เจ้าของสัตว์เลี้ยงทั่วโลกต้องต่อสู้กับหมัดและเห็บที่เป็นอันตรายต่อสัตว์เลี้ยงของตน แพทย์สัตวแพทย์และเจ้าของสัตว์เลี้ยงอาจตัดสินใจเลือกการรักษาได้ดีขึ้นโดยการทำความเข้าใจว่ายาต้านปรสิตทำงานอย่างไรในระดับโมเลกุลแท็บเล็ตฟลูราลาเนอร์sให้การปกป้องที่ยาวนานขึ้นโดยวิธีการกำหนดเป้าหมายทางระบบประสาท ซึ่งเป็นนวัตกรรมเภสัชวิทยาทางสัตวแพทย์ ยาฆ่าแมลงที่เป็นระบบนี้รบกวนวิถีทางของตัวรับระบบประสาทของปรสิตเป็นเวลาหลายเดือน-ประสิทธิผลยาวนานจากการรับประทานครั้งเดียว
ความเป็นพิษต่อระบบประสาทจำเพาะของสารประกอบนี้มาจากอันตรกิริยากับสารประกอบเชิงซ้อนของช่องคลอไรด์เนื้อเยื่อประสาทของสัตว์ขาปล้อง ความก้าวหน้าทางเภสัชวิทยานี้ช่วยรักษาความเข้มข้นของการรักษาในเลือดและเนื้อเยื่อได้นานกว่าการรักษาตามปกติ ตัวรับประสาทของแมลงมีความสัมพันธ์จับกันมากกว่าเป้าหมายของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม ซึ่งทำให้สัตว์มีความปลอดภัยของสัตว์ในขณะที่ฆ่าปรสิตที่กินเป็นอาหาร
แท็บเล็ต Fluralaner
1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) วิธีแก้ปัญหา
(2)แท็บเล็ต
(3) การฉีด
(4) สเปรย์
(5) หยด
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสภายใน:BM-2-079
ฟลูราลาเนอร์ CAS 864731-61-3
ตลาดหลัก: สหรัฐอเมริกา, ออสเตรเลีย, บราซิล, ญี่ปุ่น, เยอรมนี, อินโดนีเซีย, อังกฤษ, นิวซีแลนด์, แคนาดา ฯลฯ
ผู้ผลิต: BLOOM TECH โรงงานซีอาน
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนด้านเทคโนโลยี: แผนก R&D-4
แท็บเล็ต Fluralaner กำหนดเป้าหมายตัวรับ GABA ในระบบประสาทปรสิตอย่างไร
กรดแกมมา-อะมิโนบิวทีริกซึ่งเป็นสารสื่อประสาทหลักที่ทำให้การส่งกระแสประสาทในสัตว์มีกระดูกสันหลังและสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังช้าลง มีโครงสร้างหลากหลายในสายพันธุ์ต่างๆ ตัวรับ GABA ถูกฝังอยู่ในเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทของหมัด เห็บ และไร โดยเป็นสารเชิงซ้อนช่องคลอไรด์ลิแกนด์- ไอออนคลอไรด์จะเข้าสู่เซลล์ประสาทเมื่อโมเลกุล GABA จับกับบริเวณตัวรับเหล่านี้ในคนที่มีสุขภาพดี เมมเบรนจะมีประจุบวกมากขึ้นและตื่นเต้นน้อยลง กระบวนการนี้ควบคุมการทำงานของเซลล์ประสาทและป้องกันแรงกระตุ้นที่ผิดพลาด แท็บเล็ต Fluralaner ขัดขวางกลไกการกำกับดูแลนี้โดยการแข่งขันกับมัน โครงสร้างโมเลกุลช่วยให้โมเลกุลยึดติดกับตัวรับ GABA โดยไม่ต้องเปิดใช้งานช่องสัญญาณ
เมื่อติดยาแล้ว ยาจะบล็อกโมเลกุลของสารสื่อประสาทตามธรรมชาติไม่ให้ไปถึงจุดหมายปลายทาง ช่องทางการสื่อสารที่ป้องกันการทำงานของเซลล์ประสาทจะหยุดลง เซลล์ประสาทปรสิตสูญเสียการควบคุมกิจกรรมทางไฟฟ้า ทำให้เกิดการสลับขั้วและเป็นอัมพาตอย่างไม่หยุดยั้ง
