Fipronil Spot-On ทำงานอย่างไรกับหมัดและเห็บ

เป็นการยากที่จะเห็นสัตว์เลี้ยงข่วนและเห็นจุดสีดำเล็กๆ บนขนของเขา หมัดและเห็บไม่เพียงแต่สามารถรบกวนสัตว์และทำให้พวกมันไม่เป็นที่พอใจเท่านั้น แต่ยังอาจแพร่เชื้อปรสิตร้ายแรงไปทั่วบ้านอีกด้วยฟิโปรนิลเฉพาะจุดเป็นหนึ่งในยาเฉพาะที่ที่ได้รับความไว้วางใจมากที่สุดในตลาดปัจจุบัน และได้กลายเป็นองค์ประกอบพื้นฐานของการจัดการปรสิตร่วมสมัยสำหรับสัตว์เลี้ยง

แต่มันทำงานอย่างไร? แล้วจะเกิดอะไรขึ้นเมื่อคุณดันหลอดยาเล็กๆ เข้าไปในผิวหนังของสัตว์เลี้ยงของคุณ? ในโพสต์นี้ เราจะมาดูวิทยาศาสตร์ ชีววิทยาผิวหนัง และประสิทธิภาพในชีวิตจริงของหนึ่งในยาฆ่าแมลงในสัตวแพทย์ที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดในตลาด

ฟิโปรนิล สปอตออน

1.ข้อกำหนดทั่วไป (ในสต็อก)
(1) API (ผงบริสุทธิ์)
PE/ถุงฟอยล์อัล/กล่องกระดาษสำหรับผงบริสุทธิ์
(2)เฉพาะจุด
แมว:0.5มล
สุนัข:0.67ml:2-10กก./1.34ml:10-20กก./2.68ml:20-40กก./4.02ml:40-60กก.
(3) วิธีแก้ปัญหา
(4) หยด
2.การปรับแต่ง:
เราจะเจรจาเป็นรายบุคคล OEM/ODM ไม่มีแบรนด์ เพื่อการค้นคว้าวิจัยเท่านั้น
รหัสผลิตภัณฑ์:BM-9-018
ฟิโปรนิล CAS 120068-37-3
การวิเคราะห์: HPLC, LC-MS, HNMR
การสนับสนุนด้านเทคโนโลยี: แผนก R&D-3

ฟิโพรนิลสปอตออนเป็นยาฆ่าแมลงในวงกว้างในตระกูลฟีนิลไพราโซล รูปแบบการออกฤทธิ์มีเอกลักษณ์เฉพาะตัว โดยมุ่งเป้าไปที่ระบบประสาทส่วนกลางของปรสิตอย่างแม่นยำ โดยมีผลเพียงเล็กน้อยต่อสรีรวิทยาของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมในระดับการรักษา

การปิดกั้นช่องคลอไรด์ GABA-Gated

ฟิโพรนิลปิดกั้นช่องไอออนคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดแกมมา-อะมิโนบิวทีริก (GABA) ของเซลล์ประสาทแมลง ในปรสิตที่มีสุขภาพดี GABA เป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้ง ซึ่งหมายความว่ามันจะยับยั้งการทำงานของเส้นประสาท เมื่อฟิโพรนิลจับกับสารเชิงซ้อนของตัวรับ GABA มันจะปิดกั้นการเข้ามาของคลอไรด์ไอออนเข้าไปในเซลล์ประสาท หากไม่มีข้อบังคับนี้ สัญญาณประสาทก็จะดับลงอย่างไม่สามารถควบคุมได้

ซึ่งส่งผลให้เกิดภาวะตื่นเต้นมากเกินไปของระบบประสาทปรสิต ภายในไม่กี่ชั่วโมงที่สัมผัสกัน กล้ามเนื้อจะสั่นเร็วขึ้น การประสานงานลดลง และปรสิตจะถูกตรึงไว้ การฆ่าโดยการสัมผัสนี้หมายความว่าหมัดและเห็บไม่จำเป็นต้องกัดสัตว์เพื่อฆ่า พวกมันจะตายเพียงแค่คลานผ่านขนที่ได้รับการบำบัดเท่านั้น

