n-boc-dl -2- piperidInecarboxamide CAS 388077-74-5

n-boc-dl -2- piperidInecarboxamideเป็นสารประกอบอินทรีย์อเนกประสงค์ที่อยู่ในชั้นเรียนของเอมีนที่ได้รับการปกป้องจาก BOC ตัวย่อ "N-BOC" หมายถึง N-Tert-Butoxycarbonyl ซึ่งเป็นกลุ่มปกป้องทั่วไปที่ใช้ในการสังเคราะห์อินทรีย์เพื่อปกปิดปฏิกิริยาของอะตอมไนโตรเจนทำให้สามารถปรับเปลี่ยนกลุ่มการทำงานอื่น ๆ ภายในโมเลกุล DL ในชื่อของมันบ่งชี้ว่าสารประกอบนั้นมีอยู่เป็นส่วนผสมของ racemic ที่มีทั้ง enantiomers (รูปแบบ d และ l) ทำให้มันไม่ได้เป็นแบบแยก

ในการศึกษาเชิงทดลองที่โดดเด่นนักวิจัยได้สังเคราะห์อนุพันธ์ต่าง ๆ ของ 2- กรด PiperidInecarboxylic รวมถึงกรดรวมถึงn-boc-dl -2- piperidInecarboxamideเพื่อประเมินกิจกรรมยากันชัก การสังเคราะห์ได้ดำเนินการผ่านปฏิกิริยาทางเคมีที่พิถีพิถันทำให้มั่นใจได้ว่ามีความบริสุทธิ์สูงและความสมบูรณ์ของโครงสร้างของสารประกอบ การประเมินกิจกรรมของยากันชักของอนุพันธ์เหล่านี้ได้รับการประเมินโดยใช้แบบจำลองสัตว์เช่นหนูและหนูโดยใช้การทดสอบเช่น electroshock สูงสุด (MES) และการทดสอบ pentylenetetrazole (SCPTZ) ใต้ผิวหนัง

การศึกษาพบว่าอนุพันธ์บางอย่างรวมถึง n- (benzyl) -2- piperidinecarboxamides ที่เฉพาะเจาะจงแสดงกิจกรรม MES ที่มีศักยภาพในหนู ตัวอย่างเช่นสารประกอบเช่น 2- cf314, 3- f16, และ 3- CF317 แสดงให้เห็นถึงผลกระทบที่สำคัญของยากันชักด้วยค่า ED50 ตั้งแต่ 24 ถึง 31 mg/kg โดยเฉพาะอย่างยิ่งสารประกอบที่ใช้งานมากที่สุดในการทดสอบ MES คือ 2, 6- dimethylanilides โดยมีค่า ED50 ต่ำสุดที่ 5.7 mg/kg สำหรับ (r) -35

นอกจากนี้ความเป็นพิษต่อระบบประสาทของสารประกอบเหล่านี้ได้รับการประเมินโดยใช้การทดสอบโรโตโรด enantiomer (s) -36 พบว่ามีศักยภาพน้อยกว่าในการทดสอบ MES เมื่อเทียบกับ (r) -35 และยังแสดงความเป็นพิษต่อระบบประสาทที่ต่ำกว่า สิ่งนี้ชี้ให้เห็นว่า stereochemistry ของสารประกอบมีบทบาทสำคัญในกิจกรรมทางชีวภาพของพวกเขา

นอกเหนือจากคุณสมบัติของยากันชักแล้วยังได้รับการศึกษาว่าเป็นอินทรีย์กลางในการสังเคราะห์สารประกอบอื่น ๆ คุณสมบัติทางเคมีที่มั่นคงและปฏิกิริยาที่สูงทำให้เป็นหน่วยการสร้างที่มีค่าในการพัฒนายาใหม่

โดยสรุปการวิจัยเชิงทดลองได้แสดงผลลัพธ์ที่มีแนวโน้มโดยเฉพาะอย่างยิ่งในศักยภาพของมันในฐานะตัวแทนต่อต้านการต่อต้าน การศึกษาเน้นความสำคัญของการปรับเปลี่ยนสารเคมีและ stereochemistry ในการเพิ่มกิจกรรมทางชีวภาพของสารเหล่านี้ การวิจัยในอนาคตอาจสำรวจการใช้งานเพิ่มเติมในการรักษาโรคลมชักและความผิดปกติทางระบบประสาทอื่น ๆ ซึ่งมีส่วนทำให้เกิดความก้าวหน้าของวิทยาศาสตร์เภสัชกรรม