ตัวรับ GABA ของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมส่วนใหญ่พบในระบบประสาทส่วนกลาง ได้รับการปกป้องด้วยผนังเส้นเลือดฝอยพิเศษที่ทำให้โมเลกุลทะลุผ่านได้ยาก โปรตีนที่จุดเชื่อมต่อแน่นและสารขนส่งที่ไหลออกมาถูกใช้โดยอุปสรรคเลือด-เพื่อป้องกันไม่ให้สารแปลกปลอมเข้าสู่กระแสเลือดในสมอง โครงสร้างโมเลกุลของ Fluralaner จะหยุดยาไม่ให้เจาะลึกเข้าไปในระบบประสาทส่วนกลางของสุนัขและแมว ซึ่งหมายความว่ายาจะส่งผลต่อเนื้อเยื่อด้านนอกและการไหลเวียนของเลือดเท่านั้น ปรสิตที่กินเลือดจากสัตว์เลี้ยงที่ได้รับการรักษาจะนำยาในปริมาณที่ใช้ในการรักษาเข้าสู่ระบบย่อยอาหารโดยตรง สารเคมีดูดซึมได้อย่างรวดเร็วผ่านเยื่อบุลำไส้ของสัตว์ขาปล้อง
แพร่กระจายผ่านทางเลือด และโจมตีเป้าหมายทางระบบประสาทโดยไม่มีปัญหาใดๆ ความแตกต่างทางเภสัชจลนศาสตร์นี้ทำให้เกิดความปลอดภัยอย่างมากระหว่างปริมาณที่ใช้ในการรักษาและปริมาณที่เป็นพิษสำหรับสัตว์เลี้ยง ในขณะเดียวกันก็รักษาความเข้มข้นที่เป็นอันตรายต่อปรสิตภายนอกได้
คุณสมบัติไลโปฟิลิกของสารประกอบทำให้ง่ายต่อการแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อไขมันและปล่อยออกมาอย่างช้าๆ ในระยะเวลานาน หลังจากรับประทานทางปาก การจับกับโปรตีนในพลาสมาจะเกินกว่า 99% ทำให้อ่างเก็บน้ำค่อยๆ เติมความเข้มข้นของยาอิสระอย่างช้าๆ การเก็บไขมันจะรักษาระดับเลือดให้สูงกว่าความเข้มข้นที่เป็นประโยชน์ขั้นต่ำเป็นเวลา 12 สัปดาห์ในสุนัข และอาจนานกว่านั้นหากได้รับยาในปริมาณที่เหมาะสม เนื่องจากลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์นี้ แผนการรักษาจึงเปลี่ยนจากการใช้ยาบ่อยครั้งเป็นการให้ยาทุกสามเดือน เจ้าของสัตว์เลี้ยงจะมีความเครียดน้อยลงเมื่อต้องจับสัตว์เลี้ยงและเชื่อฟังคำสั่งมากขึ้น ในเวลาเดียวกัน การได้รับยาเป็นประจำจะช่วยหยุดยั้งประชากรปรสิตไม่ให้มีภูมิคุ้มกัน
เนื่องจากระยะเวลากิจกรรมที่ยาวนานขึ้น จะไม่มีการหยุดให้บริการในช่วงฤดูที่มีการส่งผ่านข้อมูลสูงสุด
โหมดการออกฤทธิ์ของแท็บเล็ต Fluralaner ผ่าน GABA และกลูตาเมต-Gated Chloride Channels
นอกเหนือจากการปิดกั้นตัวรับ GABA แล้ว ฟลูราลาเนอร์ยังมีผลในการปิดกั้นอย่างรุนแรงต่อช่องคลอไรด์เกตที่มีกลูตาเมต-ซึ่งพบได้ในระบบประสาทที่ไม่มีกระดูกสันหลังเท่านั้น ช่องเหล่านี้มีความสำคัญมากสำหรับรอยต่อของกล้ามเนื้อและกล้ามเนื้อของสัตว์จำพวกครัสเตเชียนและการประมวลผลความรู้สึก พวกมันจะเปิดรูขุมขนที่เลือกสรรคลอไรด์-เพื่อตอบสนองต่อการจับกับสารสื่อประสาทกลูตาเมต ในสัตว์ขาปล้องที่เป็นปรสิต การไหลของไอออนที่เกิดขึ้นจะช่วยในเรื่องความสมดุลของการเคลื่อนไหว พฤติกรรมการกินอาหาร และวิธีที่พวกมันตอบสนองต่อสภาพแวดล้อม วิธีการกำหนดเป้าหมายสอง-นี้ใช้ในการแท็บเล็ตฟลูราลาเนอร์เวอร์ชันเพื่อให้มีประสิทธิภาพมากขึ้นในการต่อต้านปรสิตหลากหลายสายพันธุ์ ผลกระทบของตัวรับ GABA จะเพิ่มขึ้นโดยการตั้งค่าที่มีผลผูกพันกับช่องกลูตาเมต
ทำให้เกิดพิษต่อระบบประสาทที่เสริมฤทธิ์กันซึ่งแข็งแกร่งกว่าการป้องกันของร่างกาย เมื่อเส้นทางการส่งสัญญาณที่สำคัญหลายเส้นทางถูกปิดกั้นในเวลาเดียวกัน ปรสิตจะปรับตัวได้ยากขึ้น ซึ่งหมายความว่าการพัฒนาความต้านทานมีโอกาสน้อยที่จะเกิดขึ้นมากกว่าสารประกอบที่มีกลไกเดียว-