เหตุใดปรสิตจึงไม่สามารถสร้างความต้านทานอย่างรวดเร็วได้

ฟิโพรนิลยังจับกับช่องคลอไรด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดกลูตาเมต (GluCl) ซึ่งพบได้ในสัตว์ไม่มีกระดูกสันหลังแต่ไม่พบในมนุษย์ เอฟเฟกต์ช่องสัญญาณคู่นี้ทำให้เกิดการรบกวนระบบประสาทของปรสิตในวงกว้าง ซึ่งยากสำหรับประชากรศัตรูพืชที่จะเอาชนะได้อย่างรวดเร็ว ความปลอดภัยของฟิโปรนิลในแมวและสุนัข ตามที่กำหนด เนื่องมาจากความแตกต่างในความสัมพันธ์ที่ผูกพันกับตัวรับ GABA ความสัมพันธ์ของฟิโพรนิลต่อตัวรับ GABA ของแมลงนั้นมากกว่าความสัมพันธ์ของตัวรับของสัตว์เลี้ยงลูกด้วยนมเป็นอย่างมาก และมีการบันทึกไว้อย่างดีในวรรณกรรมทางเภสัชวิทยาทางสัตวแพทย์

หนึ่งในสิ่งที่สวยงามที่สุดเกี่ยวกับฟิโพรนิลเฉพาะจุดคือมันกระจายไปทั่วร่างกายของสัตว์เลี้ยงจากบริเวณเดียว ทำงานร่วมกับระบบขนส่งไขมันตามธรรมชาติของผิวหนัง

บทบาทของต่อมไขมันในฐานะเครือข่ายการจัดส่ง

เมื่อทาลงบนผิวหนังบริเวณด้านหลังลำคอ ฟิโพรนิลจะละลายเข้าสู่ไขมันบนพื้นผิวและเข้าสู่รูของต่อมไขมัน ซึ่งเป็นโครงสร้างการหลั่งน้ำมันที่เชื่อมโยงกับรูขุมขนแต่ละอัน ต่อมเหล่านี้หลั่งซีบัมอย่างต่อเนื่อง ซึ่งเคลื่อนฟิโปรนิลไปตามพื้นผิวของผิวหนังและลงไปตามแกนผม กลไกการขนส่งตามธรรมชาตินี้หมายความว่ายาไม่ได้ถูกแยกออกจากกัน โดยจะค่อยๆ กระจายไปทั่วขนของสัตว์เลี้ยงภายใน 24-48 ชั่วโมง

แมวมีรูขุมขน (50 ถึง 80 ต่อตารางเซนติเมตร) มากกว่าสุนัข (30 ถึง 50 ต่อตารางเซนติเมตร) การเปลี่ยนแปลงทางกายวิภาคนี้ส่งผลให้มีการกระจายของฟิโปรนิลทั่วผิวหนังของแมวสม่ำเสมอยิ่งขึ้น

โดยมีการศึกษารายงานระดับยา ณ จุดให้ยาที่คอในแมวประมาณ 0.12 มก./ซม.2 เทียบกับประมาณ 0.08 มก./ซม.2 ที่ผิวหนังหลังของสุนัข สถิติสนับสนุนเหตุผลสำหรับปริมาณคงที่ในปริมาณต่ำที่ 0.5 มล. สำหรับแมว โดยไม่คำนึงถึงน้ำหนักตัว

ความหนาของผิวหนังและประสิทธิภาพการซึมผ่าน

ความหนาของผิวหนังแตกต่างกันไปอย่างมากในสัตว์ต่างๆ ผิวหนังของสุนัขมีความหนา 0.5-2 มม. ขึ้นอยู่กับตำแหน่งของร่างกาย ผิวหนังของแมวจะบางลง โดยมีความหนา 0.3 ถึง 1 มม. โดยที่ผิวหนังบริเวณคอจะบางลงที่ส่วนล่างสุดของช่วงนั้น ผิวที่บางลงไม่ได้ส่งผลให้การดูดซึมยาดีขึ้นในทันที เนื่องจากการอัดแน่นของ keratinocytes ในผิวหนังของแมวจะจำกัดปริมาณการเจาะที่แท้จริง

