสัชจลนศาสตร์ของมิลเบมัยซินออกซิมและการดูดซึมในสุนัขหลังการให้ยาเม็ดเคี้ยวแบบรวมทางปาก ปรสิตวิทยาทางสัตวแพทย์, 225, 56–62