โมเลกุลจะเติมช่องจับตัวรับผ่านทางไซต์สัมผัสหลายแห่งตามการตรวจสอบทางผลึกศาสตร์ ซึ่งจะสร้างสารเชิงซ้อนตัวรับยา-ที่ไม่สามารถเคลื่อนที่ได้ พันธะไฮโดรเจน ปฏิกิริยาที่ไม่ชอบน้ำ และแรงแวนเดอร์วาลส์จะเพิ่มพลังงานยึดเหนี่ยวเหนือความสัมพันธ์ทางเคมี ค่าคงที่ของการแยกตัวของนาโนโมลาร์เผยให้เห็นการยึดเกาะที่แน่นหนาซึ่งไม่แตกหักแม้ว่าเซลล์ปรสิตจะรีไซเคิลตัวรับก็ตาม ปริมาณยาที่ต่ำจะปิดทุกช่องทางในสายพันธุ์สัตว์ขาปล้องเป้าหมายตามการศึกษาการเข้าพักของตัวรับ เห็บและหมัดแต่ละสายพันธุ์มีปริมาณการยับยั้งสูงสุด-ที่เทียบเคียงได้ ซึ่งบ่งบอกถึงสถาปัตยกรรมตัวรับที่คล้ายกัน ซึ่งช่วยให้สามารถประเมินประสิทธิภาพของการรักษาในประเทศต่างๆ และกับปรสิตต่างๆ ได้โดยไม่ต้องเปลี่ยนขนาดยา
เมื่อช่องที่มีรั้วรอบขอบชิดทั้ง GABA- และกลูตาเมต-หยุดทำงานพร้อมกัน ระบบประสาทของปรสิตก็จะเสียสมดุลอย่างมาก เมื่อเซลล์ประสาทสั่งการทำงานเกินการควบคุม จะทำให้กล้ามเนื้อบาดทะยักหดตัวซึ่งทำให้สัตว์ขาปล้องไม่สามารถเคลื่อนไหวได้ เซลล์ประสาทรับความรู้สึกหยุดรับข้อมูลเกี่ยวกับสภาพแวดล้อม ซึ่งเปลี่ยนวิธีการกินและมองหาโฮสต์ ผลกระทบที่รวมกันทำให้เกิดอัมพาตอย่างรวดเร็วภายในไม่กี่ชั่วโมงหลังจากได้รับยา ตามมาด้วยการเสียชีวิตจากความเหนื่อยล้าจากการเผาผลาญหรือภาวะขาดน้ำ ปรสิตที่ได้รับการรักษาแสดงความเสียหายทางระบบประสาทอย่างรุนแรงภายใต้การถ่ายภาพอิเล็กตรอน โดยมีไซแนปส์บวมและการสลายของแอกซอน การเปลี่ยนแปลงโครงสร้างพิเศษเหล่านี้แสดงให้เห็นว่ากระบวนการนี้มีมากกว่าแค่การปิดกั้นช่องสัญญาณชั่วคราว
นอกจากนี้ยังรวมถึงความเสียหายต่อเซลล์ที่เกิดจากการไหลเข้าของแคลเซียม-ในระยะยาวและความเครียดจากปฏิกิริยาออกซิเดชั่น ความร้ายแรงของความเสียหายของสมองหมายความว่าแม้แต่การสัมผัสในระดับต่ำ-ก็ส่งผลเสียต่อความสามารถของปรสิตในการสืบพันธุ์และรักษาร่างกายให้แข็งแรง ซึ่งส่งผลต่อการลดจำนวนประชากร นอกเหนือจากผลการฆ่าโดยตรง
เหตุใดตัวรับ GABA จึงกำหนดเป้าหมายสำคัญในการวิจัยแท็บเล็ต Fluralaner?
สารสื่อประสาทที่ใช้สื่อกลาง GABA- เป็นหนึ่งในวิธีสื่อสารที่เก่าแก่และมั่นคงที่สุดสำหรับสัตว์ในการสื่อสาร มันถูกพบในสายพันธุ์ที่มีพัฒนาการห่างกันหลายร้อยล้านปี เนื่องจากการยับยั้งการส่งสารสื่อประสาทมีความสำคัญต่อการทำงานของระบบประสาท จึงมีการจำกัดว่าโครงสร้างตัวรับสามารถเปลี่ยนแปลงได้มากเพียงใดในขณะที่ยังคงมีบทบาททางสรีรวิทยาอยู่ ด้วยเหตุนี้ ตัวรับ GABA จึงเป็นเป้าหมายที่ดีสำหรับยา เนื่องจากสารเคมีที่ทำงานกับประชากรปรสิตในปัจจุบันมีแนวโน้มที่จะยังคงใช้งานได้กับเวอร์ชันในอนาคต เพื่อให้ยามีการคัดเลือกและมีประสิทธิภาพมากขึ้น นักวิทยาศาสตร์จึงศึกษาวิธีการทำงานของตัวรับและวิธีควบคุมยาเหล่านั้น