แต่การไหลเวียนของเลือดในผิวหนังที่เพิ่มขึ้นในแมวอาจช่วยการดูดซึมของไฟโปรนิลที่เข้าสู่ชั้นผิวหนัง ซึ่งช่วยให้มีการกระจายตัวทั่วร่างกายอย่างต่อเนื่องทั่วทั้งขน

ข้อมูลประสิทธิภาพในการกำจัดหมัดตัวเต็มวัย

ในการวิจัยโดยผู้ทรงคุณวุฒิและการทดลองประสิทธิผลของผลิตภัณฑ์ มีการรายงานอัตราการฆ่าหมัด 98% ขึ้นไปเป็นประจำหลังการให้ยา 24 ถึง 48 ชั่วโมง หมัดตัวเต็มวัยจะตายเมื่อสัมผัสกับขนที่ผ่านการบำบัด ดังนั้นที่อยู่อาศัยของสัตว์จึงได้รับการปรับปรุงอย่างรวดเร็วเมื่อปริมาณหมัดลดลง ผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมของฟิโปรนิลและเอส-เมโธพรีน (สารควบคุมการเจริญเติบโตของแมลง) ยังบั่นทอนการพัฒนาของไข่หมัดและตัวอ่อน ขัดขวางวงจรการสืบพันธุ์ และลดโอกาสที่แมลงจะกลับมาระบาดอีกครั้งจากสิ่งแวดล้อม

ประสิทธิภาพการต่อต้านเห็บที่แนบมา

เห็บเป็นปัญหาเฉพาะเนื่องจากพวกมันเกาะแน่นและกินเป็นเวลานาน

ฟิโปรนิลเฉพาะจุดจะถูกส่งผ่านไปยังผิวหนังผ่านเส้นทางไขมัน ซึ่งจะทำให้มีคราบตกค้างที่เห็บคลานผ่านชั้นเคลือบ ในข้อมูลทางคลินิก แสดงให้เห็นว่าเห็บที่เชื่อมต่อกันหยุดให้อาหารและหลุดออกไปภายใน 24–48 ชั่วโมงหลังจากที่สัตว์ได้รับการรักษา ความเร็วในการฆ่าเห็บเป็นตัวบ่งชี้ประสิทธิภาพหลัก เนื่องจากความสามารถในการฆ่าเห็บภายใน 48 ชั่วโมงหลังการเกาะติดอาจทำให้ระยะเวลาในการแพร่เชื้อของโรคที่เกิดจากเห็บสั้นลงอย่างมาก

ทำไมแมวถึงได้รับปริมาณคงที่

สูตรสำหรับแมวขนาด 0.5 มล. ได้รับการปรับให้เหมาะกับสายพันธุ์ที่มีความหนาแน่นของรูขุมขนที่เพิ่มขึ้นและความมันของไขมัน ซึ่งมีคุณสมบัติรับประกันการกระจายตัวอย่างสมบูรณ์แม้ในปริมาณที่น้อยกว่า ตำแหน่งที่ใช้คือผิวหนังบริเวณด้านหลังศีรษะและถูกเลือกเนื่องจากแมวไม่สามารถเลียบริเวณนี้ด้วยลิ้นได้ ควรเก็บผิวหนังให้แห้งเป็นเวลา 48 ชั่วโมงหลังการใช้เพื่อหลีกเลี่ยงการชะล้างยาก่อนที่การกระจายตัวของไขมันจะเสร็จสิ้นและเพื่อรักษาความเข้มข้นของยาในบริเวณที่เกิดการสะสม