ในการศึกษาการทดลองเมื่อเร็ว ๆ นี้นักวิจัยมุ่งเน้นไปที่การสำรวจกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียและอนุพันธ์ การศึกษามีวัตถุประสงค์เพื่อระบุสารประกอบที่มีฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีศักยภาพกับแบคทีเรียในวงกว้างรวมถึงสายพันธุ์แกรมบวกและแกรมลบ

การสังเคราะห์อนุพันธ์เริ่มต้นด้วยสารประกอบหลัก ผ่านการดัดแปลงทางเคมีเช่นการทดแทนการเพิ่มหรือการเปลี่ยนแปลงในกลุ่มการทำงานจะมีการสร้างห้องสมุดอนุพันธ์ การดัดแปลงเหล่านี้ได้รับการออกแบบอย่างระมัดระวังเพื่อสำรวจผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างต่อกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียของสารประกอบ

เมื่ออนุพันธ์ถูกสังเคราะห์พวกเขาจะได้รับการประเมินสำหรับกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียโดยใช้การตรวจในหลอดทดลอง การทดสอบเหล่านี้ดำเนินการในสภาพแวดล้อมที่ควบคุมเพื่อลดตัวแปรภายนอกที่อาจส่งผลกระทบต่อผลลัพธ์ ใช้เทคนิคทางจุลชีววิทยามาตรฐานเช่นการเจือจางน้ำซุปและวิธีการแพร่กระจายของวุ้นถูกนำมาใช้เพื่อตรวจสอบความเข้มข้นของการยับยั้งขั้นต่ำ (MIC) ของแต่ละสารประกอบกับแผงของแบคทีเรียเป้าหมาย

ในวิธีการเจือจางน้ำซุปแบคทีเรียถูกปลูกในน้ำซุปที่มีความเข้มข้นต่าง ๆ ของสารประกอบทดสอบ ความเข้มข้นต่ำสุดที่ยับยั้งการเจริญเติบโตของแบคทีเรียที่มองเห็นได้ถูกบันทึกเป็น MIC สำหรับสารประกอบนั้น วิธีนี้ให้การวัดเชิงปริมาณของกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรีย

ในทางกลับกันวิธีการแพร่กระจายของวุ้นเกี่ยวข้องกับการวางสารประกอบทดสอบบนพื้นผิวของแผ่นวุ้นที่ฉีดวัคซีนด้วยแบคทีเรีย สารประกอบได้รับอนุญาตให้กระจายเข้าไปในวุ้นและวัดโซนของการยับยั้งรอบ ๆ สารประกอบ วิธีนี้ให้การแสดงภาพของกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียและอนุญาตให้เปรียบเทียบได้ง่ายระหว่างสารประกอบที่แตกต่างกัน

ทั้งสองวิธีถูกใช้เพื่อให้แน่ใจว่าผลลัพธ์ที่ถูกต้องและเชื่อถือได้ โดยการทดสอบเหล่านี้นักวิจัยสามารถระบุได้ว่าอนุพันธ์ใดที่แสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีแนวโน้มมากที่สุด สารประกอบเหล่านี้ได้รับการคัดเลือกสำหรับการศึกษาเพิ่มเติมรวมถึงการตรวจสอบการต้านเชื้อแบคทีเรียเพิ่มเติมกลไกการศึกษาการกระทำและการประเมินความเป็นพิษ

ผลลัพธ์ที่น่าสนใจ อนุพันธ์หลายตัวแสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่สำคัญโดยมีค่า MIC เทียบได้กับยาปฏิชีวนะที่มีอยู่ โดยเฉพาะอย่างยิ่งหนึ่งอนุพันธ์หนึ่งแสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่ยอดเยี่ยมกับช่วงของแบคทีเรียที่ดื้อต่อช่วงซึ่งแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของมันในฐานะสารประกอบตะกั่วสำหรับการพัฒนาต่อไป