นักเคมีทางการแพทย์สามารถปรับปรุงประสิทธิภาพของสารเคมีได้โดยการค้นหาว่าตำแหน่งการจับของฟลูราลาเนอร์และตัวรับมีปฏิสัมพันธ์กันอย่างไรในระดับโมเลกุล การศึกษาความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้าง-พบว่าลักษณะโมเลกุลที่ส่งผลต่อความสัมพันธ์ในการจับมากที่สุด สิ่งนี้ช่วยให้นักวิทยาศาสตร์สร้างโมเลกุลใหม่ที่ปลอดภัยยิ่งขึ้นหรือทำงานได้เป็นระยะเวลานานขึ้น
การดื้อยาฆ่าแมลงในสัตว์ขาปล้องเป็นปัญหาใหญ่ในการเกษตรและสัตวแพทยศาสตร์ การดื้อยานี้มักเกิดจากการเปลี่ยนแปลงในพื้นที่เป้าหมายซึ่งทำให้ยาผูกมัดได้ยากขึ้น นักวิจัยสามารถจับตาดูกลไกการดื้อยาและหาวิธีเอาชนะกลไกเหล่านี้ได้ หากพวกเขาเข้าใจอย่างถ่องแท้ว่ายาเม็ดฟลูราลาเนอร์ประเภทต่างๆ มีปฏิกิริยากับโปรตีนของตัวรับอย่างไร ด้วยการจับตาดูประชากรปรสิตทางพันธุกรรม จะพบการเปลี่ยนแปลงในยีน GABA และตัวรับกลูตาเมต ก่อนที่จะทำให้เกิดการดื้อต่อฟีโนไทป์อย่างกว้างขวาง กลไกเป้าหมายคู่-จะลดแรงกดดันในการเลือกความต้านทานโดยธรรมชาติ เมื่อเปรียบเทียบกับสารประกอบที่ส่งผลต่อเป้าหมายโมเลกุลเดียวเท่านั้น ที่จะต้านทานได้อย่างแท้จริง
ปรสิตจำเป็นต้องมีการกลายพันธุ์ในยีนมากกว่าหนึ่งยีนในเวลาเดียวกัน ซึ่งเป็นเหตุการณ์ที่มีโอกาสน้อยกว่าการเปลี่ยนแปลงในยีนเพียงยีนเดียว อุปสรรคทางพันธุกรรมต่อการพัฒนาความต้านทานนี้ทำให้ผลิตภัณฑ์ที่ใช้ฟลูราลาเนอร์-มีอายุการใช้งานยาวนานขึ้น และลดจำนวนครั้งที่พวกมันไม่ได้ผลในภาคสนาม
การวิจัยทางเภสัชกรรมในสัตว์มักใช้เพื่อปรับปรุงการแพทย์ของมนุษย์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในพื้นที่ที่มีโรคเขตร้อนซึ่งพาหะของสัตว์ขาปล้องแพร่กระจายเชื้อโรค สารประกอบกำหนดเป้าหมายตัวรับ GABA-ที่สร้างขึ้นสำหรับศัตรูพืชทางการเกษตรและปรสิตในสัตวแพทย์สามารถใช้เป็นแบบจำลองในการผลิตยาฆ่าแมลงและสารไล่สำหรับคน การเรียนรู้ว่าเภสัชวิทยาของตัวรับแตกต่างกันอย่างไรในสายพันธุ์ต่างๆ ช่วยให้นักวิทยาศาสตร์สร้างสารเคมีที่ปลอดภัยยิ่งขึ้นซึ่งสามารถใช้ได้กับเด็กและสัตว์เลี้ยง วิธีการวิจัยที่สร้างขึ้นผ่านการสร้างฟลูราลาเนอร์มีประโยชน์ในสาขาประสาทวิทยาศาสตร์และการแพทย์โดยรวม กิจกรรมช่องไอออนที่มีรั้วรอบขอบชิดของลิแกนด์-เป็นแนวคิดพื้นฐานทางชีววิทยาทางระบบประสาทที่มีความสำคัญต่อการทำความเข้าใจอาการชัก
ความวิตกกังวลและปัญหาการนอนหลับในผู้คน การวัดสิ่งต่างๆ เช่น การเข้าใช้ตัวรับ ความนำไฟฟ้าของช่องสัญญาณ และการทำงานของซินแนปติก สามารถใช้ในการวิจัยด้านต่างๆ ซึ่งจะช่วยเร่งความก้าวหน้าในด้านการรักษาหลายๆ ด้านในเวลาเดียวกัน
กลไกระดับโมเลกุลของแท็บเล็ต Fluralaner สำหรับการศึกษาการควบคุมปรสิตในระบบประสาท