การให้ยาตามน้ำหนักสำหรับสุนัข

พวกเขาให้ยาสุนัขโดยการแบ่งชั้นน้ำหนัก

พื้นที่ผิวของร่างกายจะปรับขนาดตามมวล ดังนั้นหากคุณต้องการรักษาความเข้มข้นของยารักษาโรคไว้บนขนที่ใหญ่ขึ้น คุณจะต้องมีส่วนผสมที่ออกฤทธิ์มากขึ้นตามลำดับ ระดับน้ำหนักแบบดั้งเดิมคือ: 0.67 มล. สำหรับสุนัขน้ำหนักไม่เกิน 10 กก., 1.34 มล. สำหรับสุนัขน้ำหนักระหว่าง 10 ถึง 20 กก., 2.68 มล. สำหรับสุนัขน้ำหนักระหว่าง 20 ถึง 40 กก. และ 4.02 มล. สำหรับสุนัขน้ำหนักระหว่าง 40 ถึง 60 กก. ในสุนัขที่มีผิวหนังหนาที่หลัง การเจาะจะช้าลงตามธรรมชาติ การใช้ผลิตภัณฑ์บนคอและบริเวณระหว่างสะบักซึ่งมีรูขุมขนหนาแน่นมากขึ้น จะช่วยให้ดูดซึมได้ดีที่สุด

ระยะเวลาประสิทธิภาพภายใต้เงื่อนไขมาตรฐาน

ภายใต้สถานการณ์ปกติ การใช้ฟิโพรนิลสปอตออนเพียงครั้งเดียวจะป้องกันหมัดได้นานถึงสี่สัปดาห์ และป้องกันเห็บได้นานถึงสองถึงสี่สัปดาห์ โดยได้ขยายเวลาออกไปเป็นประมาณแปดสัปดาห์ในการป้องกันหมัดโดยใช้สูตรขั้นสูงและระบบตัวทำละลายที่ได้รับการปรับปรุง ซึ่งลดความถี่ในการรักษาลงครึ่งหนึ่งเมื่อเทียบกับโซลูชันแบบเก่า การทดสอบความเสถียรแบบเร่ง (ความชื้นสัมพัทธ์ 40 องศา / 75% เป็นเวลาหกเดือน) บ่งชี้อัตราการเสื่อมสภาพสูงสุดที่ 2% ต่อปีของความเข้มข้นของฟิโพรนิลโดยเฉลี่ย ดังนั้นจึงรองรับอายุการเก็บรักษาได้สามปี

ปัจจัยที่มีอิทธิพลต่อระยะเวลาการคุ้มครอง

ระยะเวลาการป้องกันอาจลดลงโดยการอาบน้ำ ว่ายน้ำ และฝนตกหนัก ซึ่งอาจชะล้างสิ่งตกค้างออกไป

นอกจากนี้ การผลิตซีบัมยังมีฟังก์ชันชดเชย โดยแมวผลิตซีบัม 1-2 มก./ซม./วัน โดยมีความเข้มข้นของสควาลีนมากกว่าสุนัข (0.5-1 มก./ซม.2/วัน) บนผิวหนังของแมว ความเข้มข้นของยาบนพื้นผิว 30 วันหลังการใช้คือประมาณ 60% ของระดับเดิม บนผิวหนังสุนัขประมาณ 40% นี่คือเหตุผลที่ระยะเวลาการคุ้มครองอาจแตกต่างกันสำหรับสายพันธุ์ต่างๆ แม้ว่าสารออกฤทธิ์จะเหมือนกันก็ตาม

ฟิโปรนิลเฉพาะจุดมีวิธีการออกฤทธิ์ที่จำเพาะและมีเอกสารหลักฐานมาเป็นอย่างดี โดยจะปิดกั้นช่องทางของเซลล์ประสาทที่ยับยั้งในปรสิต กระจายโดยเครือข่ายไขมันของสัตว์เลี้ยง และเนื่องจากยังคงมีปริมาณตกค้าง จึงอาจขัดขวางวงจรการแพร่กระจายซ้ำ โดยจะแยกแยะขนาดยาสำหรับแมวและสุนัขโดยพิจารณาจากความแตกต่างทางชีวภาพที่เกิดขึ้นจริงในโครงสร้างของผิวหนัง ฟิโพรนิลเป็นสารออกฤทธิ์ชั้นนำที่ใช้ในการจัดการปรสิตสัตว์เลี้ยงเฉพาะที่ทั่วโลก เนื่องจากการสลายอย่างรวดเร็ว การป้องกันในระยะเวลายาวนาน และความปลอดภัยที่ดี