เพื่อตรวจสอบผลการวิจัยเพิ่มเติมนักวิจัยได้ทำการศึกษาเพิ่มเติมเพื่อตรวจสอบกลไกของการกระทำของอนุพันธ์ที่ใช้งานอยู่ การศึกษาเหล่านี้พบว่าสารประกอบมีแนวโน้มที่จะกำหนดเป้าหมายกระบวนการเซลล์แบคทีเรียที่จำเป็นเช่นการสังเคราะห์โปรตีนหรือการสังเคราะห์ผนังเซลล์ซึ่งนำไปสู่การตายของเซลล์แบคทีเรีย

โดยรวมกรณีการทดลองแสดงให้เห็นถึงศักยภาพของn-boc-dl -2- piperidInecarboxamideและอนุพันธ์ในการวิจัยยาปฏิชีวนะ สารประกอบแสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียที่มีแนวโน้มและมีศักยภาพในการแก้ไขปัญหาการเติบโตของการดื้อยาปฏิชีวนะ อย่างไรก็ตามจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพกิจกรรมของสารประกอบทำความเข้าใจกลไกการออกฤทธิ์ของพวกเขาอย่างละเอียดและประเมินความปลอดภัยและประสิทธิภาพในร่างกายก่อนที่พวกเขาจะได้รับการพิจารณาสำหรับการใช้งานทางคลินิก

n-boc-dl -2- piperidInecarboxamideหรือที่รู้จักกันในชื่อ tert-butyl n-(2- carbamoylpiperidin -2- yl) carbamate แสดงลักษณะทางเคมีที่เป็นเอกลักษณ์ที่เรียกว่าการแข่งรถ Racemization เป็นกระบวนการที่สารประกอบ chiral ซึ่งไม่ได้เพิ่มขึ้นบนภาพกระจกของมันแปลงเป็น enantiomer เมื่อเวลาผ่านไป ในบริบทคำนำหน้า "DL" ในชื่อของมันหมายถึง "DL-racemic" ซึ่งบ่งชี้ว่าสารประกอบนั้นเป็นส่วนผสม 50:50 ของสอง enantiomers, D (dextrorotatory) และ L (levorotatory)

ธรรมชาติของเชื้อชาตินี้เกิดขึ้นเนื่องจากความสามารถของวงแหวนไพเพอรีดีนในการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทำให้การผกผันของ chirality ที่อะตอมคาร์บอนที่ติดอยู่กับกลุ่มเอไมด์ N-BOC (tert-butoxycarbonyl) การปกป้องกลุ่มในอะตอมไนโตรเจนของแหวนไพเพอรีดีนไม่รบกวนกระบวนการนี้ แต่ทำหน้าที่เพื่อรักษาเสถียรภาพโมเลกุลในระหว่างการจัดการสังเคราะห์มักใช้ในการสังเคราะห์เปปไทด์และเป็นตัวกลางในการเตรียมยา

ส่วนผสมของ racemic มีประโยชน์ในบางแอปพลิเคชันเพราะบางครั้งมันสามารถแสดงคุณสมบัติที่เป็นการผสมผสานของ enantiomers บริสุทธิ์ของมันนำเสนอสเปกตรัมที่กว้างขึ้นของกิจกรรมหรือความเป็นพิษลดลง อย่างไรก็ตามในกรณีอื่น ๆ การแยกออกเป็น enantiomers บริสุทธิ์เป็นสิ่งสำคัญในการควบคุมกิจกรรมทางชีวภาพเฉพาะที่เกี่ยวข้องกับแต่ละรูปแบบเนื่องจาก enantiomers สามารถแสดงโปรไฟล์ทางเภสัชวิทยาและประสิทธิภาพที่แตกต่างกันอย่างมากมาย

ป้ายกำกับยอดนิยม: n-boc-dl -2- PiperidInecarboxamide Cas 388077-74-5 ซัพพลายเออร์ผู้ผลิตโรงงานขายส่ง, ซื้อ, ราคา, จำนวนมาก, ขาย