การดูดซึมยาในช่องปากผ่านเยื่อบุผิวในลำไส้เป็นไปอย่างรวดเร็ว และความเข้มข้นในพลาสมาจะถึงจุดสูงสุดภายในหนึ่งวัน สารประกอบนี้ผ่านกระบวนการเมตาบอลิซึมก่อน-อย่างจำกัด ดังนั้นยาของผู้ปกครองอาจยังไปถึงเนื้อเยื่อบางชนิดได้ การคำนวณปริมาตรการกระจายแสดงให้เห็นว่ายาแทรกซึมเนื้อเยื่อเกินช่องไหลเวียนโลหิต ซึ่งสอดคล้องกับการแทรกซึมของไขมันเข้าไปในเยื่อหุ้มเซลล์และการสะสมไขมัน ยาจะถูกกำจัดออกอย่างต่อเนื่องโดยตับและไต ตามครึ่งชีวิต-ที่ถูกกำจัด ในแบบจำลองสุนัข ครึ่งสุดท้าย-ชีวิตจะเกินหนึ่งเดือน การกำจัดที่ล่าช้านี้จะคงความเข้มข้นของการรักษาไว้เป็นเวลาสิบสองสัปดาห์
ฤทธิ์ทางชีวภาพของสารออกซิไดซ์ของไซโตโครม P450 ต่ำกว่ายาหลัก เมื่อรับประทานยาซ้ำๆ สารออกฤทธิ์จะมีโอกาสสะสมน้อยลง
ในการทดลองทางคลินิก จำนวนหมัดตัวเต็มวัยลดลง 98–100% ภายใน 48 ชั่วโมงหลังการรักษา ซึ่งแสดงให้เห็นว่าหมัดตัวเต็มวัยใช้ได้ผลดีมากกับการระบาดของ Ctenocephalides felis การฆ่าอย่างรวดเร็วนี้จะหยุดหมัดที่ยังมีชีวิตอยู่จากการวางไข่ ซึ่งจะหยุดวงจรการสืบพันธุ์และป้องกันไม่ให้สิ่งแวดล้อมปนเปื้อนในช่วงชีวิตที่ยังไม่เจริญเต็มที่ มีการแสดงให้เห็นว่าประสิทธิภาพที่ตกค้างจะควบคุมหมัดได้แม้ว่าพวกมันจะกลับมาเรื่อยๆ เช่น ในบ้านที่มีสัตว์เลี้ยงหลายตัวและการเข้าถึงพื้นที่กลางแจ้ง เห็บทำงานแตกต่างกันในสายพันธุ์ต่างๆ แต่ในกลุ่ม Ixodes, Dermacentor และ Rhipicephalus พวกมันจะกำจัดปรสิตมากกว่า 95% ที่เชื่อมโยงกันเสมอ
เมื่อสัตว์เลี้ยงได้รับการรักษา เห็บจะมีโอกาสเกาะติดและให้อาหารในระยะเวลาอันสั้นน้อยลง ซึ่งจำกัดโอกาสที่เชื้อโรคจะแพร่กระจายสารประกอบในแท็บเล็ตฟลูราลาเนอร์ฆ่าเห็บก่อนที่จะกินเลือดเพียงพอเพื่อแพร่โรค สิ่งนี้ช่วยป้องกันโรค Lyme, ehrlichiosis และ anaplasmosis นอกเหนือจากการกำจัดปรสิต
การศึกษาด้านความปลอดภัยจำนวนมากเกี่ยวกับสัตว์ที่มีสุขภาพดีและป่วยแสดงให้เห็นว่ามีช่องว่างขนาดใหญ่ระหว่างระดับของอันตรายและประโยชน์ในการรักษา การตรวจทางโลหิตวิทยา เคมีในเลือด และการตรวจปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลงในลักษณะที่มีนัยสำคัญทางคลินิกเมื่อสุนัขหลายสายพันธุ์ได้รับยาในปริมาณเท่ากัน การศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์พบว่าเมื่อใช้ระหว่างรอบการผสมพันธุ์ ไม่มีผลต่อการเจริญพันธุ์ ผลของการตั้งครรภ์ หรือการเจริญเติบโตของลูก การตรวจระบบประสาทของสัตว์ที่ได้รับยาพบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงพฤติกรรมหรือมีปัญหาในการเคลื่อนไหวเนื่องจากยา นี่เป็นการพิสูจน์ว่าแผงกั้นเลือด-สมองทำงานได้อย่างถูกต้อง รายงานเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้ยากหลังการเฝ้าระวังตลาด-เกิดขึ้นในอัตราที่ใกล้เคียงกับที่พบในกลุ่มที่ไม่ได้รับการรักษา
ซึ่งสนับสนุนผลลัพธ์ด้านความปลอดภัยจากการทดลองที่มีการควบคุม สารนี้มีความปลอดภัยเพียงพอสำหรับใช้กับสัตว์อายุน้อยถึงแปดสัปดาห์ และในผู้สูงอายุที่มีปัญหาสุขภาพอยู่แล้ว
การสำรวจเส้นทางทางชีวภาพเบื้องหลังกิจกรรมแท็บเล็ต Fluralaner