Bloomtechz เป็นหนึ่งในบริษัทที่มีประสบการณ์มากที่สุดในจีนฟิโพรนิลเฉพาะจุดพันธมิตรซัพพลายเออร์ที่ดำเนินงานจากโรงงานผลิตที่ได้รับการรับรอง GMP ขนาด 100,000 ตร.ม. ซึ่งผ่านการตรวจสอบในสถานที่โดย US FDA, หน่วยงาน GMP ของสหภาพยุโรป, PMDA และ CFDA ทุกชุดได้รับการวิเคราะห์คุณภาพสามระดับ - ในโรงงาน ในแผนก QA/QC ของเรา และผ่านหน่วยงานที่ได้รับการรับรองจากบุคคลที่สาม เพื่อให้มั่นใจว่าความบริสุทธิ์ของฟิโพรนิลตรงตามข้อกำหนดที่มากกว่าหรือเท่ากับ 95% และการขนส่งทุกครั้งจะเป็นไปตามข้อกำหนด เราสนับสนุนการกำหนดสูตร OEM/ODM สำหรับ SKU ตามน้ำหนักหลายรายการ โดยมีเวลารอคอยสินค้าที่แม่นยำซึ่งบันทึกไว้ในแพลตฟอร์ม ERP ของเราและเอกสารฉบับสมบูรณ์สำหรับการดำเนินพิธีการศุลกากร ไม่ว่าคุณจะต้องการโซลูชันเฉพาะจุด ผง API จำนวนมาก หรือสูตรสัตวแพทย์เฉพาะทาง ทีม R&D และฝ่ายการผลิตของเราพร้อมที่จะสนับสนุนโครงการของคุณตั้งแต่ห้องปฏิบัติการไปจนถึงการผลิตจำนวนมาก ติดต่อทีมงานเราได้โดยตรงที่Sales@bloomtechz.comเพื่อหารือเกี่ยวกับความต้องการของคุณ

1. Toutain, PL, & Bousquet-Mélou, A. (2004) ครึ่งชีวิตของปลายพลาสมาและเภสัชจลนศาสตร์ของไฟโปรนิลในสัตว์เลี้ยง วารสารเภสัชวิทยาและการบำบัดทางสัตวแพทย์, 27(6), 423–430.

2. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997) การกระจายของผิวหนังของ fipronil โดยการตรวจด้วยรังสีเอกซ์ขนาดเล็กหลังจากให้ยาเฉพาะที่แก่สุนัขบีเกิ้ล วารสารยุโรปเรื่องการเผาผลาญยาและเภสัชจลนศาสตร์, 22(3), 211–216

3. สนิม เอ็มเค และดรายเดน เมกะวัตต์ (1997) ชีววิทยา นิเวศวิทยา และการจัดการหมัดแมว การทบทวนกีฏวิทยาประจำปี, 42, 451–473

4. Hainzl, D., Cole, LM, & Casida, JE (1998) กลไกของความเป็นพิษแบบเลือกสรรของยาฆ่าแมลงฟิโปรนิลและสารซัลโฟนเมตาโบไลต์และดีซัลฟินิลโฟโตโปรดักส์ การวิจัยทางเคมีทางพิษวิทยา, 11(12), 1529–1535

5. เคอร์ติส เอฟซี (2004) แนวโน้มปัจจุบันในการรักษาโรคติดเชื้อ Ctenocephalides felis ในสุนัขและแมว สัตวแพทยศาสตร์ผิวหนัง, 15(6), 369–381.

6. สำนักงานยาแห่งยุโรป (EMA) (2552) Fipronil: รายงานสรุป - คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาเพื่อการใช้งานทางสัตวแพทย์ (CVMP) แม่/CVMP/261945/2009.