การปิดกั้นช่องคลอไรด์ยับยั้งมีผลที่ตามมานอกเหนือจากการลดภาวะโพลาไรเซชันของเยื่อหุ้มระบบประสาทของปรสิต -การดีโพลาไรซ์ในระยะยาวจะกระตุ้นช่องแคลเซียมที่มีรั้วรอบขอบชิดด้วยแรงดันไฟฟ้า- ซึ่งจะทำให้ไซโตพลาสซึมเต็มไปด้วยแคลเซียมไอออนที่กระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณจำนวนมาก ระดับแคลเซียมในเซลล์ที่สูงจะปล่อยสารสื่อประสาท กระตุ้นการทำงานของเอนไซม์ และกระตุ้นโปรแกรมการถอดรหัสยีนที่มีประโยชน์ในระยะสั้น-แต่จะกลายเป็นพิษเมื่อเวลาผ่านไป การสร้าง ATP จะหยุดลง และสายพันธุ์ออกซิเจนที่เกิดปฏิกิริยาจะทำลายโมเลกุลของเซลล์ขนาดใหญ่เมื่อแคลเซียมในไมโตคอนเดรียสูงเกินไป เปอร์ออกซิเดชันของไขมันทำลายความสมบูรณ์ของเมมเบรน
ในขณะที่การออกซิเดชันของโปรตีนจะทำให้กิจกรรมและโครงสร้างของเอนไซม์เสื่อมลง ความเสียหายของดีเอ็นเอจากกลไกการซ่อมแซมที่มากเกินไปจะกระตุ้นให้เกิดการตายของเซลล์ การกระทำเหล่านี้หลังจากการอุดตันของช่องสัญญาณทำให้ผลกระทบของยาเริ่มแรกแข็งแกร่งขึ้น โดยฆ่าปรสิตได้แม้ในช่วงที่มีตัวรับน้อย
การวิจัยใหม่ชี้ให้เห็นว่าเมื่อปรสิตตาย พวกมันจะปล่อยโมเลกุลที่ช่วยระบบภูมิคุ้มกันของโฮสต์ โมเลกุลเหล่านี้ได้รับการยอมรับจากตัวรับการจดจำรูปแบบ ซึ่งช่วยเพิ่มการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันบริเวณจุดเกาะติด ความสัมพันธ์ระหว่างยาที่ฆ่าปรสิตและระบบภูมิคุ้มกันของโฮสต์อาจช่วยอธิบายได้ว่าทำไมสัตว์ที่ได้รับการรักษาจึงมีการตอบสนองต่อการอักเสบน้อยลง เมื่อปรสิตตายอย่างรวดเร็ว พวกมันจะไม่มีเวลากินอาหารเป็นเวลานาน ซึ่งอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาภูมิแพ้ได้ เมื่อจำนวนปรสิตในร่างกายลดลง การผลิตแอนติเจนและไซโตไคน์ที่ทำให้เกิดภาวะผิวหนังอักเสบจากภูมิแพ้ก็ลดลงเช่นกัน เมื่อรักษาสัตว์เลี้ยงด้วยโรคผิวหนังอักเสบจากการแพ้หมัด
รุ่นแท็บเล็ตของฟลูราลาเนอร์ช่วยให้แผลที่ผิวหนังหายได้เร็วกว่าตัวเลือกที่ออกฤทธิ์ช้ากว่า-อื่นๆ การค้นพบทางคลินิกนี้แสดงให้เห็นว่าวิธีการรักษาไม่เพียงส่งผลต่อการอยู่รอดของปรสิตเท่านั้น แต่ยังส่งผลต่อระบบภูมิคุ้มกันบริเวณที่เกิดการแพร่กระจายอีกด้วย ซึ่งช่วยในวิธีอื่นที่นอกเหนือจากการฆ่าปรสิตเท่านั้น
การทำความเข้าใจว่าสารประกอบจะจบลงในสภาพแวดล้อมได้อย่างไรจะช่วยให้มีข้อเสนอแนะการใช้งานอย่างมีความรับผิดชอบและการทบทวนกฎระเบียบ การศึกษาการย่อยสลายในดินและน้ำแสดงให้เห็นว่าโฟโตไลซิสและเมแทบอลิซึมของจุลินทรีย์จะสลายสิ่งต่าง ๆ อย่างช้าๆ ในภาคสนาม ครึ่ง-ชีวิตวัดกันเป็นสัปดาห์ การทดสอบความเป็นพิษทางน้ำแสดงให้เห็นว่าสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังบางชนิดมีความอ่อนไหว ดังนั้นจึงต้องระมัดระวังไม่ให้น้ำปนเปื้อนระหว่างการใช้หรือโดยของเสียจากสัตว์ที่ผ่านการบำบัด เนื่องจากมีการจับตัวกับโปรตีนและการกระจายเนื้อเยื่อสูง สารประกอบจึงป้องกันไม่ให้ตัวยาที่ออกฤทธิ์ออกจากร่างกายทางปัสสาวะและอุจจาระ ซึ่งช่วยลดการสัมผัสต่อสิ่งแวดล้อมเมื่อเทียบกับทางเลือกอื่นที่ดูดซึมได้ไม่ดีนัก
แมลง Coprophagous ที่กินของเสียจากสัตว์ที่ได้รับการบำบัดจะกินสารตกค้างเพียงพอเพื่อทำให้การผสมพันธุ์ยากขึ้น สิ่งนี้ทำให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับผลกระทบต่อประชากรด้วงมูลในสภาพแวดล้อมทุ่งหญ้าที่ไม่ได้ตั้งใจให้เกิดขึ้น แนวทางปฏิบัติในการจัดการที่ดีที่สุดและการวิจัยเกี่ยวกับสูตรที่ลดการคงอยู่ของสิ่งแวดล้อมในขณะที่ยังคงรักษาประสิทธิภาพของยานั้นขึ้นอยู่กับข้อกังวลทางนิเวศวิทยาเหล่านี้
บทสรุป
แท็บเล็ตฟลูราลาเนอร์กลไกระดับโมเลกุลที่ซับซ้อนแสดงให้เห็นถึงนวัตกรรมทางเภสัชกรรมสำหรับสัตวแพทย์ ยาที่ปลอดภัยสำหรับสัตว์เลี้ยง-นี้จะฆ่าปรสิตภายนอกผ่านทาง GABA- และกลูตาเมต-ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิด การควบคุมปรสิตรายสัปดาห์จะกลายเป็นรายไตรมาสโดยมีระยะเวลาขยายออกไป สิ่งนี้กระตุ้นให้เจ้าของทำการรักษาให้เสร็จสิ้นและหลีกเลี่ยงปรสิต
การทำความเข้าใจการทำงานของสมองของฟลูราลาเนอร์ช่วยจัดการความต้านทาน เพิ่มประสิทธิภาพ และรวมเข้ากับส่วนควบคุม สารเคมีนี้ฆ่าปรสิตและช่วยให้นักวิทยาศาสตร์สร้างยาได้ดีขึ้นโดยมุ่งเป้าไปที่ตัวรับ GABA การวิจัยเพิ่มเติมว่าเครื่องมือบำบัดนี้ส่งผลต่อเซลล์ ร่างกาย และสิ่งแวดล้อมอย่างไร จะช่วยปรับปรุงการปฏิบัติและค้นพบการใช้งานใหม่ๆ
การรักษาสุขภาพสัตว์เลี้ยงใช้หลักฐานและความรู้ด้านกลไกมากกว่าการสังเกต ข้อมูลประสาทชีววิทยาของ Fluralaner ช่วยเพิ่มความแม่นยำระดับโมเลกุลในเภสัชวิทยาสัตวแพทย์ การบำบัดด้วยกลไก เช่น ฟลูราลาเนอร์ มีความสำคัญต่อการป้องกันสุขภาพสัตว์ เนื่องจากการติดเชื้อปรสิตส่งผลกระทบต่อสัตว์ทั่วโลก
คำถามที่พบบ่อย
1. อะไรทำให้ฟลูราลาเนอร์แตกต่างจากยากำจัดหมัดและเห็บอื่นๆ
+
-
Fluralaner กำหนดเป้าหมายทั้ง GABA และกลูตาเมต-ช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดในปรสิต ซึ่งทำงานร่วมกันเพื่อหยุดการสร้างความต้านทาน โดยจะคงอยู่นานสิบสองสัปดาห์หลังจากรับประทานยาวันละครั้ง ซึ่งยาวนานกว่าการรักษาทุกเดือน และปลอดภัยสำหรับสุนัขที่จะรับการรักษา เนื่องจากสุนัขได้รับการคัดเลือกเป็นพิเศษสำหรับตัวรับสัตว์ขาปล้อง เนื่องจากเป็นสารที่ชอบไขมัน จึงสามารถปล่อยยาออกจากเนื้อเยื่อได้อย่างช้าๆ ทำให้ความเข้มข้นในการรักษาคงที่ในระหว่างช่วงการให้ยาโดยไม่ต้องให้ซ้ำอีก
2. fluralaner ฆ่าปรสิตได้เร็วแค่ไหนหลังการให้ยา?
+
-
ภายในสองถึงสี่ชั่วโมงหลังจากใช้ สารเคมีจะเริ่มฆ่าหมัด และภายใน 12 ชั่วโมงต่อมา หมัดมากกว่า 98% ก็ถูกฆ่าตาย การฆ่าเห็บจะใช้เวลานานกว่านั้นเล็กน้อย-โดยปกติจะอยู่ระหว่าง 4 ถึง 12 ชั่วโมง ขึ้นอยู่กับสายพันธุ์และระยะของชีวิต การเริ่มต้นอย่างรวดเร็ว-นี้จะหยุดปรสิตส่วนใหญ่ไม่ให้ได้รับเลือดเพียงพอในการแพร่กระจายโรค ป้องกัน-เชื้อโรคที่พาหะนำโรค และควบคุมปรสิตได้โดยตรง
3. สามารถใช้ฟลูราลาเนอร์กับสัตว์ที่ให้นมบุตรหรือตั้งครรภ์ได้อย่างปลอดภัยหรือไม่?
+
-
การศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์แสดงให้เห็นว่าการให้ยาฟลูราลาเนอร์ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรไม่มีผลเสียต่อผลของการตั้งครรภ์ พัฒนาการของทารกในครรภ์ หรือสุขภาพของทารก การถ่ายโอนไปยังนมต่ำและการจับกับโปรตีนสูงทำให้สารประกอบนี้เป็นอันตรายต่อทารกแรกเกิดน้อยลง สัตว์ที่ใช้ในการผสมพันธุ์ยังคงจำเป็นต้องมีการดูแลด้านสัตวแพทย์ แต่มีสถิติด้านความปลอดภัยที่สนับสนุนการใช้เมื่อประโยชน์ของการควบคุมปรสิตมีมากกว่าความกังวลทางทฤษฎีในประชากรสืบพันธุ์
ร่วมมือกับ Bloomtechz ในฐานะผู้จำหน่ายแท็บเล็ต Fluralaner ที่เชื่อถือได้ของคุณ
Bloomtechz ยืนหยัดในฐานะซัพพลายเออร์แท็บเล็ต fluralaner ที่เชื่อถือได้ของคุณ โดยได้รับการสนับสนุนจากความเชี่ยวชาญกว่า 12 ปีในการสังเคราะห์สารอินทรีย์และตัวกลางทางเภสัชกรรม โรงงานผลิตขนาด 100,000-ตาราง-ของเราได้รับการรับรองมาตรฐาน GMP- และได้รับการอนุมัติจาก US-FDA, EU, PMDA และ CFDA ซึ่งหมายความว่าผลิตภัณฑ์ที่คุณได้รับจะเป็นไปตามมาตรฐานคุณภาพระดับสากลสูงสุด เราจัดทำรายงานการวิเคราะห์ฉบับสมบูรณ์พร้อมข้อมูล HPLC, LC-MS และ HNMR เพื่อช่วยในการศึกษาและความต้องการทางธุรกิจของคุณ พร้อมการระบุลักษณะเฉพาะของวัสดุที่แม่นยำตามหลักวิทยาศาสตร์
ทีมวิจัยและพัฒนาเฉพาะทาง (R&D) และแผนกประกันคุณภาพของเราใช้วิธีการทดสอบสามระดับ-เพื่อให้แน่ใจว่าโปรแกรมการพัฒนายาของคุณมีความสอดคล้องกันในแต่ละชุดและปฏิบัติตามกฎระเบียบทั้งหมด Bloomtechz เสนอราคาที่แข่งขันได้ ห่วงโซ่อุปทานที่เชื่อถือได้ และการสนับสนุนทางเทคนิคที่รวดเร็ว ไม่ว่าคุณจะต้องการการวิจัย-ปริมาณเกรดสำหรับการศึกษาในห้องปฏิบัติการหรือการผลิตจำนวนมากเพื่อการผลิตเชิงพาณิชย์ เรารู้ว่าคุณภาพ เอกสาร และการส่งมอบตรงเวลา-มีความสำคัญเพียงใด เนื่องจากเราเป็นผู้ให้บริการที่ได้รับการอนุมัติให้กับบริษัทต่างประเทศขนาดใหญ่ 24 แห่งในอุตสาหกรรมยาและเทคโนโลยีชีวภาพ
ติดต่อผู้เชี่ยวชาญด้านเทคนิคของเราได้ทันทีที่Sales@bloomtechz.comเพื่อพูดคุยเกี่ยวกับความต้องการของคุณสำหรับแท็บเล็ตฟลูราลาเนอร์และค้นหาว่าแพลตฟอร์มบริการครบวงจรของ Bloomtechz-ใน-สามารถช่วยให้คุณบรรลุเป้าหมายการศึกษาได้เร็วขึ้นด้วยคุณประโยชน์ด้านการผลิตของจีนอย่างแท้จริง
อ้างอิง
1. Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F และคณะ สารต้านปรสิต isoxazoline A1443 เป็นตัวขัดขวางที่มีประสิทธิภาพของช่องลิแกนด์คลอไรด์ที่มีรั้วกั้นของแมลง- การสื่อสารการวิจัยทางชีวเคมีและชีวฟิสิกส์. 2013;435(3):327-332.
2. Gassel M, Wolf C, Noack S, และคณะ ไอโซซาโซลีน ectoparasiticide fluralaner นวนิยาย: การยับยั้งแบบเลือกสรรของ -กรดอะมิโนบิวทีริก- และแอล-กลูตาเมต-ช่องทางรั้วคลอไรด์และฤทธิ์ฆ่าแมลง/อะคาริซิด ชีวเคมีแมลงและชีววิทยาโมเลกุล. 2014;45:111-124.
3. คิลป์ เอส, รามิเรซ ดี, อัลลัน เอ็มเจ และคณะ เภสัชจลนศาสตร์ของฟลูราลาเนอร์ในสุนัขหลังการให้ยาทางปากหรือทางหลอดเลือดดำเพียงครั้งเดียว ปรสิตและเวกเตอร์. 2014;7:85.
4. Walther FM, Allan MJ, Roepke RK และคณะ ความปลอดภัยของยาเม็ดเคี้ยวฟลูราลาเนอร์ (Bravecto) ซึ่งเป็นยาต้านปรสิตเชิงระบบชนิดใหม่ในสุนัขหลังการให้ยาทางปาก ปรสิตและเวกเตอร์. 2014;7:87.
5. Rohdich N, Roepke RK, Zschiesche E. การศึกษาภาคสนามแบบสุ่ม ปกปิด มีการควบคุม และหลาย-โดยเน้นที่ศูนย์กลาง เปรียบเทียบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของ Bravecto (fluralaner) กับ Frontline (fipronil) ในหมัด- และเห็บ-สุนัขที่ติดเชื้อ ปรสิตและเวกเตอร์. 2014;7:83.
6. Williams H, Young DR, Qureshi T และคณะ Fluralaner ซึ่งเป็นไอโซซาโซลีนชนิดใหม่ ป้องกันการแพร่พันธุ์ของหมัด (Ctenocephalides felis) ในหลอดทดลอง และในสภาพแวดล้อมที่บ้านจำลอง ปรสิตและเวกเตอร์. 2014;7:275.